ANTICONVULSIVANTES

causada por muchas descargas eléctricas en el cerebro.

Daños cerebrales, traumatismo, enfermedades cerebrovasculares, infecciones, tumor cerebral, ´´sintomáticas genéticos idiopáticos.

Subtopic

Es necesario que el clínico conozca los factores especiales que afectan la dosificación; estos factores incluyen las relaciones no lineales entre la dosis y la exposición al fármaco y la influencia de la insuficiencia hepática o renal en la depuración

CLASIFICACIÓN

CONVULSIONES PARCIALES

Focales, complejas, tonico clonico focal a bilateral.

CONVULSIONES GENERALIZADAS

Tónico clónicos, mioclonicos, crisis de ausencia, espasmos epilepticos, crisis atónicas.

MECANISMO DE ACCIÓN

modulación de los canales de sodio, calcio o potasio activados por voltaje; potenciación de la inhibición rápida sináptica mediada por GABA; modificación de los procesos de liberación sináptica, y disminución de la excitación rápida mediada por el glutamato.

CLASIFICACIÓN

Fármacos utilizados en la crisis focales

carbamazepina

se ha demostrado su eficacia en el tratamiento de la epilepsia. Inhibe el transporte de sodio en las membranas excitables en los focos epileptógenos. Se administra por vía oral. Es absorbida a través de la mucosa gastrointestinal. utiliza en pacientes con crisis tónico clónicas generalizadas. La dosis para adultos es de 600 a 2 000 mg al día dividida en tres dosis; La carbamazepina se presenta en tabletas de 200 mg, tabletas masticables de 100 mg y en suspensión de 100 mg/5 ml. No se debe de administrar en personas con arritmias
cardiacas, insufi ciencia cardiaca o renal e hipersensibilidad
al compuesto. Los efectos más frecuentes informados con el uso del medicamento son diplopía y ataxia.

Oxcarbazepina

Es un antiepiléptico que difiere de la carbamazepina por tener un grupo cetónico. profármaco que produce una supresión de los potenciales dependientes de la activación del canal de sodio. Se administra por vía oral y es absorbido en el tubo digestivo. Su vida media es de 10 horas. efi caz en el tratamiento de crisis parciales simples o complejas, incluso se ha demostrado buena respuesta en el manejo de crisis generalizadas tonicoclónicas. se presenta en tabletas de 300 y 600 mg y en suspensión. Reacciones adversas
Las más frecuentes son reacciones cutáneas, somnolencia y fatiga. Contraindicaciones Pacientes que presentan hipersensibilidad al compuesto.

Fenitoina

Es conocido como difenilhidantoína. Produce alteración
en las conductancias de sodio, potasio y calcio, los potenciales de membrana y las concentraciones de aminoácidos y de los neurotransmisores noradrenalina, acetilcolina y el GABA. Su sitio de acción es la corteza motora, donde inhibe
la propagación de la actividad convulsiva al bloquear los canales de sodio. Se administra por vía oral e intravenosa. Es absorbida a nivel de la mucosa gastrointestinal. se emplea sobre todo como anticonvulsivo en las convulsiones parciales y generalizadas. La dosis que se administra por vía oral es de 100 mg tres veces al día. También se usa en estado epiléptico, la dosis que se recomienda en adultos es de 300 a 400 mg al día repartida en dos dosis. Está contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática, lupus eritematoso, alcoholismo e hipersensibilidad.

Gabapentina y Pregabalina

Análogo del GABA. No se conoce bien su mecanismo de acción. Es administrado vía oral. Se absorbe con rapidez en
el tubo digestivo, y las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 2 a 3 horas. Su vida media es de 5 a 7 horas. Se utiliza sobre todo como antiepiléptico secundario
en el manejo de crisis parciales, simples y complejas. Aun se emplea para el manejo de dolor neuropático. La dosis que se usa es de 300 mg tres veces al día. La gabapentina se presenta en cápsulas de 100, 300 y 400 mg. Otras presentaciones son tabletas. Reacciones adversas Los efectos más frecuentes tras su administración incluyen somnolencia, mareo, ataxia, fatiga, nistagmo y temblores Contraindicaciones Está contraindicada en aquellos que presentan hipersensibilidad al medicamento.

FÁRMACOS EFECTIVOS PARA LAS
CRISIS FOCALES Y DETERMINADOS
TIPOS DE CRISIS GENERALIZADAS

Lamotrigina

Es un derivado feniltiacínico cuya composición química
es diferente de los demás antiepilépticos. Se cree que su acción antiepiléptica está relacionada con el bloqueo del canal de sodio y calcio, que por último reduce la liberación sináptica del glutamato. Se administra por vía oral, se absorbe muy rápido en el tubo digestivo. es muy efi caz para el tratamiento
de crisis parciales simples y complejas; generalizadas
tonicoclónicas de difícil control, y de ausencia. La dosis que se maneja es de 5 a 15 mg/kg de peso una vez al día durante las dos primeras semanas y después 50 mg dos veces al día en las siguientes cuatro semanas. Se aumenta progresivamente la dosis hasta llegar de 150 a 250 mg dos veces al día. El fármaco se presenta en tabletas de 25, 100, 150 y 200 mg.
Reacciones adversas Las principales reacciones adversas que puede ocasionar el medicamento son erupción cutánea, mareo, cefalea, diplopía, somnolencia, ataxia, náuseas y astenia. Contraindicaciones Está contraindicada en pacientes en quienes se sabe son hipersensibles al compuesto.

Levetiracetam

Agente anticonvulsivo de amplio espectro y uno de los fármacos más comúnmente prescritos para la epilepsia, principalmente debido a su percibido perfil favorable de efectos adversos, amplia ventana terapéutica, propiedades farmacocinéticas favorables y falta de interacciones farmacológicas. se une selectivamente a la SV2A, una proteína de membrana integral de vesícula sináptica ubicua, que puede funcionar como un efector positivo de la exocitosis de la vesícula sináptica. El medicamento accede al lado luminal del reciclaje de vesículas sinápticas mediante endocitosis vesicular. La unión a la SV2A en la vesícula reduce la liberación del neurotransmisor excitador glutamato durante las series de actividad de alta frecuencia. es eficaz en el tratamiento de las crisis focales en adultos y niños, crisis tónico clónicas generalizadas primarias y las crisis mioclónicas de la epilepsia mioclónica juvenil. La dosificación en los adultos puede comenzar con 500 o 1 000 mg/d. La dosificación puede aumentarse cada 2-4 semanas en 1 000 mg hasta una dosis máxima de 3 000 mg/d. El medicamento se administra dos veces al día. Los efectos adversos incluyen somnolencia, astenia, ataxia, infección (resfriados) y mareos. Menos comunes pero más graves son los cambios en el comportamiento y el estado de ánimo, como irritabilidad, agresión, agitación, ira, ansiedad, apatía, depresión y labilidad emocional. La absorción oral del levetiracetam es rápida y casi completa, con
concentraciones plasmáticas máximas en 1.3 horas.

Fenobarvital

pertenece al grupo de los derivados del ácido barbitúrico, es el anticonvulsivo más antiguo que se dispone en la clínica hoy día. No se conoce con exactitud el mecanismo de acción. Se administra por vía oral, subcutánea y parenteral, Su vida media es de 72 a 144 horas. se usa como fármaco de primera
elección en el tratamiento de las crisis neonatales y para mantener el control del estado epiléptico. La dosis que se recomienda es de 100 a 300 mg cada 24 horas. Las reacciones adversas más comunes después de la administración del medicamento son somnolencia, sedación, ansiedad, nerviosismo, estreñimiento, cefalea, náuseas, vómito, depresión mental y alteraciones hematológicas. No se debe administrar en caso de insuficiencia hepática, insuficiencia renal, alcoholismo e hipersensibilidad.

FÁRMACOS EFECTIVOS PARA LAS
CRISIS GENERALIZADAS.

Ácido Valproico

El ácido valproico tiene propiedades anticonvulsivas. Actúa inhibiendo los canales de calcio tipo T. Se administra por vía oral. Es absorbido a través de la mucosa gastrointestinal. El ácido valproico se utiliza en personas con crisis de ausencia, parciales, generalizadas tonicoclónicas, convulsiones mioclónicas que es de primera elección y en convulsiones febriles. Las reacciones que se pueden presentar después de
la administración del medicamento son alteraciones
gastrointestinales (náuseas, dolor epigástrico); temblor, aumento de peso, alteración menstrual, alopecia, insomnio, depresión, alucinaciones y rara vez hepatitis y pancreatitis. El ácido valproico se relaciona con malformaciones fetales, en especial espina bífida. No se debe administrar el ácido valproico en caso de daño hepático, insuficiencia renal e hipersensibilidad al compuesto.

FÁRMACOS EFECTIVOS PARA
LAS CRISIS DE AUSENCIA
GENERALIZADAS

Etosuximida

La etosuximida pertenece al grupo de las succinimidas,
inhibe los canales de calcio tipo T, también actúa inhibiendo la bomba Na+/K+-ATPasa, deprime la tasa metabólica cerebral e inhibe el GABA aminotransferasa. Se administra por vía oral. Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 3 a 7 horas; su vida media es de 40 horas. Se metaboliza en el hígado y se elimina a través de la orina. es el fármaco de elección para las crisis de ausencias típicas. La dosis recomendada es de 20 mg/kg/día dividido en 2 a 3 tomas, aumentando de forma progresiva hasta un máximo de 40 mg/kg/día. El fármaco se presenta en cápsulas de 250 mg y
jarabe de 250 mg/5 ml. Reacciones adversas Las reacciones adversas más frecuentes informadas con el uso del medicamento son alteraciones gastrointestinales incluyendo náuseas, vómitos y dolor abdominal. Otras reacciones adversas relacionadas son fatiga, mareo y cefalea.
Contraindicaciones No se debe utilizar este medicamento en caso de hipersensibilidad.