Principios y fundamentos de Farmacología Básica

Farmacodinamia

Farmacodinamia - Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus mecanismos de acción y la relación entre la concentración del fármaco y el efecto de este sobre un organismo.

Tipos de receptores

-Proteínas reguladoras
-Enzimas
-Proteínas de transporte
-Proteínas estructurales

Receptor

El sitio de union de un farmaco desde el cual ejerce su accion selectiva

Índice terapéutico

sirve para determinar la eficacia y la seguridad de un fármaco.

Mecanismo de acción

Selectividad- Capacidad de un fármaco para unirse solamente a receptores específicos.

Afinidad-Capacidad que tienen para formar una unión estable.

Reversibilidad-Capacidad que tiene un fármaco para separarse de su receptor.

Actividad intrínseca-Capacidad que tiene una unión fármaco-receptor para producir el efecto deseado.

Potencia-Cantidad de fármaco que se requiere para lograr un efecto deseado.

Eficacia-Nivel máximo de respuesta terapéutica que puede ofrecer un fármaco.

Interacción fármaco-receptor

Se produce entre diferentes moléculas al administrar un fármaco para que produzca un efecto biológico en el organismo de un ser vivo, la cual es medida mediante componentes moleculares llamados receptores.

Agonista total o completo- Es aquella droga que es capaz de unirse a un receptor y provoca una respuesta en la célula.

Agonista parcial- Esta activa al receptor, pero no causa tanto efecto fisiológico como un agonista completo.

Antagonismo competitivo - Se produce cuando una sustancia de estructura química, semejante a una droga, se fija en los receptores de aquélla, e impide que el fármaco se fije en estos receptores.

Antagonismo no competitivo - Ocurre cuando dos drogas de estructura química diferente ocupan dos clases distintas de receptores y dan lugar a efectos opuestos que se anulan mutuamente.

Farmacocinética

Rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo. Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.

Liberación

Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.

Absorción

Movimiento de un fármaco hacia el torrente sanguíneo.

Distribución

Llegada y disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo.

Metabolismo (biotransformación)

inactivación del compuesto original

Excreción

Salida de los fármacos o sus metabolitos al exterior del organismo

Transferencia

(translocación) de fármacos a través de barreras membranales puede realizarse por filtración, difusión, transporte activo, pinocitosis o fagocitosis (procesos en los que la célula envuelve e introduce moléculas a su interior).

LADME

Es el paso de los fármacos a través del organismo en función del tiempo y de la dosis. Dicho ruta comprende los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción de fár- macos que por sus siglas se conoce como ruta LADME.

Identificación y prevención de eventos adversos.

Evento Adverso es el daño ocasionado al
paciente a partir de la atención o intervención en salud
y que no es producida intencionalmente.

No automedicándose y acudir al medico.

Una manera de prevenir es conociendo los modelos de gestión de riesgos presentes hoy en día.

Fórmulas matemáticas para el cálculo de dosis en medicamentos.

Aunque para realizar el cálculo de dosis de un fármaco se utiliza fundamentalmente proporciones o regla de tres, a veces se expresan las dosis de fármaco en función del peso del paciente.

Dosis en medicamentos:

Dosis (mg) = Dosis fármaco (mg/kg) x Peso corporal (kg)

Dosis diaria de un fármaco:

Dosis diaria (mg) = Dosis fármaco (mg/kg) x Peso corporal (kg) x Frecuencia (nº veces/día)

El área de superficie corporal se expresa en m2, realizando el cálculo de la dosis de fármaco a administrar mediante la siguiente fórmula.

Dosis (mg) = dosis/unidad de superficie corporal (mg/m2) x área de superficie corporal (m2)

Dilución de medicamentos.

procedimiento mediante el cual se obtienen, concentraciones y dosis requeridas de medicamentos a través de fórmulas matemáticas.

Dosificación en pacientes con insuficiencia renal o hepática

La insuficiencia hepática crónica produce alteraciones que afectan a la cinética de los medicamentos y a pesar de que su ajuste se basa en el índice Child-Pugh, no se disponen de recomendaciones y/o algoritmos de referencia que faciliten su dosificación.

Farmacología pediátrica

Su cálculo de las dosis se basa en la edad, la superficie corporal y el peso corporal.

Sistema Métrico Decimal

Es un sistema de unidades en el cual los múltiplos y submúltiplos de una unidad de medida están relacionadas entre sí por múltiplos o submúltiplos de 10.

Farmacología geriátrica.

se encarga del estudio de los problemas biomédicos que se desarrollan en relación con la vejez

Farmacología del embarazo

Farmacología del embarazo Dentro de los principales consumidores de fármacos se encuentran las mujeres durante la gestación , en trabajo de parto y durante la lactancia. observaron que, en promedio, las mujeres embarazadas consumen once diferentes medicamentos durante los nueve meses del periodo prenatal y entran en contacto con siete distintos tipos de fármacos durante el trabajo de parto.

Dilucion de medicamentos

FORMAS FARMACÉUTICAS Y
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

FORMAS FARMACÉUTICAS
Según la vía de administración, pueden ser:
• Para administración oral: Comprimidos, cápsulas, jarabes,
suspensiones
• Para administración rectal y vaginal: Supositorios, enemas,
óvulos
• Para administración tópica: Pomadas, geles, lociones,
parches, colirios, gotas nasales, gotas óticas
• Para administración parenteral: Inyectables para
administración subcutánea, intramuscular o intravenosa
• Para administración inhalatoria: Aerosoles, nebulizadores,
etc.

VIA ORAL Es la vía de administración más frecuente
• Se administra por la boca
• Implica su deglución.
• La mayor absorción se produce en intestino delgado por su gran superficie de absorción y es más
rápida por su gran vascularización.
• La absorción por esta vía se ve modificada por factores como:
• La motilidad
• Los jugos digestivos
• Tipo de preparado farmacológico
• Factores químicos como el pH
• Presencia de alimentos

Formas Farmacéuticas de liberación modificada
• Una forma farmacéutica oral convencional o de liberación
inmediata (FLI) comienza a liberar el principio activo en el
tracto gastrointestinal a los pocos minutos de ser ingerida.
• Cuando se realizan modificaciones en la velocidad, el lugar,
o el momento de liberación del principio activo nos
encontramos ante una forma de liberación modificada
(FLM).
• Los diferentes tipos de formulaciones: cubiertas entéricas,
tabletas liofilizadas, comprimidos bucodispersables, etc.
posibilitan cambios en la cesión del fármaco, originando
distintos tipos de liberación: acelerada, retardada y
controlada (sostenida o prolongada).

1.- Liberación acelerada
El fármaco se disuelve instantáneamente en la cavidad
bucal sin la necesidad de la administración de agua o
líquidos. Dos tipos:
• Comprimidos de dispersión bucal: Efferalgan odis® (paracetamol).
• Tabletas liofilizadas o liotabs: Son dispositivos en los que se
encuentra disperso el principio activo y en contacto con cualquier
solución acuosa se disuelven instantáneamente y liberan el
principio activo que contienen: Feldene flas® (piroxicam), Zyprexa
velotab® (olanzapina), Vastat flas® y Rexer flas® (mirtazapina)

2.- Liberación retardada
• El medicamento es liberado en un momento distinto al de la
administración, pero no se prolonga el efecto terapéutico.
• Son formas con cubierta entérica o resistente al pH, en las que el
principio activo es liberado en un lugar concreto del intestino delgado,
pasando por el estómago sin degradarse.
• El medicamento va en microgránulos o microesferas dentro de una
cápsula con una cubierta resistente al pH del estómago. El medicamento
se libera cuando esta cubierta se disuelve en el intestino.

3.- Liberación controlada
El principio activo se libera gradualmente en el tiempo, y se alarga el
efecto terapéutico.
Dos tipos: Sostenida o continuada y prolongada.
3.1.- Formas de acción sostenida o continuada: El principio activo se libera a
una velocidad constante con el objeto de que la absorción también sea
constante y se reduzcan las fluctuaciones de los niveles plasmáticos.
El comprimido está recubierto de una membrana semipermeable, que
permite el paso desde el exterior y al entrar el líquido se fuerza la salida
del principio activo, por un orificio en la membrana practicado con laser

VÍA ENTERAL

• Existen muchas situaciones en las que se requiere administrar

medicamentos a través de una sonda nasogástrica.

• Cuando se modifican las formas farmacéuticas sólidas orales de ciertos

medicamentos se pueden producir alteraciones en la farmacocinética.
• Medicamentos que no se deben triturar o vaciar:
1.- Formas farmacéuticas de liberación controlada
2.- Formas farmacéuticas de cubierta entérica
3.- Comprimidos sublinguales
4.- Comprimidos efervescentes
5.- Grageas
6.- Fármacos de estrecho margen terapéutico
7.- Cápsulas con microesferas o microgránulos
8.- Cápsulas gelatinosas que contienen líquidos
9.- Medicamentos con actividad carcinogénica o teratogénica

VIA SUBLINGUAL
Ventajas
• Efecto más rápido e intenso vs vía oral
• Situaciones agudas o emergencia
• No hay efecto primer paso
• Sencilla, cómoda, autoadministración
• Pacientes inconscientes o con
problemas en el transito intestinal
(diarreas, vómitos…)
Inconvenientes
• Fármacos liposolubles
• Fármacos con propiedades
organolépticas adecuadas
• Existen pocos preparados (superficie
oral pequeña)
La rica vascularización de la cavidad bucal
permite la rápida absorción directamente a la
circulación sistémica (vía venas maxilares ysublinguales) evitando el primer paso por elhígado.

Consiste en la colocación del medicamento debajo de la lengua,
donde debe mantenerse el mayor tiempo posible sin tragar saliva
hasta su absorción, no debe deglutirse .

VIA RECTAL Consiste en la administración del medicamento en el recto.
Se emplea con el objetivo
 Ejercer acción local (anestésicos)
 Producir efectos sistémicos después del proceso de absorción
(antipiréticos)
 Provocar por vía refleja la evacuación del colón (supositorios de
glicerina).
Hacer estudios radiológicos contrastados

VÍA VAGINAL
• Para la administración de fármacos con efecto
local, generalmente antiinfecciosos.
• Los preparados farmacéuticos son óvulos,
comprimidos vaginales y cremas.
• El medicamento ha de introducirse en la vagina
tan profundamente como sea posible, pudiendo
utilizarse, si es necesario, un lubricante (tipo
vaselina líquida).
• La paciente debe mantenerse acostada y con las
caderas algo elevadas durante unos cinco
minutos tras la administración.

VÍA INTRAVENOSA
• Se inyecta el fármaco directamente en el torrente sanguíneo.
• Administración en bolo o perfusión continua.
• Es una vía de administración muy rápida.
• Es de elección en casos de urgencia.
• Biodisponibilidad del 100%
VÍA INTRAMUSCULAR
• Se inyecta el fármaco en el tejido muscular.
• La velocidad de absorción depende del riego sanguíneo en la zona y, por
tanto, del lugar de inyección y del tipo de preparado.
• Los fármacos en solución acuosa se absorben rápidamente.
• Se pueden lesionar vasos y nervios. Pueden aparecer hematomas,
endurecimientos, infecciones, shock anafiláctico, parálisis del nervio
ciático...
• No puede utilizarse en pacientes en tratamiento con anticoagulantes.
VÍA SUBCUTÁNEA
• Se inyecta el preparado farmacológico por debajo de la piel en
el tejido subcutáneo.
• La vasodilatación el riego sanguíneo aumentan la velocdidad
de absorción.
VÍA INTRADÉRMICA
• Se inyecta el fármaco en la capa dérmica de la piel, debajo de
la epidermis.
• Admite pequeño volumen y la absorción es lenta.

VÍA TÓPICA
• Aplicación de fármacos en la piel para obtener efectos terapéuticos locales.
• Los preparados farmacológicos que se aplican directamente sobre la piel están
formados por:
- Fármaco o principio activo
- Vehículo o base
- Productos secundarios como conservantes, aromatizantes y colorantes
• El medicamento se absorbe a través del estrato córneo y alcanza la circulación
sistémica dependiendo de diversos factores:
1.- Zona de aplicación: la absorción es mayor en las zonas de piel más fina
2.- Forma farmacéutica o vehículo: la absorción es mayor cuanto más graso sea el
excipiente
ungüento > pomada > crema > gel > loción
3.- Integridad de la piel: la absorción aumenta si la capa córnea está inflamada o
dañada
4.- Duración del tratamiento: la aplicación repetida produce un efecto
acumulativo en la piel que aumenta la absorción
5.- Otros factores: vendajes oclusivos, temperatura corporal, el grado de
hidratación, etc.

FORMAS FARMACÉUTICAS TÓPICAS
La selección de la forma farmacéutica dependerá de la zona de aplicación y
del grado de penetración que se desee:
• Ungüentos y pomadas
Proporcionan la mayor penetración o biodisponibilidad. Por lo general incorporan pocos excipientes
capaces de producir dermatitis de contacto, pero tienen el inconveniente de que engrasan la piel. Son
útiles en pieles secas, lesiones descamativas y zonas queratinizadas (palmas de las manos y plantas de
los pies), pero no deben utilizarse en lesiones exudativas porque aumentan la maceración.
• Geles
Liberan el principio activo con la misma eficacia que pomadas y ungüentos, pero no dejan residuo
visible. Sin embargo, pueden ser irritantes, especialmente si se aplican sobre piel erosionada o areas
intertriginosas, debido al propilenglicol que contienen. Su uso se limita al cuero cabelludo o zonas
pilosas del tronco.
• Cremas
Su potencia es inferior a las pomadas y ungüentos, pero son muy empleadas por sus características
organolépticas (aroma, textura, etc.), que favorecen el cumplimiento terapéutico. Pueden utilizarse en
cualquier localización, excepto en las zonas pilosas porque pueden dejar un residuo poco estético.
• Lociones
Son preparados líquidos en fase acuosa o alcohólica que se dispersan con facilidad, dejando un residuo
mínimo. Su potencia es inferior a las cremas y, por lo general, tienden a resecar la piel y producir cierta
sensación de picor, especialmente cuando existen erosiones. Son útiles principalmente en zonas pilosas

VÍA ÓTICA
• Se utiliza para introducir pequeñas cantidades de
fármaco en el conducto auditivo con efecto local,
para ablandar el cerumen, por infección, dolor o
inflamación.
• La cabeza debe estar inclinada hacia un lado y se
instilan las gotas sin tocar el oído.
• Las gotas han de resbalar sobre la pared del
conducto auditivo externo – no deben caer
directamente dentro del conducto –, dado que en
caso contrario se puede producir dolor.
• La medicación debe administrarse a la temperatura
corporal, ya que de lo contrario actúa como un
estímulo térmico sobre el laberinto que provocaría
un episodio de vértigo agudo.
• Una vez administrado el medicamento, no se deben
colocar gasas o algodones en el conducto, ya que
absorberían por capilaridad parte de la medicación,
disminuyendo su eficacia.

VIA NASAL
• Para administrar gotas, nebulizadores, atomizadores y pomadas, para
tratar infecciones, congestión nasal, alergia, etc., a nivel local.
• El paciente debe inclinar ligeramente la cabeza hacia atrás si está de pie, o
hacia un lado si está recostado, permaneciendo en esta posición durante 5
minutos más una vez administrada la medicación.
• Es conveniente instilar de una sola vez en el orificio nasal toda la dosis
requerida, ya que cuantas menos veces se introduzca el cuentagotas en el
frasco, menor es el riesgo de contaminación.
• Debe informarse al paciente que es normal “notar las gotas en la
garganta”; si el sabor es muy desagradable, puede expectorar en un
pañuelo desechable.
• En el caso de los nebulizadores nasales, el paciente se colocará erguido
con la cabeza hacia atrás. Se aplican presionando un recipiente plástico de
paredes flexibles en cada fosa nasal (tapando el orificio contrario); el
paciente iniciará una inspiración profunda y apretará en el centro del
envase de forma enérgica para que salga la nebulización, manteniéndolo
en posición vertical.

VIAS TRANSDERMICA • Consiste en administración de principios activos a través de la piel pero con el objetivo de
ejercer una acción sistémica, permiten obtener un efecto relativamente constante y
prolongado de fármacos de vida media corta.
• La piel puede utilizarse también para tratamientos sistémicos mediante medicamentos
formulados en “sistemas de administración transdérmica” (parches).
• Deben colocarse sobre la piel fina, limpia, no lesionada, ni irritada y desprovista de pelos.
Ventajas
• Evita el efecto del primer paso.
• Permite obtener niveles plasmáticos
estables del fármaco.
• Se logra un mejor cumplimiento
terapéutico.
•Puede interrumpirse la administración de
inmediato.
• Se reducen los efectos indeseables e
interacciones fármaco-alimento.
• Permiten el uso adecuado de PA de vida
media corta.
Inconvenientes
• No todos los fármacos pueden ser
utilizados para ser administrados, ni
tampoco aquellos que requieran dosis
elevadas.
•El fármaco y/o la formulación pueden
ocasionar irritación o sensibilización de la
piel
•Sólo son útiles para fármacos liposolubles y
de pequeña masa molecular, para que
pueda penetrar a través de la capa córnea.
FF: el parche tipo matricial y reservorio > la liberación continua la iontoforesis

VÍA TRANSDÉRMICA
• Los parchestransdérmicosson formas de dosificación
ideados para conseguir el aporte percutáneo de principios
activos a una velocidad programada o durante un tiempo
establecido.
• Se aplica sobre la piel un dispositivo adhesivo que contiene el
fármaco de tal manera que éste se va absorbiendo de forma
continua, atravesando las diferentes capas de la piel hasta
llegar a la sangre.
Constan de las siguientes partes:
• Lámina de recubrimiento
impermeable
• Reservorio de principio activo
• Membrana para control de la
liberación
• Lámina adhesivo
¿QUÉ MEDICAMENTOS ENCONTRAMOS EN
FORMA DE PARCHES TRANSDÉRMICOS?
• Fármacos para la prevención de la angina de pecho
• Fármacos opioides para el tratamiento del dolor
• Anticonceptivos
• Nicotina para la deshabituación tabáquica
• Fármacos para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer
• Fármacos para el tratamiento del Parkinson
• Fármacos para el tratamiento hormonal sustitutivo durante la menopausia
• Fármacos para los trastornos producidos por la menopausia quirúrgica
• Otros:
• Anticelulíticos
• Reductores de la grasa corporal localizada
• Reafirmantes de la piel

VIA INHALATORIA Para introducir fármacos a nivel del aparato respiratorio a través de inhalaciones,
pulverizaciones, vaporizaciones y aerosoles.
• Los fármacos administrados por esta vía producen un efecto local sobre los
pulmones.
• También se emplea la vía inhalatoria para la administración de anestésicos
generales con el fin de obtener un efecto general o sistémico.
• Es una vía de absorción rápida, ya que el fármaco llega a una zona muy irrigada
y con una alta superficie de absorción.
Ventajas
• Absorción rápida y se evita el primer paso
intestinal o hepático.
•No es una vía invasiva.
•Permite conseguir un efecto más localizado
del medicamento, minimizando así efectos
adversos.
Inconvenientes
• Son necesarios dispositivos especiales que
requieren ciertas habilidades por parte de
los pacientes.

VÍA ENDOTRAQUEAL
• En pacientes sometidos a intubación.
• La absorción se realiza en la mucosa respiratoria de la vía aérea.
• La administración se lleva a cabo acoplando la jeringa en posición vertical
dentro del conector del tubo endotraqueal.
VÍA INTRATECAL
• Por medio de una punción lumbar se deposita el fármaco en el líquido
cefalorraquídeo.
• Se pueden administrar a través de un catéter conectado a una bomba
programable.
• Se utiliza para administrar analgésicos en pacientes con dolor crónico e
intratable, que no responde a otros tratamientos.
VÍA INTRACARDIACA
• Consiste en la punción directa del miocardio.

VÍA INTRAOSEA
• Es un acceso vascular de urgencia.
• Se basa en el hecho de que la cavidad medular de los huesos largos está ocupada
por una red de capilares que drenan a la circulación general con gran rapidez.
VÍA INTRAARTICULAR
• Para administración local de fármacos en enfermedades reumáticas, produciendo
un gran alivio de la sintomatología.
• Los fármacos más utilizados son corticoides, antiinflamatorios no esteroideos y
anestésicos.
VÍA INTRAPLEURAL
• Se utiliza para administrar analgésicos o anestésicos.
VÍA INTRAARTERIAL
• Se utiliza la arteria radial, humeral o femoral para el tratamiento quimioterápico de
determinados tipos de cáncer y para exploraciones con contraste.