Farmacocinetica en gestantes

¿Como entra?

Via

Oral

Sublingual

Parenteral

Intavenosa

Intramuscular

Subcutánea

Topica

Oftalmica

Inhalatoria

Cambios Fisiológicos

Tracto gastrointestinal

Enlentecimiento del vaciado gástrico.

Reflejos nerviosos y hormonales

El estómago no vacíe una cantidad de quimo mayor que la que puede procesar el intestino delgado.

Disminución motilidad

Debido a la presión ejercida por el crecimiento uterino.

Intestinal

Muscular lisa

Acción de progesterona

Disminución de la secreción del ácido clorhídrico

2 primeros trimestres

Aumento en la producción de moco

Aumento en la perfusion gastrica

Aumento del metabolismo

Aumento del flujo sanguíneo intestinal

Aumento de gasto cardiaco

Vías respiratorias

La mucosa de la nasofaringe y de los senos paranasales

Hiperémica

Edematosa

Congestión vascular

Aumenta flujo sanguíneo pulmonar

La fragilidad capilar nasal aumenta

Aumenta la vascularizacion de la mucosa

Cambios mecánicos y anatómicos del tórax.

El aumento de útero desplaza el diafragma hacia arriba

Consumo de oxigeno aumenta (25%)

Mayor demanda

Feto

Placenta

Útero

Metabolismo materno

¿A donde se dirige?

Afinidad del fármaco al tejido

Transportadores

Factores fisiológicos

Incremento del volumen plasmatico

30 - 40 semanas

Aumentar el volumen de distribución de los medicamentos

Aumento del flujo sanguíneo

Pulmonar

Renal

Uterino

Contenido mayor de agua corporal local

Disminución de albúmina plasmática

Al dejar mayor proporción del fármaco libre, puede incrementar

Distribución

Cantidades

Disminución de la unión de proteínas

Altos niveles hormonales

Estas pueden competir con los medicamentos por la unión a algunas proteínas.

Presencia de la unidad feto placentaria

Aumenta volumen

Distribución

Biotrasformacion

¿Como se transforma?

Depende

Características de los fármacos.

Flujo sanguíneo hepático

La integridad del parénquima

Cantidad de enzimas microsomales

Factores

Enfermedades

Condicion

Farmacos

Cambios fisiologicos

Aumento actividad enzimas microsómicas

Disminución de la actividad sistema oxidasas

Progesterona

Aumenta la velocidad de su metabolismo

Biotrasformacion de fármacos

Depende

Cierto grado de colestasia

Puede frenar la circulación entero-hepática de algunos medicamentos

Retarda su metabolismo

Ejemplo

Rifampicina

Afección en la que el flujo de bilis del hígado se hace más lento o se detiene por completo.

Las altas cantidades de progestágenos y estrógenos

Pueden inhibir las enzimas microsomales.

El posible metabolismo placentario o fetal

Higado

Durante el embarazo la actividad metabólica hepática aumenta

Factores del fármaco para atravesar la placenta

Alta solubilidad en lípidos

hidrosolubles

Tamaño de la molécula

PM < de 100: transferencia rápida

PM hasta 1000 transferencia lenta

PM sobre 1000 no cruzan

Grado de ionización

Medicamentos no ionizados a pH fisiológico

Casi todos los fármacos que entran en la circulación materna atraviesan la placenta y alcanzan al feto.

Fármacos que no atraviesan la placenta

Hidrofílicos

Unidos a proteínas plasmáticas

De alto peso molecular

Heparina

Insulina

FDA

Food and Drug Adminitration

Categoría A

No se ha demostrado riesgo para el embrión

Compatible con la lactancia

Categoría B

Se ha encontrado efecto adverso en los estudios con animales

No ha sido confirmado en mujeres gestantes

Precaución

Vigilando efectos adversos

Categoría C

Se han encontrado efectos teratogénicos en animales

Malformaciones o anomalías

No se han realizado estudios en humanos

Contraindicado en lactancia

Categoría D

Existe evidente riesgo para el embrión humano

Los beneficios obtenidos por la gestante hace aceptable el riesgo

Usarse sólo en casos de no existencia de alternativas

Categoría X

Estudios en animales y humanos

Demuestran existencia de riesgo para el embrión

Uso contraindicado

Primer trimestre

Administración de alimentos y drogas

Algunos medicamentos / Ejemplos

Antieméticos

Metoclopramida

Categoria B

Uso extenso en el embarazo

Ondansetrón

Categoria B

Sin riesgo de malformaciones

Domperidona

Farmaco no aprobado por FDA

No hay datos de eficacia y seguridad

Antinflamatorios no esteroides

Paracetamol

Categoria B

En periodos cortos de tiempo es seguro

Altas dosis de tiempo

Hepatotoxidad

Nefropatia

Baja concentración de leche materna

Dipirona

no aprobado por FDA

Ibuprofeno

Categoria B

3 trimestre

Compatible con la lactancia

Específicamente

Anemia y estados carenciales

No hay riesgos para el feto con la ingesta de hierro

No durante el primer trismestre

Náuseas y vómitos

Antihistamínicos

Doxilamina

Reflujo gastrointestinal

Se recomienda modificar estilos de vida

Los antiácidos como hidróxidos de magnesio y aluminio, sucralfato, y almagato suelen ser la primera alternativa

No primer trimestre

Estreñimiento

El uso de laxantes como hidróxido de magnesio, lactulosa, o bisacodilo tienen un buen perfil de seguridad debido a su absorción mínima.

Todos los profesionales de la salud

Usar solo medicamentos estrictamente necesarios

Educar

En evitar la automedicacion

Advirtiendo los potenciales riesgos

Restringir de forma rigurosa la prescripción de fármacos durante el primer trimestre de gestación

Aún después del primer trimestre, la exposición a algunos agentes farmacológicos puede provocar alteraciones fisiológicas y retardos en el crecimiento

Si es necesario la administración de medicamentos

Tener toda la informacion

No afecte a la gestante y al embrión

Utilizar la menor dosis eficaz y durante la menor duración posible

Evitar la utilización de nuevos fármacos sobre los que exista menor experiencia sobre su seguridad.

Existen una serie de normas generales sobre la utilización de fármacos durante el embarazo

Tener en cuenta el trimestre

Evitar preparados con múltiples principios activos

Hay que dar un correcto diagnostico

Haya que hacer seguimiento si este toma algún medicamento

¿Como se elimina?

Leche materna

Biliar

Pulmonar

Renal

Principalmente

Intestinal

Hay mas velocidad de filtración glomerular

ya que hay aumento de irrigacion sanguínea renal

Para algunos medicamentos

Solo ocurre la excreción por filtración glomerular

Aumenta el flujo plasmático renal

Aumenta la filtración glomerular