Se absorbe en forma casi completa y rapida cuando se administra via oral, presenta una biodisponibilidad del 90%. Los alimentos retrasan su absorcion, determinando un retardo en alcanzar la concentración maxima. (1-2h)Tambien es buena la absorcion via rectal, por via vaginal es menor, representa el 50% de la via oral.Por via IV es proporcional a la dosis.
DISTRIBUCIÓN
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Su volumen es de 80% del peso corporal. Menos del 20% se liga a proteinas plasmaticas. La penetracion tisular es excelente en casi todos los tejidos y liquidos.Liquido cefaloraquideo: 43-100%Placenta: 0-14mg/LLeche materna: 3.7-15.5 mg/mL
METABOLISMO
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Se metaboliza en el higado, por oxidacion, hidroxilacion o conjugaciones de sus cadenas largas.
ELIMINACIÓN
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La eliminación se da por via enal en un 60-80% y en menor proporción por via fecal, 5% es excretado como CO2 resultado del metabolismo de la flora intestinal.Via media 6-12Via media fluidos corporales 9h
FARMACODINAMIA
Actividad dependiente de la concentración Efecto postantibiotico por mas de 3h el metronidazol es un medicamento antiinfeccioso del grupo de los nitroimidazoles. Espectro antimicrobiano: especies generalmente sensibles: más de 80% de las cepas de las siguientes especies son sensibles: Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sp, Bacteroides fragilis, Bacteroides sp, Prevotella, Fusobacterium, Veillonella. Especies resistentes: al menos 50% de las cepas de las siguientes bacterias son resistentes: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.
Topic principal
PRESENTACIÓN
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Suspensión 125 mg/ 5mL y 250 mg/5mLTab x 250mg (Caja x 10,100,150)Tab x 500mg (Caja x 10,100,150)Ovulos Vaginales 500mg (Caja x 10)Ampolla x 500mg (Caja x 100)
DOSIS
Infección por anaerobios: Dosis inicial 15 mg/kg, luego 7.5 mg/kg c/8 h IV Monodosis diaria 1,5 - 2g c/ 24h
Tricomonas vaginalis: 2g como dosis unica o 250 mg c/8h x 7 dias Via oral
Vaginosis Bacteriana: 500mg 2 veces dia x 7 dias VO
Giardiasis intestinal: 250mg c/8h x 5 dias VO. Niños 20mg/kg/dia
Amibiasis intestinal y extraintestinal: 750mg c/8h x 10 dias VO. Niños: 30 mg/kg/dia/8h a
INTERACCIONES
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Disulfiram: Se ha reportado que la combinación de disulfiram y METRONIDAZOL puede causar reacciones psicóticas.Alcohol: La ingestión de alcohol durante el tratamiento con METRONIDAZOL puede causar cólicos, náusea, cefalea y alteraciones vasomotoras.Terapia anticoagulante oral: METRONIDAZOL potencia el efecto anticoagulante de la warfarina y otros anticoagulantes cumarínicos, causando un alargamiento del tiempo de protrombina.Fenitoína o Fenobarbital: La administración de medicamentos que inducen enzimas microsomales como la fenitoína y el fenobarbital pueden causar una disminución en los niveles plasmáticos de METRONIDAZOL. Por el contrario, la administración de medicamentos que disminuyen la actividad enzimática del sistema microsomal pueden alargar la vida media del METRONIDAZOL y reducir su depuración plasmática.
MECANISMO DE ACCIÓN
Actua sobre las proteinas que transportan electrones en la cadena respiratoria de las bacterias anaerobias. En otros microorganismos se introduce en la cadena de ADN inhibiendo la sintesis de ácidos nucleicos.
Es efectivo en celulas tanto en fase de division y reposo debido a su mecanismo de accion, bajo peso molecular y union a proteinas muy baja.
ESTABILIDAD
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.
INDICACIONES
Abceso cerebral, infecciones mixtas por anaerobios hepaticos, gastrointestinales y pelvicos, Amebiasis, tricomoniasis y vaginitis.
CONTRAINDICACIONES
-Pacientes con hipersensibilidad a el farmaco o derivados de nitroimidazolicos -Pacientes con enfermedades hematologicas -Pacientes con supresión de la medula osea -Primer trimestre de embarazo y durante la lactancia
GRUPO TERAPEUTICO
Antiprotozoarios y Antibacterianos
GRUPO FARMACOLOGICO
Nitromidazoles
EFECTO SECUNDARIO
Se ha sugerido la administración de dosis mas altas a mayores intervalos, en lugar de pequeñas mas frecuentes.
Nauseas, Diarrea, Sabor metalico en la boca. Adm IV= Tromboflebitis.
Trastornos gastrointestinales: Anorexia, Nauseas, Vomitos, glositis, estomatitis, sequedad de Boca.
Cefalea, mareos, sensacion de quemazon uretral o vaginal, cambio en el color de la orina.
Previa administración: Tener en cuenta los correctos, mantener las medidas de bioseguridad, reralizar test de sensibilidad para prevenir alergias. Verificar si el paciente es alcoholico.
Durante la administración: Monitorizar al paciente para determinar los distintos cambios y reacciones fisiologicas que se puedan producir.
Educar al paciente sobre las restricciones que debe tener durante el tratamiento como al alcohol, valorar los efectos adversos.