Fármacos
Antineoplásicos II

En la segunda parte de esta
revisión de antineoplásicos se
consideran los siguientes grupos
de medicamentos:

Antineoplásicos que actúan
sobre la mitosis sin afectar el
ADN:

Antineoplásicos
de origen vegetal

Alcaloides de la vinca

La vincristina y los demás alcaloides
de la vinca ejercen sus efectos citotóxicos interfiriendo con los microtúbulos que forman los haces mitóticos durante la metafase

La vinblastina y la vincristina son alcaloides antitumorales que se extraende la planta Catharanthus rose

La vinolrebina es un derivado semisintético de la vinblastina y su espectro de toxicidad es similar al de los otros alcaloides de la vinca

Taxanos

Son los citostáticos más importantes

Paclitaxel

Presenta una actividad antitumoral elevada en el cáncer de mama y en otras neoplasias

Docetaxel

Es un derivado semisintético extraído del tejo europeo

Se administra a dosis de
100 mg/m2 en infusión de 1 h, o
bien de 75 mg/m2 cuando se combina con otros citostáticos

Antineoplásicos que actúan
sobre factores extracelulares de
división celular:

La terapia hormonal, en general, ejerce una inhibición de la proliferación Este grupo incluye:

Antagonistas de estrógenos

Antiestrógenos

Según el órgano en el que
actúen, los antiestrógenos pueden
ejercer un efecto antagonista o agonista parcial. En este grupo están presentes:

Tamoxifeno

Otros moduladores selectivos del
receptor estrogénico (SERM)

a) Toremifeno

b) Raloxifeno.

c)Antiestrógenos puros.

Los antiestrógenos
bloquean de forma competitiva la
unión del estradiol al receptor nuclear estrogénico

Antagonistas de andrógenos

La mayoría son progestágenos

ejercen su acción antiandrogénica por
un doble mecanismo:

nhibición del
receptor de andrógenos

supresión de
la producción de gonadotropinas por
retroalimentación negativa

Se conocen dos tipos de fármacos antiandrógenos:

a) antiandrógenos
esteroideos

b) antiandrógenos no esteroideospic

Interferones

Los interferones reaccionan con receptores de la membrana celular

El
efecto farmacológico tiene lugar en el
núcleo

Se distinguen tres tipos de interferones

interferón a

interferón b

interferón g

Progestágenos

En la mujer presentan una acción antiestrogénica mediante dos mecanismos:

inhiben la secreción de estrógenos a nivel hipotalámico-hipofisario

contrarrestan el estímulo proliferativo
de los estrógenos a nivel celular

Análogos de la LHRH

producen aumento de la secreción de gonadotropinas

Se utilizan en el cáncer de mama y en
el cáncer de próstata

producen una
castración química reversible

Antineoplásicos que actúan
sobre el sistema inmunitario:

En este grupo se encuadran el factor
de necrosis tumoral (TNF), las interleucinas, los anticuerpos monoclonales y la vacuna BCG.

Factor de necrosis tumoral

La tasonermina es la forma recombinante del factor de necrosis tumoral a.

La tasonermina está indicada como
coadyuvante en la cirugía para la extirpación posterior del tumor

La tasonermina está indicada como
coadyuvante en la cirugía para la extirpación posterior del tumor

como medida paliativa

en caso de sarcoma de tejidos blandos inextirpable
de las extremidades

Interleucinas

Se han identificado numerosas interleucinas en el organismo

pero la interleucina-2

ha sido la que se ha estudiado con mayor
amplitud en el tratamiento del cáncer

capaz de inducir la
proliferación y diferenciación de los
linfocitos T

así como activar otros
mediadores de la respuesta inmune
como las células citotóxicas (natural killer, NK).

Anticuerpos monoclonales

Estos anticuerpos inhiben factores
de proliferación y transducción de
señales

El rituximab

El trastuzumab

El alemtuzumab

Vacuna BCG

Estas vacunas se
han diseñado para tratar

cáncer ya
existente (vacuna terapéutica)

evitar la evolución del mismo (vacuna
profiláctica).

La vacuna BCG (Mycobacterium bovis, cepa Connaught del Bacillus Calmette-Guérin)

está indicada en el tratamiento

carcinoma superficial de
células transicionales

carcinoma in situ de la vejiga urinaria mediante
instilaciones intravesicales