VILDAGLIPTINA
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
-No es un substituto de insulina en paciente que requiera insulina.
- No debe administrarse en pacientes con DM1 o para cetoacidosis diabética.
- No debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática, incluyendo pacientes con valores de las enzimas hepáticas ALT o AST > 3 x valores máximos normales.
- En pacientes con insuficiencia cardíaca NYHA III-IV no se recomienda administrar el fármaco.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al principio activo o a algún excipiente.
POSOLOGÍA
- Combinado con metformina o tiazolidinediona:
la dosis recomendada es de 100 mg, dividida en 50 mg por la mañana y 50 por la noche.
-Combinado con sulfonilurea: la dosis recomendada es de 50 mg una vez al día por la
mañana.
EFECTOS ADVERSOS
- Monoterapia: Mareos.
- Combinada con otros antidiabéticos: Temblor, cefalea, náuseas, hipoglicemia.
FARMACODINAMIA
- Inhibición rápida y completa de actividad de DPP-4.
- Aumenta niveles endógenos posprandiales, y en ayunas de hormonas incretinas GLP-1 y GIP.
- Potencia sensibilidad a la glucosa de células B, favoreciendo secreción de insulina dependiente de glucosa.
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Rápida, concentraciones plasmáticas máximas a las 1,7 horas (la comida retrasa el tiempo para alcanzar esta), biodisponibilidad del 85%.
- Distribución: El volumen de distribución es aprox. 71 litros y la unión a proteínas plasmáticas es baja (9,3%).
- Metabolismo: El 69% de una dosis oral de vidagliptina es metabolizada, el metabolito principal (LAY 151), farmacológicamente inactivo, se obtiene por hidrólisis, con poca participación del CYP-450, vida media es de 2 a 3 horas.
- Eliminación: Se produce principalmente a nivel renal representa un 23% de la dosis administrada por vía oral , con un porcentaje de eliminación hepática del 13 %, el 85% de la dosis se excretó en la orina y el 15% de la dosis se recuperó en las heces.