Anticoagulantes
Acción directa
Inhibir la cascada de la coagulación
Hirudina
Argatroban
Acción indirecta
Interacción con otras proteínas
Funcionamiento de la cascada de coagulación
Heparina no fraccionada
Mezcla de glicosaminoglicanos
cerdo o bovino
Variable no de residuos que dan cargas negativa
Mecanismo de acción
antitrombina III (ATIII)
cambio conformacional
capacidad inhibitoria de esta enzima sobre los factores de coagulación
inactivación de trombina se debe formar un complejo terciario de ATIII + heparina + trombina
Farmacocinética
Vida media depende del
tamaño de las moléculas y de la dosis
administrada
sintetizan en el hígado
aproximadamente en 30-50%
la administración
se produce un efecto anticoagulante en las primeras 24 horas, pero el efecto
pico se demora 72 a 96 horas
duración de la acción de una dosis única
es de 2 a 5 días
vía endovenosa continua con bomba de infusión
Reacciones adversas
Sobredosis: Sangrado.
prolongado: Osteoporosis
formación de complejos
inmunes: Síndrome de trombocitopenia /
trombosis y necrosis cutánea por heparina.
impurezas en la mezcla: urticaria
Indicaciones
Sobredosificación de heparina
Neutralización de heparina post- circulación extracorpórea
Heparinas de bajo peso molecular
Produce moléculas más pequeñas con pesos moleculares entre 1 y 10kd (media kd)
técnica de
depolimerización utilizada
distintos tipos de HBPM, cuyas propiedades
farmacocinéticas son también distintas
Mecanismos de acción
inhibición del factor Xa y la trombina
por ATIII, formando un complejo
HBPM inhiben más al factor Xa que a la trombina
El complejo HBPM+ATIII, al igual que el
complejo HNF+ATIII
No inhiben al factor Xa que ya está unido al coágulo
Farmacocinética
las HBPM se unen menos a células, absorbiéndose lento.
Vía subcutánea
Unión a proteínas plasmáticas diferentes a ATIII es menor
Indicaciones
Prevención o el Tx de las enfermedades
tromboembólicas
Pax con cirugía ginecológica
oncológica
Px con cirugía ortopédica
mayor (prótesis de cadera o rodilla, fractura
de cadera)
las dosis a
utilizar en dichas patologías dependen del
tipo de HBPM