Formes pharmaceutiques destinées à la voie rectale :
suppositoires, capsules rectales
Mode d’action des suppositoires :
Mécanique :
éveil d’un réflexe de défécation provoqué par la présence d’un corps étranger dans le rectum. Effet laxatif.
Topique :
suppositoires anti-hémorroïdes, (anesthésiques locaux, anti-inflammatoires).
Systémique :
L’absorption des principes actifs par voie rectale peut s’effectuer par :
- Les veines hémorroïdales supérieures conduisant le sang directement par la veine porte dans le foie.
- Les veines hémorroïdales moyennes et inférieures amenant directement le sang par la veine cave inférieure dans la circulation générale évitant ainsi le foie.
Les excipients
Qualités demandées
Innocuité et bonne tolérance par la muqueuse rectale.
Inertie vis-à-vis des principes actifs incorporés.
Consistance convenable : ni trop mou, ni trop cassant.
Libération rapide et totale du principe actif dans le rectum, soit par fusion au-dessous
de 37°C, soit par dissolution ou dispersion dans le milieu liquide de l’ampoule rectale.
Bonne conservation.
Classification(deux catégories)
Excipients lipophiles (Triglycérides)
Ces excipients sont les plus utilisés. Ils libèrent le principe actif par fusion à une température
< 37°C.
Les huiles hydrogénées : la température de fusion est 33°C - 37°C. Elles ne permettent pas l’incorporation directe des solutions aqueuses.
Les glycérides semi-synthétiques solides : Suppocire®
Existent en quatre grandes familles : A, B, C, D, qui se divisent en plusieurs séries : Série M, série T, série L, série BML, S2X....qui se distinguent par leurs
caractéristiques de fusion et de vitesse de cristallisation (rapide, lente ou intermédiaire).
Permettent l’incorporation de petites quantités de solutions aqueuses de
médicaments.
Excipients hydrosolubles (Macrogols)
Ils ne fondent pas à 37°C mais libèrent le principe actif par dissolution dans le mucus rectal.
Le mélange gélatine–glycérine : Hydrosoluble. Il présente l’inconvénient d’avoir
une action laxative due à la glycérine.
Les polyoxyéthylène glycols (macrogols) tels que les PEG 4000 et PEG 6000 : Ils fondent vers 45 à 50°C, mais se dissolvent dans les liquides du rectum. Ils ont l’inconvénient de ne pas être compatibles avec certains principes actifs et d’être
irritants pour la muqueuse rectale. Ils conviennent pour les pays tropicaux.
Introduction
Les solutions et suspensions rectales,
Les préparations rectales semi-solides,
Les mousses rectales,
Les suppositoires,
Les capsules rectales,
Les poudres et comprimés pour solutions ou suspensions rectales,
Les tampons rectaux.
Définition
préparations unidoses
solides.
action locale ou le plus souvent générale.
Ils contiennent une ou plusieurs
substances actives dispersées ou dissoutes dans une base appropriée
base : soluble ou dispersible dans l’eau ou qui fond à la température du corps
La masse d’un suppositoire est généralement de 1g (enfant) à 3g (adulte).
Avantages et inconvénients
Avantages
- Possibilité d’une action locale ou systémique.
- Facilité d’administration chez les malades alités, les enfants et les nourrissons en particulier.
- Forme intéressante en cas de :
Vomissement ou d’obstruction gastro-intestinale.
Instabilité du principe actif en milieu gastrique.
Principes actifs à caractères organoleptiques désagréables.
Principe actif irritant pour la muqueuse gastrique.
Inconvénients
- La muqueuse rectale est sensible et irritable et peut agir par rejet du suppositoire.
- Problème de conservation et de transport notamment dans les pays chauds