Sulfonamidas

Las sulfas son polvos blancos, cristalinos, de sabor amargo, más solubles a PH alcalino que en ácido. La mayoría de las sulfamidas se absorbe bien por vía oral, y por vía tópica cuando se las aplica sobre quemaduras.

DE ABSORCIÓN Y EXCRECIÓN RÁPIDA:
Acción corta: se utilizan principalmente para infecciones urinarias
Sulfacetamida , Sulfisoxasol , Sulfadiazina , Sulfametizol

II- DE ACCION INTERMEDIA:
Su absorción y excreción es más lenta que las de acción corta. Su mayor uso es en la asociación
Sulfametoxazol + Trimetoprima (Bactrim)
Sulfametrol + Trimetoprima (Lidaprim)
Sulfadiazina + Tetroxoprima (Berco)
Sulfamoxol + Trimetoprima (Dibactil)

III- DE ABSORCION RAPIDA Y EXCRECION LENTA:
Acción prolongada, se reservan para usos especiales y en terapéutica general.
Son más tóxicas que las anteriores.
Sulfadimetoxina (Madribon)
Sulfametoxipiridazina (Lederkin).
Sulfametoxidiazina (Bayrena)

IV- NO ABSORBIBLES:
Se utilizan para quimioterapia intestinal.
Ftalilsulfatiazol (Ef- tiazol).
Succinilsulfatiazol (Pectil)

V- DE USOS ESPECIALES:
Mafenida (Sulfamilon ) *
Sulfadiazina argéntica (Silva dene)
Salicilazo-sulfapiridina (Azulfidine).

Las sulfas son análogos estructurales del ácido para-aminobenzoico (PABA). La acción de las sulfonamidas es bacteriostática y es reversible en presencia de exceso de PABA, esto es un buen ejemplo de inhibición competitiva.

Absorción:
Con excepción de las sulfas de acción local en el tracto gastrointestinal, el resto se absorbe rápidamente por vía oral (70- 100 %), apareciendo en orina a los 30'. El intestino delgado es el principal sitio de absorción, pero parte de la droga, se absorbe en estómago; la absorción desde otros sitios, como vagina, tracto respiratorio, piel, o mucosa bucal, es insegura, pero puede penetrar al organismo y producir reacciones tóxicas o de sensibilización alérgica.

Distribución:
En el plasma, se unen a proteínas, el grado de fijación es variable, entre un 20-90 %. las sulfas se distribuyen en todos los tejidos, entran fácilmente en el líquido pleural, peritoneal, sinovial, LCR, y SNC, pudiendo alcanzar concentraciones de 50-80% de la concentración plasmática

Metabolismo:
Se metabolizan en hígado principalmente, por acetilación, y en menor grado por oxidación. La acetilación es una desventaja, pues el producto metabólico resultante, carece de actividad antibacteriana, pero conserva las potencialidades tóxicas.

Excreción:
Las sulfonamidas solubles, son excretadas principalmente por filtración glomerular. Los diferentes compuestos muestran distinto grado de reabsorción tubular, y a veces secreción activa. Una parte es acetilada, como vimos, pero queda suficiente droga activa, a nivel renal, como para tratar infecciones urinarias (10-20 veces más que en sangre).

Las sulfonamidas, inhiben tanto a gérmenes
Gram + como Gram -
También inhiben Nocardia, Chlamydia trachomatis, algunos protozoarios, y algunas bacterias entéricas. Son las drogas de elección para infecciones de las vías urinarias, y la nocardiosis. Son también de primera elección contra Pneumocysti carinii.
Microorganismos susceptibles: Streptococo piógenes (grupo A), Strep. pneumoniae,
Bacillus antracis (algunas cepas), Corynebacterium diphteriae, Haemophilus influenzae y ducreyi, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, Nocardia, Chlamidia trachomatis, Salmonella, algunas cepas de Shigella, y de Escherichia coli.

Infecciones urinarias:
(familia coli). Pielonefritis aguda, cistitis agudas y crónicas; infecciones recurrentes (se concentra en secreciones vaginales y próstata).

Infecciones de las vías respiratorias:
En general, se utilizan combinadas con TMP, en otitis media, sinusitis, bronquitis crónica, (H.influenzae y Strep. neumoniae). La combinación sulfametoxazol + TMP, es de primera elección en las neumonías graves causadas por el protozoario Pneumocistys carinii, en pacientes inmunodeprimidos.

Colitis ulcerosa:
Se utiliza la sulfazalacina (salicilaso-sulfapiridina) en colitis ulcerosa, enteritis, y otras enfermedades inflamatorias intestinales, se utiliza por vía oral; este agente es desdoblado en sulfapiridina y 5-aminosalicílico (responsable del efecto antiinflamatorio,

Dermatitis herpetiforme:
En general, esta afección responde a la sulfapiridina.

Soltrim, argentafil y azol