Analgesicos y antiinflamatorios

Opiáceos

Resultado del jugo del opio o amapola derivados de la morfina

Opioides

Sustancia endogena o exogena con afinidad a receptores opioide

SubtemAfinidad a receptores opioide acopladas a proteína G

Receptor MOR

Receptor DOR

M.A. de Opioides

inhibición de la adenilciclasa que transforma el ATP en AMPc intracelular. Disminuyendo el AMPc intracelular

Modulan los canales de Na y K produciendo hiperpolarización en la membrana. reduciendo el potencial de acción y su duración

Disminuyendo liberación de neurotransmisores osea impulsos de dolor

Receptor KOR

M.A.

Inhibición de las enzima COX que convierten el Ac. araquidónico en prostaglandinas y tromboxanos

Por lo tanto reduce la producción de prostaglandinas que participan en el dolor, y también de tromboxanos

Inhibidores no selectivos de la COX

ejemplo: metamizol o AAS

Salicilatos

AAS

Reacciones adversas:

Localizacion gastrointestinal, reacciones de hipersensibilidad, Sx de Reye en niños y adolescentes

Paraaminofenoles

acetaminofén

En este grupo también entra el paracetamol, aunque no es tomado en cuenta como un AINE por su carencia de actividad antiinflamatoria.

Derivados pirazólicos

fármacos más antiguos usados como analgesicos

metamizol, dipisona, propifenazona

reacciones adversas:

complicaciones hematológicas, agranulocitosis anemia aplásica

agranulocitosis especialmente por metamizol

escasa accion sobre la mucosa gástrica

Derivados del Ac. propiónico

Ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno

Inhiben ambas COX

Derivados del Ac. acético

Indometacina, Ketorolaco, Diclofenaco

Oxicams

AINE de vida media larga que permitían una sola toma diaria

Piroxicam, Meloxicam

Derivados del Ac. antranílico

También conocidos como fenamatos

Incluyen Ac. mefenámico y flufenámico

Reacciones adversas en este grupo más frecuentes por un 25%:

Diarrea, malestar epigástrico, inflamación intestinal etc

Inhibidores selectivos de la COX-2 (coxibs)

ejemplo: Celecoxib, Etoricoxib y Parecoxib

a concentraciones terapeuticas carecen de actividad inhibidora de la COX-1

No son ni antiagregante plaquetario ni uricosúrico

La mayoria de los AINE inhiben la COX de forma reversible

Excepto el Acido Acetil Salicilico

Reacciones adversas comunes

Alteraciones y lesiones gastrointestinales

Daño de la mucosa gástrica o duodenal causando erosiones y úlceras

Dañan por efecto local agudo, dependiente del pH

Efecto sistémico sin contacto del AINE con la mucosa

Potentes antiinflamatorios

Naturales

Cortisol

Hidrocortisona

Biosinteticos

Primera generación

Prednisona, Prednisolona, etc

Segunda generaión

Fluoprednisolona, Dexametasona

Tercera generación

Budesonida, Deflazacort
etc.

Se usan en el manejo de pacientes con enfermedades autoinmunes o inflamatorias

con numerosos efectos secundarios

M.A:

Atraviesan la membrana celular y se unen a receptores GRα
intracelulares, modificando la transcripción genetica y posteriormente la síntesis de proteínas

GRE

Inhibición de la Fosfolipasa A2, Inhibición en la síntesis de citosina proinflamatorias

nGRE

Disminuye la síntesis,liberación de ACTH,formación ósea,
Inflamación, fiebre, síntesis de prostaglandinas

Indicaciones

Insuficiencia suprarrenal crónica y aguda,
Hiperplasia suprarrenal congénita, Tx de enfermedades reumaticas, pulmonares y alergicas y algunas enfermedades gastrointestinales

Reacciones Adversas

Aumento en la presion arterial, Redistribucion de la grasa corporal, Hiperglucemia, inmunosupresor, Sx de Cushing etc