FARMACOLOGIA I N2 - BEATRIZ BOSSO E VINÍCIUS FERREIRA

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NEMATOIDES

por Pedro Henrique Marchetti

nematoides

por NICOLE GABRIELE MARIANO GIL

NEMATÓIDES

por Jonathan Spagnoli

FARMACOLOGIA I N2 - BEATRIZ BOSSO E VINÍCIUS FERREIRA

IMUNOMODULAROES

EFLORNITINA

Inibe a enzima ornitina descarboxilase, que converte ornitina em putrescina e outras substâncias, nos folículos pilosos, necessários para o crescimento e maturação dos pêlos. Como consequência o crescimento dos pelos ocorre de forma mais lenta e melhora o aspeto da área com pilosidade indesejada.

Formulado sob a forma de creme/pomada principalmente utilizado para o crescimento excessivo de pelos em mulheres

ANTIVIRAIS

NITAZOXANIDA

Inibição da síntese da estrutura viral chamada de proteína 7 em sua interação com a célula, bloqueando a habilidade do vírus em se multiplicar.

Gastroenterites virais provocadas por rotavírus e norovírus; Helmintíases provocadas por nematódeos, cestódeos e trematódeos; Amebíase, para tratamento da diarreia por amebíase intestinal aguda ou disenteria amebiana causada pelo complexo Entamoeba histolytica/díspar; Giardíase, para tratamento da diarreia causada por Giardia lamblia ou Giardia intestinalis; Criptosporidíase, para tratamento da diarreia causada por Cryptosporidium parvum; Blastocistose, balantidíase e isosporíase, causadas, respectivamente, por Blastocistis hominis, Balantidium coli e Isospora belli.

ANTIBACTERIANO

PENTAMIDINA

Não está completamente determinado. Os estudos in vitro indicam que o medicamento interfere com o metabolismo nuclear provocando uma inibição da síntese do DNA, RNA, fosfolípidos e proteínas.

Prevenção e tratamento da pneumonia por Pneumocystis casada por Pneumocystis jirovecii (antigamente conhecido como Pneumocystis carinii), um tipo grave de pneumonia visto em pacientes com infecção por HIV.

TINADAZOL

A droga entra no interior da célula do microorganismo com subsequente destruição da cadeia de DNA ou inibição de sua síntese.

Possui atividade contra protozoários e bactérias anaeróbias.

METRONIDAZOL

Tem propriedades citotóxicas (de vida curta), interage com o DNA, inibindo a síntese do ácido nucléico, causando a morte da célula.

Tratamento de giardíase, amebíase, tricomoníase, vaginites por Gardnerella vaginalis e infecções causadas por bactérias anaeróbias como Bacteroides fragilis e outros bacteróides, Fusobacterium sp, Clostridium sp, Eubacterium sp e cocos anaeróbios

ANTIMONIAIS

MILTEFOSINA

O mecanismo de ação da miltefosina contra Leishmania ainda é bastante controverso. Lux et al. (2000) mostraram que a síntese de lipofosfoglicano (LPG) e glicoproteína 63 (gp63) está inibida em parasitas tratados com este fármaco.

Medicamento usado no tratamento de leishmaniose e infeções por amebas de vida livre como a Naegleria fowleri. O fármaco é eficaz no tratamento de leishmaniose nas formas cutânea, mucocutânea e visceral.

ANTIMONIATO DE MEGLUMINA

O mecanismo de ação preciso dos antimoniais pentavalentes permanece incerto. É pressuposto que várias enzimas de Leishmania spp sejam inibidas seletivamente.

Apresenta atividade leishmanicida.

ESTIBOGLUCONATO

Ainda não é totalmente claro e parecem agir bloqueando a atividade enzimática dos parasitos, tendo um efeito leishmanicida.

Medicamentos utilizados para tratar a Leishmaniose visceral

ANTI-PROTOZOÁRICOS

NIFURTIMOX

Envolve a redução parcial ao ânion radical seguida por auto-oxidação para regenerar o nitrofurano original e formar o radical ânion superóxido e outras espécies reativas de oxigênio, como o peróxido de hidrogênio e radical hidroxila.

Atividade tripanossomicida, antiprotozoária e antibacteriana contra as formas amastigotas do parasito

MELARSOPROL

Metabolizado para melarsen óxido (Mel Ox) como sua forma activa. Mel Ox é um arsen-óxido que se liga irreversivelmente a vicinais sulfidrilo grupos na piruvato-quinase , que interrompe a produção de energia no parasita.

Utilizado no tratamento da doença do sono, causada pelo Trypanosoma brucei.

SURAMINA

Antagonista dos recetores P2 e como um agonista dos receptores de rianodina. Também pode inibir os receptores do hormona folículo estimulante.

Utilizado para tratar infecções por tripanossoma no homem e em algumas espécies animais, bem como em infeções por Onchocerca volvulus.

ANTI-HELMÍNTICOS

MEBENDAZOL E TIABENDAZOL

Inibe de forma seletiva irreversível a absorção de glicose, o que provoca a depleção dos depósitos de glicogênio nos microtúbulos das células tegumentárias e intestinais do parasita. Tudo isso gera imobilidade, paralisia motora e morte dos diferentes nematódios

Indicado no tratamento de verminoses intestinais, em infestações simples ou mistas causadas por Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Necator americanus, Ancylostoma braziliense, Ancylostoma duodenale, Strongyloides stercoralis, Taenia solium

ALBENDAZOL

Inibição da polimerização tubulínica, ocasionando alteração no nível de energia do helminto, incluindo esgotamento da mesma, o que imobiliza os helmintos e posteriormente os mata.

Possui atividade larvicida, ovicida e vermicida.

IVERMECTINA

Imobiliza os invertebrados induzindo uma paralisia tônica da musculatura. A paralisia é mediada pela potencialização e/ou ativação direta dos canais de cloro sensíveis às avermectinas, controlados pelo glutamato. Esses canais estão presentes somente nos nervos e células musculares dos invertebrados e uma vez potencializados, acarretam um aumento da permeabilidade da membrana celular aos íons cloreto, com hiperpolarização dos nervos ou células musculares, resultando em paralisia e morte do parasita.

É indicada para o tratamento de várias condições causadas por vermes ou parasitas.

ANTIMALÁRICOS

3º GRUPO

PRIMAGUINA

Atua a nível do fígado destruindo o plasmodium. O mecanismo de ação básico da primaquina envolve aumento da quantidade de peróxido de hidrogênio (H2O2), que por sua vez é responsável por ações antimicrobianas – plasmódio é sensível a radicais livres.

É um medicamento de combate e prevenção de malária que já não é muito utilizado. Atua a nível do fígado destruindo o Plasmodium.

2º GRUPO

PROGUANIL

Derivados dos ácidos p-aminobenzoicos (PABA) são utilizados na etapa inicial da biossíntese do ácido fólico pela enzima diidrobenzoato sintase. Essa etapa é inibida pelos análogos estruturais dos PABA. A próxima etapa dessa síntese é catalisada pela enzima diidrofolato redutase.

Profilaxia e tratamento da malária por P. falciparum, particularmente em áreas onde o P. falciparum apresente resistência aos outros antimaláricos.

ATOVAQUONA

Inibidor potente e seletivo da cadeia de transporte de eletrões das mitocondrias eucariotas de alguns parasitas protozoários e parasitas fúngicos P. jiroveci. O local de ação aparenta ser o complexo citocromo bc1 (complexo III).

Utilizado para tratar ou prevenir: Pneumocystis pneumonia (PCP), que é usado em casos ligeiros, embora não esteja aprovado para o tratamento de casos graves. Na toxoplasmose, o medicamento tem efeitos anti-parasitários.

1º GRUPO

QUINIDINA

Bloqueia os canais de sódio activos nos miócitos condutores, ou seja bloqueia mais os canais recentemente activos (impedindo batimentos imediatamente seguidos). Bloqueia em grau menor os canais de potássio.

Usada no tratamento da fibrilação prematura, juncional atrioventricular, e contrações ventriculares, tratamento de taquicardia paroxística supraventricular, paroxística ritmo juncional atrioventricular, flutter atrial, paroxística e fibrilação atrial crónica e taquicardia ventricular paroxística

MEFLOQUINA

mecanismo de ação exato da mefloquina não é claro. Esta possui, no entanto, uma alta afinidade por membranas eritrocitárias, com atividade relacionada presumivelmente a sua interferência na polimerização de heme.

Indicado para o tratamento de malária aguda, sem complicações, causada pelo Plasmodium falciparum. É indicada para casos de monoinfecção por P. falciparum, assim como para infecções mistas por Plasmodium vivax

ARTEMISININA

Mecanismo mais aceito para a ação da artemisinina envolve a formação do complexo de transição, por intermédio dos átomos de ferro do heme e O1 do endoperóxido.

O tratamento da infecção pelo P. falciparum, após o aparecimento de cepas multi-resistentes, ficou mais difícil, sendo necessário o uso de drogas alternativas, mais eficazes para o tratamento da malária nas áreas de resistência

QUININA

Admiti-se que a quinina aja nas organelas, inibindo a atividade da heme polimerase, permitindo o acúmulo de seu substrato tóxico, o heme. Porém ainda não foi estabelecido se a heme induz a citotoxicidade por si só ou em complexo com a quinina.

É gametocidal para Plasmodium vivax e Plasmodium malarie, sendo comparativamente mais tóxica e menos eficaz do que a cloroquina.

CLOROQUINA

A sua ligação às porfirinas, induzindo a destruição ou inibição das formas assexuadas de plasmódios não-resistentes a nível dos eritrócitos e à interferência com o desenvolvimento das formas sexuadas (gametócitos).

Indicado no tratamento da artrite reumatoide e lúpus eritematoso sistêmico.