Principios y fundamentos de Farmacología
Es la ciencia que estudia a los medicamentos, sus funciones, sus usos, los efectos que producen en el organismo.
Se divide en 2 ramas:
Farmacodinámica
Es el estudio de mecanismos de acción del fármaco y de la relación entre la concentración del fármaco y la respuesta del organismo.
Receptores
Son macromoléculas celulares a las que un medicamento se une para desencadenar sus efectos.
Funciones
Unión al ligando apropiado
Propagación de un mensaje
Relacion dosis-respuesta
Eficacia
Capacidad para producir una respuesta fisiológica cuando interactua con un receptor
Potencia
Cantidad de fármaco que se necesita para producir un efecto.
Afinidad
Es la mutua atracción de enlace entre un fármaco y su receptor
Interacción fármaco - receptor
Las propiedades farmacológicas de los fármacos se deben con frecuencia a los efectos que ejercen sobre su estado del receptor correspondiente.
Agonista
Es una molécula que se une a un receptor y lo estabiliza en una determinada conformación (activa)
Se divide en:
Completos
Parciales
Inversos
Antagonista
Son fármacos que disminuyen las acciones de otro fármacos o de un ligando endógeno
Se divide en:
Competitivo
Irreversible
Tipos de interacciones farmacológicas
Sinergismo
Cuando el efecto combinado de dos medicamentos es mayor que la suma de sus efectos individuales:
Se divide en:
Sinergismo de suma o sumación
Se produce cuando 2 fármacos tienen respuesta por si solo, la cual se suma cuando están presentes los dos.
Sinergismo de potencia o potenciacion
Es cuando solamente uno de los fármacos presenta actividad que produce un efecto, el otro fármaco es capaz de ayudar a que ese efecto se realice con mayor facilidad.
Tipos
Receptores de membrana
Canales iónicos
Respuesta en milisegundos
Su función es la excitación del nervio y musculo
Receptores acoplados las proteínas G
Respuesta en varios segundos o minutos
Se unen las proteínas G al nucleótidos trifosfato de guanosina (GTP), al que pueden degradar para formar GTP.
Receptores ligados a las enzimas
Respuesta en minutos u horas
Poseen actividad enzimática en el citosol como parte integran de su estructura o función.
Receptores ligados a las enzimas
Receptores intracelulares
Respuestas en horas o dias
Es totalmente intracelular y el ligando difunde hacia el interior de la célula para interactuar con el receptor.
Farmacocinética
Es el estudio del desplazamiento del fármaco por el organismo. En términos prácticos, describe qué hace el organismo con los medicamentos.
Procesos farmacocinéticos:
Liberación
Es el proceso por el cual el principio activo se encuentra disponible para su absorción. Se divide en 3:
Desintegración
Es la fragmentación del fármaco en partes mas pequeñas.
Disgregación
Es la reducción de las partes mas pequeñas del fármaco.
Disolución
Es la dispersión en un medio acuoso, generando una solución homogénea donde el fármaco este completamente disperso.
Factores que influyen enla velocidad de liberacioin
Tamaño de partícula
Solubilidad del farmaco
Formulación del medicamento
Via de administracion
Subtopic
Absorción
Es el proceso que comprende el desplazamiento de una sustancia desde su punto de administración hasta la circulación incluyendo su paso a través de las distintas membranas
Mecanismos de absorción
Difusión pasiva
No utiliza transportadores
El fármaco se desplaza desde una region de alta concentración a otra de concentración menor.
Transporte activo
Utiliza energía
Forma de entrada de los fármacos intervienen proteínas transportadoras especificas que se disponen sobre la membrana.
Difusión facilitada
No requiere energía
Son transportados a través de la membrana utilizando proteínas de transporte que los desplaza de una zona de alta concentración a otra de baja concentración.
Pinocitosis y endocitosis
Utiliza energía
Atraviesan la membrana celular de alto peso molecular con la ayuda de formación de vesículas
Factores que influyen
Metabolismo de primer paso
Solubilidad del fármaco
Inestabilidad química
Formula del fármaco
Distribución
Es el proceso por el cual un fármaco abandona reversiblemente el torrente sanguíneo y penetra en el espacio intersticial (liquido extracelular) y después a las células de los tejidos.
Volumen de distribución
Es el volumen del liquido requerido para contener la entrada del fármaco al organismo a la misma concentración media del plasma.
Tipos de distribucion
Características fisicoquímicas
Flujo sanguíneo
Permeabilidacapilar
Barreras
Hematoencefálica
Es permeable a sustancias liposolubles e hidrosolubles muy pequeñas.
Placentaria
Los fármacos la atraviesan por difusión pasiva y facilitada, es permeable a fracciones no ionizadas y a los electrolitos liposolubles, es permeable a hormonas esteroideas, etc..
Hematotesticular
Es permeabilidad altamente selectiva formada por células de Sertoli que se sitúa entre los vasos sanguíneos capilares y los túbulos seminíferos de los testículos.
Características fisicoquímicas del fármaco
Tamaño de partícula
Liposolubilidad
Ionización
Metabolismo
Denominado biotransformación, es el
proceso de transformación química de un fármaco en una forma que pueda eliminarse del organismo con mayor facilidad.
Formas de metabolismo
Fase I: reacciones de oxido reducción
Catabólica
Se introducen en la estructura un grupo reactivo que lo convierte en químicamente mas activo, cambio de actividad o inactivación.
Fase II: reacciones de conjugación
Anabólica (construye)
Se inactivan el fármaco, suele actuar sobre el grupo reactivo introducido en la fase I.
Factores que influyen
Patologías
Sexo y hormonas(embarazo)
Contaminantes ambientales
Factores genéticos
Interacciones farmacológicas
Inducción enzimática
Inhibición enzimática
Vida media plasmática
El tiempo de vida media (t1/2) es el tiempo que lleva reducir la concentración plasmática del fármaco al 50%.
Eliminación
El organismo expulsa los fármacos mediante el proceso de eliminación también conocido como excreción.
Cinéticas de eliminación
Renal (Orina)
Se eliminan fármacos altamente hidrosolubles
Hepatobiliar (Heces)
Se eliminan fármacos liposolubles (también pueden ser eliminados a través de la leche materna)
Pulmonar (Respiracion)
Se eliminan los fármacos los cuales su presentación farmacéutica es de origen gaseoso.