Receptores de Histamina

Son una clase de receptores acoplados a proteínas G que se unen a la histamina como su ligando endógeno primario.

Receptor H1

Se localiza en:

- Musculo liso
- Aparato cardiovascular
- Médula suprarrenal
- Células endoteliales
- Linfocitos

- Contracción del músculo liso
- Liberación de mediadores de la inflamación
- Permeabilidad vascular aumentada

Histaprodifen

Mizolastina

Receptor H2

Se localiza en:

- Sistema nervioso central (SNC)
- Corazón
- Basófilos, mastocitos
- Linfocitos B y T

- Relajación del músculo liso
- Estimulación de células T supresoras
- Permeabilidad vascular aumentada
- Efecto lipolítico en células sebácea

Amtamina

Climetidina

Receptor H3

Se localiza en:

- Neuronas del SNC
- Nervios periféricos
- Mastocitos gástricos

- Previene la broncoconstricción excesiva
- Inhibe la secreción de ácido gástrico
- Vasodilatación de vasos cerebrales

Metilhistamina R-α

Tiprolisant

Receptor H4

Se localiza en:

- Pulmón, hígado, bazo
- SNC
- Neutrófilos, eosinófilos

Presumiblemente participa en procesos inflamatorios como la alergia y el asma.

Clobenpropit

Tioperamida

Los receptores para dopamina pertenece a
la superfamilia de receptores acoplados a proteínas G.

Receptor D1

Se localiza en:

- Corteza cerebral
- Sistema límbico
- Ganglios basales

- Vasodilatación
- Reacción de atención y de vigilia
- Control de la conducta

Fenoldopam

Ecopipam

Receptor D2

Se localiza en:

- SNC
- Tubérculo olfatorio
- Núcleo accumbens
- El caudado putamen

- Regulación de la liberación de prolactina
- Regulación presináptica

Talipexol

Haloperidol

Receptor D3

Se localiza en:

- El área tegmental ventral
- El tubérculo olfatorio

- Funciones límbicas

Bromocriptina

Haloperidol

Receptor D4

Se localiza en:

- Corteza frontal
- Mesencéfalo
- Hipotálamo

- Expresión de funciones superiores del cerebro, que determinan características de la personalidad y estados de ánimo.
- Participa de manera crítica en varias enfermedades
psiquiátricas y desordenes comportamentales.

Roxindol

Clozapina

Receptores Dopaminérgicos

Receptores Opioides

Son receptores celulares para neurotransmisores presentes en el sistema nervioso de los grandes mamíferos

Receptor MU

Se localiza en:

- Cerebro
- Médula espinal

Subtopic

Morfina

Beta-funaltrexamina

Receptor KAPPA

Se localiza en:

- Médula espinal
- Sistema límbico

- Producen miosis y depresión respiratoria
- Efectos psicotomiméticos disfóricos (sensaciones de desorientación, miedo, ansiedad y despersonalización)

Etorfina

Nor-binaltorfimidina

Receptor DELTA

Se localiza en:

- Bulbo raquídeo
- Médula espinal

Analgesia y efectos de refuerzo positivo
(potenciación) a nivel de los sitios suprarraquídeos, y antinocicepción para los estímulos térmicos a nivel de los sitios raquídeos

Deltorfina

Naltrindol

Receptores Gabaergicos

Se han encontrado tres tipos de
receptores para el neurotransmisor ácido γ-aminobutírico (GABA)

Receptor Gaba A

Se localiza en:

- Las membranas de las neuronas post-sinápticas
- Tanto en sinapsis como en ubicaciones extrasinápticas

- Respuestas idiosincrásicas
- Aumenta la permeabilidad a los aniones Cl

Propofol

Furosemida

Receptor Gaba B

Se localiza en:

- Pre- y post-sinápticamente

- Disminuye la excitabilidad post-sináptica
- Inhibición de la actividad enzimática adenilato-ciclasa

Gaboxadol

2 hidroxisaclofen

Receptor Gaba C

Se localiza en:

- Pre- y post-sinápticamente
- La retina

Conecta la actividad neuronal y la expresión
de genes en la retina.

Gaba

.

Receptores Adrenergicos

Son una clase de receptores asociados a la proteína G, los cuales son activados por las catecolaminas adrenalina y noradrenalina.

Receptor α

α1

Se localiza en:

- Músculo liso vascular

Aumenta la resistencia vascular periférica y se
mantiene o eleva la presión arterial

Fenilefrina

Prazosina

α2

Se localiza en:

- Vasos sanguíneos

Principalmente para el
tratamiento de la hipertensión sistémica

Clonidina

Yohimbina

Receptor β

β1

Se localiza en:

- Pre- y post-sinápticamente

Aumento del gasto cardíaco

Isoprenalina

Atenolol

β2

Se localiza en:

- Corazón
- Pulmones

Broncodilatación

Metaproterenol

Propanolol

β3

Se localiza en:

- Tejido adiposo

Estimula lipolisis

Isoprotenelol

Receptores Glutamatérgicos

Son un tipo de moléculas receptoras del principal neurotransmisor excitatorio del cerebro, el glutamato

Receptores Inotrópicos

NMDA

Se localiza en:

- Las células del asta posterior de la médula espinal

Encargados de mediar la reacción generada por la descarga polisináptica de fibras aferentes primarias nociceptivas

L-Aspartate

Quinoxalinedionas halogenadas

AMPA

Se localiza en:

- Sistema nervioso

Entrada de Sodio

Ácido propiónico

Quinoxalinedionas

KAINATO

Se localiza en:

- Membranas neuronales

- Es un agente anestésico
- Inhibe la recaptación de serotonina y dopamina

Ácido kaínico

Quinoxalinas

Receptores Metabotrópicos

GRUPO I

Se localiza en:

- Corteza cerebral
- Hipocampo
- Hipotálamo

Activación de fosfolipasa C

Quiscualato

MPEP

GRUPO II

Se localiza en:

- Pre- y post-sinápticamente
- Tálamo
- Bulbo olfatorio

Inhibición de la adenilciclasa

APDC

MCPG

GRUPO III

Se localiza en:

- Médula espinal
- Corteza cerebral

Inhibición de la adenilciclasa

Glutamato

AIDA

Receptores Colinérgicos

Se dividen en

Receptores Nicotínicos

(α1)2β1

Se encuentra en:

Fibra neuromuscular de fibra estriada

- Contracción de músculo estriado
- Des polarización de placa terminal

Acetilcolina

Vecuronio

(α3)2(β4)3

Se encuentra en:

Ganglios autónomos médula suprarrenal

- Activación de la neurona posganglionar
- Des polarización y secreción de catecolaminas

Nicotina

Trimetafan

(α4)2(β4)3

Se encuentra en:

SNC: Pre y post sinápticos

- Excitación pre y postsináptica

Citosina

Erisodina

Receptores Musarínicos

M1

Se localiza en:

- Corteza encefálica
- Hipocamo
- Ganglios autónomos

- Intensificación de la función cognitiva
- Disminución de la liberación de dopamina

Pilocarpina

Pirenzepina

M2

Se localiza en:

- Corazón
- Músculo liso
- SNA

- Aumento de la contracción del músculo liso
- Inhibición de los nervios del SNC

Betanecol

Atropina

M3

Se localiza en:

- Corteza cerebral
- Hipocampo
- Músculo liso

- Aumenta la secreción de las glándulas
- Inhibe la liberación de dopamina
- Aumenta contracción de músculo liso

Cevimelina

Tiotropio

M4

Se localiza en:

- Prosencéfalo
- Corteza cerebral
- Hipocampo

- Inhibición de liberador de transmisores en SNC
- Facilitación de la liberación de dopamina

Xanomelina

Himbacina

M5

Se localiza en:

- Niveles bajos del SNC
- Neuronas dopaminérgicas

- Mediador de la dilatación de las arterias cerebrales
- Facilita la liberación de dopamina

Sabcomelina

Xanomelina