SEROTONINA.
SINTESIS.
El proceso de la síntesis empieza a partir de la hidroxilación y descarboxilación del triptófano
Es sintetizado en la neurona tanto en el núcleo como en las terminaciones a partir del aminoácido triptófano que involucra dos enzimas tales como triptófano hidroxilasa y L-aminoácido aromático descarboxilasa
La acción de sináptica termina en el transbordador de serotonina en la membrana plasmática
Se metaboliza por el MAO A
FUNCIONES FISIOLOGICAS.
La Serotonina funciona como neurotransmisor que envía señales entre las células nerviosas. Se cree que una concentración baja de serotonina es causa de depresión. También se llama 5-hidroxitriptamina.
Corazon .Efecto inotropismo y Cronotropismo positivo 5-HT
Vascular.genera una vasoconstricción.estímulo 5-HT2A sobre el músculo liso y estímulos alfa-1,
Tubo digestivo.contraccion del musculo liso 5-HT4 en el intestino y en el fondo gástrico a nivel de células
Funcion intestinal.la serototina e encuentra en el tracto gastrointestinal,la cal regula la función intestinal y los movimientos
Reduce el apetito al comer,estado de ánimo
En el cerebro,afecta los niveles de humor,ansiedad y la felicidad
SUMATRIPTÁN
Antimigrañoso. Sumatriptán es un agonista selectivo por receptores serotonérgicos 5-HT1B y 5-HT1D, que participan en la vasoconstricción de vasos sanguíneos cerebrales. Al contrario que el resto de los triptanes.
Sus efectos aparecen al cabo de 10-15 min (s.c.), 15 min (nasal) o 30 min (p.o.). El máximo de actividad tras la administración oral se alcanza a las 2 h
Carece de afinidad sobre otros receptores serotonérgicos.
Presenta unos efectos débiles sobre receptores 5-HT1A, 5-HT5A y 5-HT7. Carece de efectos significativos sobre otros receptores serotonérgicos (5-HT2-4), adrenérgicos (alfa, beta), dopaminérgicos, muscarínicos o de benzodiazepinas.
FARMACOCINETICA
- Absorción:
* Oral: absorción rápida alcanzándose una cmax de 54 ng/ml tras una dosis de 100 mg al cabo de 2 h, tiene una biodisponibilidad al 14%.
Intranasal: se absorbe rápidamente, alcanzándose una cmax de 13 ng/ml tras una dosis de 20 mg al cabo de 1,5-2 h, tiene una biodisponibilidad del 16%.
Subcutánea: se absorbe rápidamente, alcanzándose una cmax de 72 ng/ml tiene una biodisponibilidad es del 96%.
- Distribución: baja unión a proteínas plasmáticas (14-21%), con un Vd de 170 l.
- Metabolismo: sufre un intenso metabolismo a través de la MAO-A, dando lugar al derivado indol-acético, que posteriormente se conjuga con glucurónido. Ambos metabolitos son inactivos.
Capacidad inductora/inhibidora enzimática: no se dispone de información sobre su posible capacidad inductora o inhibidora enzimática.
- Eliminación: en orina (57%; 3% inalterado) y heces (40%), con un CLt de 1.160 ml/min y un CLr de 260 ml/min. Su t1/2 es de 2 h.
Farmacocinética en situaciones especiales:
- Niños: Los valores de cmax y t1/2 fueron similares que en adultos.
- Ancianos: existen datos muy limitados que no permiten obtener conclusiones acerca de posibles diferencias en la farmacocinética de ambos grupos de edad.
- Insuficiencia renal: no se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia renal.
- Insuficiencia hepática: puede producirse una mayor exposición al sumatriptán, como consecuencia de la inhibición de su primer paso hepático.
INTERACIONES
Sumatriptan (Ergotamina)
Sumatriptan (Hiperico)
Sumatriptan (Linezolid)
Citalopram (Sumatriptam)
CONTRADICIONES
Angina de Prinzmental.
Arteriopatia Periferica
Cardiopatia Isquemica
Ictus
REACIONES ADVERSAS (RAMS)
Diarrea
Astenia
Disnea
Anafilaxia
Ansiedad
Nauseas
Mareo
Convulsiones
Colitis Isquemas
Bradicardia
Vomitos
ADVERTENCIA
Evita su uso durante la lactancia.
Este medicamento presenta una advertencia de seguridad de insuficiencia hepática (IH) por lo que debe dirigirse a los epigrafes correspondientes.
Este medicamento presenta una advetencia de insuficiencia renal (IR)
PRECAUSIONES
Alergia a Sulfaminas
Convulsiones
Diabetes
Epilepsia
Hipercolesterolemia
Hipertension Arterial
Insuficiencia Hepatica
Insuficiencia Renal
Obesidad
Tabaquismo
CARACTERISTICAS
La 5-hidroxitriptamina(5-HT) o serotonina es un neurotransmisor que se sintetiza en el neurotransmisor a partir de de la transformación del aminoácido triptófano y se encuentra en plantas,animales y hongos.
Sin embargo la serotonina se encuentra principalmente en el cerebro,intestinos y las plaqueta de la sangre y juegan un papel muy importante en el SNC.
RECEPTORES
5HT1
Al estimular antidepresivos y ansiolítico
ISRS ADT Y Buspirona
5HT2 A
Neocorteza
Ganglios basales
Talamo
Interneuronas corticales
Tejido cardiovascular.
Médula espinal y Ganglios de la raíz dorsal
5HT2 B
Ubicado en el fondo del Estómago,Intestino, Hígado, Riñón, Pulmón, Tejido cardiovascular y cerebro.
5HT2C
Plexo coroideo.regula el intercambio Iónico entre el cerebro y LCR
Corteza Amígdala.Genera estados de ansiedad(agonista) Ganglio Basal, Hipocampo, Tálamo, Hipotálamo
Al estimular ansiolítico
Alucinógenos y antipsicóticos atípicos
Buspirona
La buspirona pertenece a una clase de medicamentos llamados ansiolíticos. Funciona cambiando la cantidad de ciertas sustancias naturales en el cerebro.
Mecanismo de acción:
no se conoce con exactitud el mecanismo de acción de la buspirona ya que en la ansiedad intervienen diferentes vías neuronales.
La buspirona no inhibe la monoamina oxidasa, ni tiene una actividad significativa sobre los receptores benzodiazepínicos ni GABAérgicos.
La buspirona se usa para tratar los trastornos de ansiedad o para tratar los síntomas de ansiedad a corto plazo.
Farmacocinética
después de su administración oral, la buspirona se absorbe casi en su totalidad aunque sólo el 4% alcanza la circulación sistémica debido a un importante metabolismo de primer paso.
El comienzo de los efectos ansiolíticos se observan a las 3-6 semanas. La distribución de la buspirona en el organismo no ha sido dilucidada por completo.
Los estudios in vitro muestran que la buspirona se une en un 86% a las proteínas del plasma. La buspirona y sus metabolitos se excretan en la leche. El metabolismo del fármaco se verifica sobre todo en el hígado donde es oxidado y sus metabolitos conjugados.