Benzodiacepinas

Tranquilizante menor
C15H12N2O

Mecanismo de acción

Unión a receptor especifico para Benzodiacepinas en el SNC y forma parte del receptor GABA

Farmacodinamia

SNC: Depresión, disminuyendo el consumo metabolico de O2

Cardiovascular: Estabilidad cardiovascular; disminución de TA

Respiratorio: Depresión

Anticonvulsivante: Impide difusión de la actividad epiléptica

Farmacocinética

Absorción: Buena vía oral

FLUNITRAZEPÁM 2 ½ A 3
CLONAZEPÁM 1 A 3
LORAZEPÀM 2
ALPRAZOLÁM 1 ½ A 2
BROMAZEPÁM 1 A 4
DIAZEPÁM ½ A 1
MIDAZOLÁM ½ A 1
TRIAZOLÁM 1
FLURAZEPÁM 1 A 2
PRAZEPÁM 1 A 2

Distribución

Fase alfa: Depende de Vida Media. Pero, por el
pasaje de las moléculas desde la sangre en dirección a los tejidos, llega un momento en que la concentración de benzodiazepinas en estos es mayor que en el plasma. Y para volver a equilibrarse salen las moléculas, en sentido contrario, desde los tejidos hacia los vasos sanguíneos. Es la etapa de redistribución. Esta tiende a que las concentraciones en los tejidos y en el plasma lleguen a ser iguales. Y en la curva farmacocinética de concentración tiempo, se verá que la concentración de la benzodiazepina disminuye pero más lentamente.

Fase beta: La droga vuelve al plasma, aumentando su concentración y va a ser eliminada del plasma por la biotransformación y la excreción

Metabolismo

Reacción de fase II: Moléculas hidrosolubles conjugadas con acido glucurónico.
Reacción de fase I :Oxidorreducción

Excreción

Orina: Filtrado renal

Clasificación

Acción larga: +12hrs

Diazepam
Flurazepam
Bromazepam

Acción inmediata: 8-12hrs

Clonazepam
Flunitrazepam

Acción corta: 4-6hrs

Lorazepam
Temazepam
Oxazepam

Acción ultracorta: -5hrs

Triazolam
Midazolam

Estadística

Principal uso: insomnio y ansiedad; relajantes musculares o anticonvulsivos

2000-2012: incremento de 57,4% hasta 2016 (pico máximo)

+consumidos: accíon intermedia y larga

Ansioliticos: Lorazepam, Alprazolam
Hipnoticos y sedantes: Lormetazepam, Zolpiden

Mujeres: 15,5%
Hombres: 9,3%

Edad: 35-64

Indicaciones

Ansiedad

a) Trastorno de ansiedad generalizada.
b) Ansiedad anticipatoria en trastornos de pánico. Crisis de pánico
c) Ansiedad debida a factores estresantes vitales. Reacción aguda al estrés
d) Ansiedad debida a condiciones médicas: Endoscopias, cateterismos; preanestesia y postquirúrgicos; ansiedad por retirada del respirador; síndromes dolorosos de corta duración; infarto agudo del miocardio.

Insomnio

Fobia social

Depresión con ansiedad

Abstinencia alcohólica

Agitación psicomotriz

Movimientos anormales producidos por antipsicóticos

Síndromes convulsivos

Factores de riesgo

Historia familiar

Abuso previo de sustancias

Patrón previo de consumo de sustancias (individual o colectivo)

Rasgos de personalidad

Enf. crónicas asociadas con ansiedad

Prescripción crónica

Aislamiento social, pérdidas, estrés

Clínica

Consumo

Trastornos de Ansiedad

DSM-V y CIE-11

Insomnio

Urgencias: Ansiedad aguda y agitación, crisis de ansiedad

Intoxicación

Manifestaciones:
Depresión progresiva del SNC, Coma, Estupor, Nistagmo, Apnea, Alucinaciones, Hipotermia

Diagnostico

Intoxicación

Depresión progresiva del SNC
Coma
Estupor
Nistagmo
Apnea
Alucinaciones
Hipotermia

Leve o moderada: No tratamiento, solo si existe depresión respiratoria

Tratamiento

Intoxicación

Evaluación del ABCD y apoyo vital avanzado.

Descontaminación del aparato gastrointestinal si ha pasado
poco tiempo

En caso de compromiso de la función respiratoria, intensa sedación o con utilidad diagnostica, administrar flumazenilo 0,25 mg vía intravenosa (½ ampolla de Anexate®) cada 1 minuto hasta 3 mg. Además administrar oxigenoterapia y mantener vía aérea permeable.

En caso de ancianos extremar precauciones por tendencia a
acumulación de fármaco y por la enfermedad orgánica previa.

Mantener el paciente en observación hasta que desaparezcan
síntomas de intoxicación.