Carvedilol
Fármaco antiadrenergico
Bloqueador beta de 3° generación
no selectivo
Tener un grupo carbasal
Esta determinado por los procesos ADME.
Absorcion
Biodisponibilidad del 25- 35% por extenso efecto del 1° paso
Tmax 1- 2 horas
Metabolismo
Metabolizado por el higado, oxidando de la cadena lateral e hidrolizacion del anillo aromatico y glucuronacion por la enzima citP450 cyp2d6.
distribucion
Volumen de distribucion de 1,5-2L/Kg
Unión a proteínas plasmáticas del 98%
Un 95% de carvedilol se une a albumina serica
Excrecion
Semi vida de eliminacion.
T1/2 de 7-10 horas.
Labetalol
forma racemica del labetalol, dilevalol.
Presenta actividad bloqueadora alfa-1 y beta 1-adrenergica, además de tener actividad parcial en beta2.
Propiedades del fármaco
Efecto Terapéutico
Reduce la taquicardia mediante el antagonismo beta adrenergico
Disminuye la presion arterial a traves del antagonismo alfa 1-adrenergico
A altas dosis pude generar bloqueo de los canales de calcio y actividad antioxidante
Interacciones.
Interacción con antiarrítmicos, ninatros,
glucósidos cardiacos, AINES, estrógenos,
corticosteroides, antidiabéticos y
anestésicos por vía inhalatoria.
Reacciones adversas.
Como, cansancio, debilidad, mareos, dolor de cabeza y articulaciones, nauseas, vómitos.
Como, desmayos, aumento de peso, inflamaciones de extremidades del cuerpo, dolor de pecho, dificultad de respirar o tragar.
Inhibición de los receptores beta adrenérgicos y alfa-1 adrenérgicos, lo que lleva a una reducción de la resistencia vascular periférica y una reducción general de la presión arterial.
Indicciones Terapéuticas
Encontramos carvedilol de: 6,25 , 10, 12,5 , 25 , y 40 mg, estos en comprimidos, comprimidos recubiertos y comprimidos recubiertos de liberación prolongada
-Hipertensión esencial
- Angina de pecho estable crónica
-Tratamiento coadyuvante de la insuficiencia cardiaca crónica estable de moderada a grave.
Vía oral, se recomienda una dosis diaria, la dosis máxima recomendada es de 25 mg una vez al día y la dosis diaria máxima recomendada es de 50 mg, esto debido al amplio índice terapéutico y no se recomienda dejar el medicamento de manera abrupta