FARMACOLOGÍA DEL DOLOR
OPIOIDES
Receptores
Mu
Alfa
Inhibición de Adenilato ciclasa
Beta y Gamma
Abre canales de potasio
Kappa
Alfa
Inhibición de Adenilato ciclasa
Beta y Gamma
Cierra canales de calcio
Delta
Alfa
Inhibición de Adenilato ciclsa
Beta y Gamma
Abre canales de potasio
Farmacocinética
Absorción
Casi todas las vías clasicas
Distribución
Buen paso por barrera hematoencefálica
Metabolismo
Mayormente por vía hepática
Eliminación
Vía renal
Farmacodinamía
Se une a receptores mu, kappa o delta
Acoplados a proteínas Gi
Inhibe Adenilato ciclasa
Disminuye AMPc
Abertura canales de K
Cierre canales de calcio
Efectos farmacológicos
Analgesia
Inhibiendo señalización del dolor
Unión a receptores acoplados a proteínas G
Efectos psicomiméticos
Activación circuitos de recompensa
Efectos respiratorios
Broncoconstricción
Acidosis respiratoria
Antitusígeno
Estimulación de receptores bulbares
Neuroendócrinos
Hipotermia
Inhibicíón
TSH
LH
FSH
Estimulación
ACTH
Somatotropina
Prolactina
Antidiurética
Cardiovasculares
Inhibe reflejos baropresores
Vasodilatación periférica
Bradicardia vagal
Angina de pecho
Gastrointestinales
Regulación
Tono
Motilidad
Secreciones
Contracción del esfínter de Oddi
Intestino
Prolonga el tiempo del tránsito
Activación
Centro quimiorreceptor del vómito
Genitourinarios
Aumenta tono y contracciones ureterales
Reduce la diuresis
Deprime el reflejo de vaciamiento vesical
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Abdomen agudo
Depresión respiratoria
Administración con IMAO
Embarazo y Lactancia
Niños menores de 1 año
Clasificación
Agonistas puros
Morfina
Tramadol
Heronia
Metadona
Fentanilo
Oxicodona
Codeina
Agonistas parciales
Buprenorfina
Agonistas-Antagonistas
Pentazocaina
Nalbufina
Butorfanol
Antagonistas puros
Naloxona
Naltrexona
Efectos adeversos
Frecuentes
Agudos
Náuseas y Vómitos
Somnolencia
Inestabilidad
Confusión
Crónicos
Estreñimiento
Náuseas y Vómitos
Esporádicos
Sequedad de boca
Inquietud
Prurito
Alucinaciones
Infrecuentes
Depresión respiratoria
Dependencia
GLUCOCORTICOIDES
Receptores
GRalfa
Se une a moléculas de esteroide
GRbeta
No se une al esteroide
GRE
Aumento en síntesis de proteínas
Inhibición de Fosfolipasa A2
Inhibición de síntesis de citocinas proinflamatorias
nGRE
Disminuye expresión del gen
Disminución de ACTH
Disminución de formación ósea
Insomnio
Disminución de respuesta inmunitaria
Clasificación
Naturales
Cortisol/Hidrocortisona
Acción Breve
Biosintéticos
1° Generación
Prednisona
Prednisolona
Meprednisona
Acción Intermedia
Metilprednisolona
2° Generación
Betametasona
Fluocinolona
Dexametasona
Acción prolongada
Fluoprednisolona
3° Generación
Budesonida
Deflazacort
Fluticasona
Farmacocinética
UPP: 90%
Metabolismo hepático
Semi-vida: 60-90 min
20% se transforma en cortisona antes de llegar a hígado
1% se excreta sin cambios en orina
Farmacodinamía
Se une a receptores intracelulares GRalfa
Modifican la transcripción génetica
Alteran síntesis de proteínas
Efectos farmacológicos
Metabólicas
Promueve glugenólisis
Aumenta secreción de insulina
Aumenta apetito
Renal
Incrementa excreción de calcio renal
Cardiovascular
Aumenta sensibilidad a efectos de NA
SNC
Modula
Patrones de sueño
Estado de ánimo
Conducta
Conocimiento
Musculoesqueléticas
Disminución de la masa
Debilidad y fatiga
Inhibición de proliferación y función de osteoblastos
Aumento en el catabolismo de proteínas óseas
Indicaciones
Enfermedades suprarrenales
Reumáticas
Pulmonares
Piel
Alérgicas
Oftalmológicas
Contraindicaciones
Hipertensión arterial
Hipersensibilidad a glucocorticoides
Px Diabéticos
Pacientes Inmunodeprimidos
Efectos adversos
Hiperglucemia
Redistribución de masa corporal
Aumento de la presión arterial
Disminución de crecimiento en niños
Inmunosupresión
Insuficiencia suprarrenal (retirada brusca)
Osteoporósis
Úlcera gastroduodenal
Síndrome de Cushing
Iatrogenia
Prednisolona
Dexametasona
Escala de Analgesia Oms
1° Escalón
Dolor Leve
AINE, Metamizol, Paracetamol
Coadyuvante
2°Escalón
Dolor Moderado
Opioide Débil
Tramadol, Codeína
No opioide
AINE, paracetamol
Coadyuvante
3° Escalón
Dolor severo
Opioides Fuertes
Morfina, Oxicodona
No opioides
AINE, Metamizol
Coadyuvantes
AINES
Receptores
Prostanoides
DP
PGD2
DP1
Estimula AMPc
DP2
EP
PGE2
EP1
Transmisión mediante InsP3-DAG
EP2
Estimulan AMPc
EP3
Inhibe AMPc
EP4
FP
PGF2alfa
Transmisión mediante InsP3-DAG
IP
PG12
Estimula AMPc
TP
TXA2
Transmisión mediante InsP3-DAG
Farmacodinamía
Bloquea sitio de unión de ácido araquidónico en las isoformas de la COX
Evitando su conversión en PG
Efectos Farmacológicos
Antipirético
Analgésico
Antiinflamatorio
Antiagregante plaquetario
Uricosúrica
Efectos adversos
Gastrointestinal
Reducción de moco protector
Aumento de ácido gástrico
Aumento de LOX
Ulcerogenicidad
Cardiovascular
Aumento de riesgo aterotombótico
Cambios en la función endotelial
IAM, ACV
Retención de líquidos
Renal
Reducción de su función
Nefropatía analgésica
Retención de agua y electrolitos
Hematológicas
Anemia aplásica
Agranulocitosis
Trombocitopenia
Clasificación
No selectivos de la COX
Salicilatos
Aspirina
Salicilato de sodio
salsalato
Paraaminofenoles
Paracetamol
Propacetamol
Fenazopiridina
Pirazolonas
Metamizol
Fenilbutazona
Oxifenbutazona
Derivados del ácido propiónico
Ibuprofeno
Naproxeno
Ketoprofeno
Oxaprozina
Derivados del ácido acético
Indometacina
Ketorolaco
Nabumetona
Diclofenaco
Derivados del ácido enólico
Piroxicam
Meloxicam
Tenoxicam
Selectivos de la COX-2
Oxicams
Meloxicam
Sulfoanilida
Nimesulida
Indolacéticos
Etodolaco
Coxibs
Celecoxib
Etoricoxib
Parecoxib
Funciones de los Eicosanoides
Cardiovascular
PGI2
Vasodilatadora y antiagregante plaquetario
TXA2
Vasoconstrictor
Sangre
TXA2
Agregación plaquetaria
PGI2
Antiagregante plaquetario
Riñón
PGI2 y PGE2
Aumentan flujo sanguíneo renal, favoreciendo diuresis y eliminación de N+ y K
TXA2
Disminuye el flujo sanguíneo renal y filtrado glomerular
Nervioso
PGE2
Aumento de temperatura corporal
Induce sueño
Respiratorio
PG
Broncoconstricción
Aumenta secreción bronquial
PGE2
Broncodilatación
Disminuye secreción bronquial