ANTIINFLAMATORIOS

Farmacocinética

Se administra usualmente por vía oral. Se absorbe rápidamente por el tracto digestivo si bien las concentraciones intragástricas y el pH del jugo gástrico afectan su absorción.

La aspirina es hidrolizada parcialmente a ácido salicílico durante el primer paso a través del hígado y se distribuye ampliamente por todos los tejidos del organismo.

Farmacodinamia

Su biotransformación es principalmente por hidrólisis en tracto gastrointestinal, en hígado y en sangre, siendo finalmente metabolizado en el hígado y eliminado por vía renal.

Nombre comercial

Apirina, AAS, Aspirineta

Presentación

Vía oral

Tableta de 100, 375,500,650 mg

1g

Indicaciones

Dolor de moderada a baja intensidad origen tegumentario, artralgia, mialgia, cefalea, IAM.

Isquemias transitorias cerebrales, angina de pecho, fiebre, dismenorrea.

Contraindicaciones

hipersensibilidad a salicilatos , embarazo, ulcera péptica, sangrado gastrointestinal, trastornos de la coagulación.

Adultos o niños con varicela puede producir síndrome de Reye es 35% mortal encefalopatía, grasa en vísceras e hígado

Farmacocinética

Se absorbe en forma rápida y completa de los depósitos intramusculares y alcanza concentraciones séricas máximas en 30 a 60 min.

Se metaboliza parcialmente en el hígado, donde se forman metabolitos inactivos, y se excreta en la orina y, en menor proporción, en la bilis.

Su vida media de eliminación es de unas 5 h, la cual se prolonga en los ancianos (7 h) y en casos de insuficiencia renal (10 h).

Farmacodinamia

Analgésico antiinflamatorio no esteroideo, inhibe la actividad de la ciclooxigenasa (sintetasa de prostaglandina) y, en consecuencia, impide la formación de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico.

Nombre comercial

Toradol

Presentación

Vía oral

Tableta de 10mg

I.M. / I.V.

10 - 30 mg/ml

75mg/ampolla

Indicaciones

Tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado en el postoperatorio.

Traumatismos musculosqueléticos; dolor causado por el cólico nefrítico.

Contraindicaciones

Pacientes con úlcera gastro­duodenal activa, hemorragia digestiva reciente o antece­den­tes de úlcera gastroduodenal o hemorragia digestiva.

Pacientes con insuficiencia renal moderada o grave y en los pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación.

Farmacocinética

Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 o 2 h después de su administración.

Se metaboliza rápido en el hígado y se elimina en la orina, y en menor proporción en la bilis. Su vida media plasmática es de 1.8 a 2 h.

Farmacodinamia

Propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas que parecen estar relacionadas con su capacidad para bloquear la biosíntesis de prostaglandinas, acción que depende de la inhibición de la ciclooxigenasa; su potencia es sustancialmente mayor que la observada en otros agentes antiinflamatorios no esteroideos.

Inhibe la emigración leucocitaria y altera los procesos celulares e inmunológicos en los tejidos mesenquimatoso y conectivo, lo cual puede contribuir a aumentar sus efectos antiinflamatorios

Nombre comercial

Artrotec, Di Retard, Dicloabac, Dolo Voltaren, Dolotren, Luase, Normuen, Voltaren.

Presentación

Vía oral

Comprimidos 50,75mg y 100 mg

Supositorios

100mg

Inyectable I.M.

75mg/ampolla

Indicaciones

Enfermedades reumáticas agudas, artritis reu­matoidea, es­pon­dilitis anquilosante, artrosis, lumbalgia, gota en fase aguda, inflamación postraumática y postoperatoria.

Cólico renal y biliar, migraña aguda, y como profilaxis para dolor postoperatorio y disme­norrea.

Contraindicaciones

Presencia de úlcera gástrica o intestinal

Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa, al metabi­sulfito y a otros excipientes.

Farmacocinética

Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 h después de administración oral; por vía rectal, estas concentraciones se logran con más lentitud.

Su vida media plasmática más larga (13 h), e fija a las proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente en el organismo. Atraviesa la barrera placentaria

Se metaboliza por desmetilación y se elimina a través de la orina, en particular como glucurónido, así como en la lecha materna.

Farmacodinamia

Tiene propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas, efectos que se atribuyen a su capacidad para bloquear la biosíntesis de prostaglandinas, tromboxano y prostaciclinas por inhibición de la sintetasa de prostaglandinas.

También inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de protrombina

Nombre comercial

Acroxen, apronax, dolonex, flanax

Presentación

Vía oral

Tabletas de 275 - 500mg

Cutánea

Gel 40 gr

Indicaciones

Artritis reumatoide, juvenil, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda, dismenorrea

Contraindicaciones

Contraindicaciones ulcera gástrica, embarazo, lactancia, hipersensibilidad.

Farmacocinética

Se absorbe rápido y por completo a través de la mucosa gastrointestinal y las concentraciones plasmáticas máximas en condiciones de ayuno se logran 3 h después de su administración oral.

Se fija en 90% a las proteínas del plasma y su vida media es de 5 a 10 h. Se metaboliza en el hígado y se conjuga con ácido glucurónico hasta convertirse en metabolitos inactivos que se secretan por bilis y orina.

Farmacodinamia

Propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas que se atribuyen a su capacidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas.

Estabiliza la membrana de los lisosomas, inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado

Nombre comercial

Reusin tópico, Indocid

Presentación

Vía oral

Cápsulas 25 - 50 - 100 mg

Supositorios

50 - 100 mg

Indicaciones

Osteoartritis, artritis reumatoidea, mejor elección para espondilitis anquilosante, sd de Reiter

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, sangrado digestivo, embarazo, lactancia

Farmacocinética

Se absorbe bien después de administración oral y su concentración plasmática alcanza un nivel máximo entre
los 30 y 120 min.

Tiene una vida media biológica de 8 a 10 h

Su unión a proteínas plasmáticas es discreta, lmetilaminoantipirina se metaboliza en el hígado a aminoantipirina y es eliminada por riñón en 90%

Farmacodinamia

Inhibición de la ciclooxigenasa.

Nombre comercial

Dolrad, Dipirona

Presentación

Vía oral

Tableta 500 mg

Ampolla 1g / 2ml

Indicaciones

Fiebre severa, grave no controlada por otros analgésicos antipiréticos menos tóxicos.

Reacciones adversas agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica, choque anafiláctico y severas reacciones cutáneas, severo broncoespasmo, hipotensión, náuseas, vómitos, mareos, cefalea y diaforesis.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, insuficiencia renal o hepática, úlcera duodenal activa, con insuficiencia cardiaca, embarazo y lactancia.

Farmacocinética

Se administra por vía oral y rectal, después de su administración oral se absorbe en el tubo digestivo.
Vida media 1 a 5 horas

Metabolizada en hígado y eliminada a través de la orina y heces.

Farmacodinamia

Analgésica, antipirética y antiinflamatoria.
Actúa inhibiendo la vía de ciclooxigenasa en la cascada metabólica del ácido araquidónico.

Nombre comercial

Dolonime

Presentación

Vía oral

Tabletas 100 mg

Frasco 60ml (5ml / 100 mg)

Indicaciones

Analgésico, antipirético, antiinflamatorio y en síntomas respiratorios de vías aéreas, artritis y como coadyuvante en dismenorrea.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad , hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal activa, durante el embarazo y niños menores de un año.

Farmacocinética

Su efecto analgésico se presenta en 45 a 60 min y persiste por 4 a 8 h. El celecoxib se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal, pero no se tiene información sobre su biodisponibilidad.

Se une a las proteínas plasmáticas y se metaboliza extensamente en el hígado. Se elimina en la orina y heces. Su vida media de eliminación es de 11 h.

Farmacodinamia

Se acepta que la COX-1 tiene una función homeostática, mientras que la COX-2 se induce durante la inflamación y tiende a favorecer la respuesta inflamatoria.

Nombre comercial

Celebrex

Presentación

Vía oral

Cápsulas 200 mg

Indicaciones

Alivio sintomático en el tratamiento de artrosis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante.

Contraindicaciones

Pacientes que hayan experimentado asma, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, urticaria u otras reacciones de tipo alérgico.

Farmacocinética

Se absorbe bien después de administración oral y alcanza concentraciones máximas en un lapso de 3 a 5 h. Se une extensamente a las proteínas plasmáticas.

Se metaboliza en el hígado por hidroxilación y conjugación con ácido glucurónico; estos metabolitos se eliminan en la orina. Su vida media biológica es muy prolongada: 35 a 45 h.

Farmacodinamia

Capacidad para inhibir la biosíntesis de prostaglandinas, acción que depende de su efecto inhibidor sobre la ciclooxigenasa.

Inhibe la migración de leucocitos hacia el sitio de inflamación y la liberación de enzimas lisosómicas, lo que también parece explicar su efecto antiinflamatorio.

Nombre comercial

Feldene, Falmalit

Presentación

Vía oral

Cápsulas 20 mg

Tópica

Gel 50 gr

Indicaciones

Manejo crónico de artritis reumatoide y la osteoartritis, en trastornos musculoesqueléticos agudos, gota aguda, dolor posquirúrgico y dismenorrea

Contraindicaciones

Hipersensibilidad y  pacientes con úlcera péptica.

Farmacocinética

Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 h después de administración oral; por vía rectal, estas concentraciones se logran más lentamente.

Se fija a las proteínas plasmáticas y se distribuye en forma amplia en el organismo, incluso en el espacio sinovial; también atraviesa la barrera placentaria.

Se metaboliza a nivel hepático a derivados hidroxilados y carboxilados, los que se eliminan conjugados con el ácido glucurónico a través de la orina. Su vida media de eliminación es de 1.8 a 2 h.

Farmacodinamia

Tiene propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas, efectos que se atribuyen a su capacidad para interferir en la biosíntesis de prostaglandinas, tromboxano y prostaciclinas por inhibición de la sintetasa de prostaglandinas.

También inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de protrombina.

Nombre comercial

Gilvec, Revlimid, Advil, Diprodol,Lumbax

Presentación

Vía oral

Cápsulas 100,200,500,600 mg

Indicaciones

Dolor leve a moderado acompañado de inflamación, dismenorrea primaria, artritis reumatoide y osteoartritis.

Contraindicaciones

No se administra en personas hipersensibles al fármaco y durante el embarazo y lactancia