Opioides

RECEPTORES

MU

AG

ANALGESIA

DEPR. RESPIRATORIA

ESTREÑIMIENTO

ANTAG

HIPERALGESIA

AVERSIÓN

REDUCCIÓN APEGO

DELTA

AG

DÉBIL ANALGESIA

CONVULSIVANTE

ANSIOLÍTICO

ANTAG

HIPERALGESIA

ANSIÓGENO

KAPPA

AG

DÉBIL ANALGESIA

ALUCINÓGENO

HIPERTÉRMIA

CATATONÍA

ANTAG

ALT. MOVILIDAD INTESTINAL

AUMENTO DOLOR VISCERAL
QUÍMICO

BLOQUEO DE ANALGESIA
OPIOIDE

ORL1

AG

BLOQUEO DE ANALGESIA
OPIOIDE

ANSIOLÍTICO

ALT. MEMORIA

ANTAG

HIPERALGESIA

AUMENTO APRENDIZAJE Y
MEMORIA

ANTIDEPRESIVO

PROPIEDADES
FARMACODINÁMICAS

SNC

ANALGESIA
HIPERALGESIA

PSICOMOTRICES

SEDACIÓN

AGITACIÓN

NÁUSEAS
VÓMITOS

PSICOAFECTIVAS

EUFORIA
DISFORIA

AGRESIÓN

DEPRESIÓN EMOCIONAL

NEUROENDOCRINAS

INHIBICIÓN HIPOTALÁMICA

GnRH

CRF

LH

FSH

ADH

ACTH

PRURITO ROSTRAL

RESPIRATORIO

DEPRESIÓN RESPIRATORIA

INHIBICIÓN IMPULSO HIÓXICO

RIGIDEZ TORÁCICA

BRONCOCONSTRICCIÓN

HISTAMINA

INH. REFLEJO TUSÍGENO

CARDIOVASCULARES

ESTIMULACIÓN VAGAL

BRADICARDIA REFLEJA

VASODILATACIÓN

HISTAMINA

GASTROINTESTINALES

ESTREÑIMIENTO

REDUCCIÓN DE ONDAS
PROPULSIVAS

OCULARES

MIOSIS

ESTIMULACIÓN DE NÚCLEO
EDINGER

URINARIOS

RETENCIÓN

AUMENTO TONO ESFÍNTER

FETALES

DEPRESIÓN RESPIRATORIA

CLASIFICACIÓN

ORIGEN

NATURALES

MORFINA

CODEÍNA

SEMISINTÉTICOS

DIHIDROMORFONA

HEROÍNA

SINTÉTICOS

BENZAMORFONAS

FENILPIPERIDINAS

DIFENILPROPILAMINA

PROPIEDADES

AGONISTAS PUROS

FENTANIL

MORFINA

AGONISTAS PARCIALES

BUPRENORFINA

AGONISTAS ANTAGONISTAS

NALBUFINA

ACTIVIDAD MIXTA

TRAMADOL

ANTAGONISTAS

NALOXONA

ACTIVIDAD

ALTA

MORFINA

FENTANIL Y DERIVADOS

HIDROMORFONA

INTERMEDIA

BUPRENORFINA

NALBUFINA

DÉBIL

CODEÍNA

DEXTROPROPOXIFENO

MECANISMO DE ACCIÓN

ACCIÓN

APERTURA CANALES K

REDUCCIÓN EXCITABILIDAD
NEURONAL

CIERRE CANALES Ca

REDUCCIÓN LIBERACIÓN
NEUROTRANSMISORES

REDUCCIÓN EFECTO

TOLERANCIA

FOSFORILACIÓN

MU

KAPPA

INTERNALIZACIÓN

ENDOCITOSIS

MU

DELTA

FARMACOCINÉTICA ESPECÍFICA

FENTANIL

GENERALIDADES

SEMIVIDA
β

1.7 H

Up 80 - 85 %

METABOLISMO

HEPÁTICO

CYP2D6

NORFENTANIL

INACTIVO

ELIM/EXCR

RENAL > 75 %

FECAL < 13 %

MORFINA

GENERALIDADES

pH 7.4

Up 30 -35 %

SEMIVIDA β 2 H

METABOLISMO

GLUCORONOCONJUGACIÓN

CYP2D6

M3G Y M6G

ACTIVOS

ELIM/EXCR

RENAL

BUPRENORFINA

GENERALIDADES

SEMIVIDA β 5 - 7 H

METABOLISMO

HEPÁTICO

O-DEMETIL-TRAMADOL

X3 POTENCIA

ELIM/EXCR

RENAL

VÍA DE ADMINISTRACIÓN

IV

INTRATECAL

EFECTOS CLÍNICOS

ANALGESIA

RETENCIÓN URINARIA

DEPRESIÓN RESPIRATORIA

PREVENCIÓN

DOSIS BAJAS

INYECCIÓN ÚNICA

VPP

NÁUSEAS Y VÓMITOS

MANEJO CON ANT 5HT3

PRURITO ROSTRAL

MANEJO

5 HT3

ESTEROIDES

EFECTOS EN LA ANESTESIA

DISMINUCIÓN DE LATENCIA

AUMENTO DE DURACIÓN

MECANISMO

DIFUSIÓN POR VELLOSIDADES
ARACNOIDEAS

RECAPTACIÓN POR ARTERIAL
RADICULARES

DIFUSIÓN POR MENÍNGES