Farmacodinamia y Farmacocinetica
-Liberación:
es un proceso mediante el cual un principio activo presente en una forma de dosificación llega a estar disponible para su absorción.
-Distribución
el movimiento de este hacia y desde la sangre y diversos tejidos del cuerpo
-Metabolismo (biotransformacion):
es el proceso por el cual ocurre una biotransformación en el cuerpo de modo que puedan ser eliminadas más fácilmente.
-Excreción:
salida de los fármacos o sus metabolitos al exterior del organismo,
-Transferencia:
(translocación) de fármacos a través de barreras membranales puede realizarse por filtración, difusión, transporte activo, pinocitosis o fagocitosis
Sistema LADME:
rama q estudia el paso de los fármacos a través del organismo en función del tiempo y de la dosis.
Absorción:
Movimiento de un fármaco desde el sitio de administración hasta la circulación sanguínea
procesos que participan en la absorción de fármacos:
comprende los mecanismos de absorción, distribución y eliminación (metabolismo y excreción) de fármacos.
factores que afectan la absorción de fármacos:
metabolismo del primer paso, solubilidad , inestabilidad química , formula del fármaco
Topic principal
Liberación del principio activo en las diferentes vías de administración
comienza a liberar el principio activo en el
tracto gastrointestinal a los pocos minutos de ser ingerida.
• Cuando se realizan modificaciones en la velocidad, el lugar,
o el momento de liberación del principio activo nos
encontramos ante una forma de liberación modificada
(FLM)
LOS DIFERENTES TIPOS DE FORMULARIOS
cubiertas entéricas,
tabletas liofilizadas, comprimidos bucodispersables, etc.
posibilitan cambios en la cesión del fármaco, originando
distintos tipos de liberación: acelerada, retardada y
controlada (sostenida o prolongada).
Formas farmacéuticas
sólidas:
se incluyen los polvos (que pueden estar encapsulados), papeles, oleosacaruros, granulados y cápsulas. Estas últimas pueden ser duras, elásticas o perlas. También se incluyen en esta categoría los sellos, tabletas o comprimidos, píldoras, extractos, y por último, los supositorios
semisólidas:
compuestas por las pomadas, las pastas y las cremas, así como las jaleas y los emplastos.
líquidas:
soluciones, aguas aromáticas, inyecciones, jarabes, pociones, mucílagos, emulsiones, suspensiones, colirios, lociones, tinturas y extractos fluidos. También podemos incluir los elixires, vinos medicinales, linimentos, y el colodión
Gasesosas:
Aparte del oxígeno y el óxido nitroso existen otras formas farmacéuticas gaseosas, tales como los aerosoles, dispersiones finas de un líquido o sólido en un gas en forma de niebla.
Distribución: líquidos corporales
líquido intracelular, 40% del peso corporal; líquido extracelular, 20% del peso corporal, el cual a su vez se divide en plasma, 5% del peso corporal; líquido intersticial, 15% del peso corporal.
volumen de distribución
El volumen aparente de distribución es el volumen teórico de líquido en el que habría que disolver la cantidad total de fármaco administrado para que su concentración fuese igual a la del plasma.
Los fármacos llegan al sistema nervioso central a través de los capilares cerebrales y el líquido cefalorraquídeo. Aunque el encéfalo recibe aproximadamente una sexta parte del volumen minuto, la penetración de los fármacos en éste se encuentra restringida debido a sus características de permeabilidad.
Pared que separa la sangre placentaria de la fetal. Está formada por la pared capilar y el sincitiotrofoblasto de las vellosidades coriales.
Características fisicoquímicas de los fármacos.
Estabilidad química. Estabilidad física. ...
Estudios de estabilidad en la industria farmacéutica. Asuntos regulatorios.
Solubilidad. Velocidad de disolución.
Control de calidad microbiológica, para productos obligatoriamente estériles y no obligatoriamente estériles.
Farmacocinetica
Proceso de desplazamiento
de una sustancia desde su punto de administración hasta la
circulación.
Formas farmacéuticas
Es la disposición individualizada a que se adaptan los fármacos (principios activos) y excipientes (materia farmacológicamente inactiva) para constituir un medicamento.
Sistema LAMDE
Llamado biotransformación, es el proceso por el que se produce una modificación en la estructura química del fármaco debido a la actuación de los sistemas enzimáticos.
Liberación
Constituye la “salida” del fármaco de la forma farmacéutica que lo transporta. Por lo general, implica la disolución del fármaco en algún medio corporal.
Factores que influyen en la velocidad de liberación: tamaño de partícula del fármaco, solubilidad del fármaco, formulación del medicamento, técnica de elaboración, tipo de forma farmacéutica utilizada.
Administración
Es el paso del fármaco desde su lugar de administración al torrente sanguíneo.
Es el paso del fármaco desde su lugar de administración al torrente sanguíneo.
Los fármacos se absorben principalmente en intestino delgado.
Medicamentos de carácter ácido: Intestino delgado>estómago
>colon.
Medicamentos de carácter básico: Intestino delgado>colon>estómago.
Distribución
El fármaco se reparte por todo el organismo transportado por la sangre. Una vez en el espacio vascular, los fármacos pueden unirse a proteínas plasmáticas en un determinado porcentaje o penetrar en eritrocitos u otras células sanguíneas. Las proteínas mayoritarias que intervienen son: albúmina, alfa- 1glicoproteína ácida, globulinas y lipoproteínas.
Metabolismo
El sitio principal del metabolismo de los fármacos es el hígado. Aunque los fármacos suelen inactivarse al ser metabolizados, los metabolitos de algunos de ellos presentan actividad farmacológica, a veces incluso mayor que la de su precursor.
Los fármacos pueden ser metabolizados por oxidación, reducción, hidrólisis, hidratación, conjugación, condensación o isomerización; sea cual fuere la vía elegida, el objetivo es facilitar su excreción. Existen enzimas metabólicas en muchos tejidos, pero son especialmente abundantes en el hígado.
Eliminación
Es el proceso por el que se elimina el fármaco sin sufrir modificaciones.
Inicialmente, se puede afirmar que todas las vías de eliminación de líquidos del organismo pueden ser válidas para producir la excreción de los fármacos. Así, se podrían citar la orina, saliva, bilis, sudor y leche materna; los fármacos que sean volátiles también pueden excretarse por vía pulmonar. De todas las posibilidades, la más usual es la excreción renal, a la que se le prestará una atención especial.