COMPRIMIDOS

É a forma sólida de um pó medicamentoso, preparado por compressão, adicionado ou não de substâncias aglutinantes. Podem ter ranhuras para permitirem uma divisão da dose, todavia, sabe-se que esta divisão não é equilibrada e a dose de fármaco é diferente em cada parte.

Além do componente ativo, possuem excipientes, que em grande parte das formulações estão em concentração maiores que a droga ativa

Excipientes

Devem ser estáveis
• Fisiologicamente inertes
• Não podem ser tóxicas
• Não podem interferir na biodisponibilidade

Diluir o produto;
• Aglutinar as partículas;
• Facilitar a desagregação dos comprimidos;
• Evitar a aderência dos pós às punções e a matriz;
• Facilitar o escoamento do alimento

C
L
A
S
S
E
S

D
E

E
X
C
I
P
I
E
N
T
E
S

Diluentes

Utilizados como agente de enchimento além de possuir propriedades de fluxo e compressão. Influenciam diretamente na velocidade da liberação do fármaco. (Ex:lactose - Hidrossolúvel e amido – insolúvel

Aglutinantes

Proporcionam viscosidade e auxiliam na dissolução do fármaco. (ex: goma adraganta e tragacanta)

Absorventes

Tem o objetivo de impedir a permanecia de umidade no interior do comprimido, que comprometeria a estabilidade do princípio ativo (Ex: Aerosil)

Desagregantes

Auxiliam na ruptura do invólucro de cápsulas, na desagregação de comprimidos, facilitando a distribuição do seu conteúdo no órgão de destino. Ex: amido glicolato de sódio.

Tensoativos

São utilizados na formulação de fármacos pouco solúveis facilitando a penetração do liquido no comprimido favorecendo a desagregação. (Ex: lauril sulfato de sódio, polietilenoglicol)

Lubrificante

Função realmente lubrificante; função anti-adesiva; auxiliar de fluxo. (Ex: estearatos metálicos, talco, amido, sílicas coloidais).

Corantes/flavorizantes

Conferem cor,sabor odor agradaveis aos comprimidos.

Podem ser preparados por

via úmida

Pesagem e mistura dos ingredientes; molhagem de mistura (preparação da solução aglutinante);
Formação de massa úmida em grânulos ou glóbulos; secagem; granulação;
Adição do lubrificante e demais componentes da mistura; compressão

• Fármaco (27%);
• Celulose micro cristalina 101(68%);
• Dioxido de silício (0,5%);
• Estereato de magnésio (1,5%) e
• Glicolato de amido sódico 3%

Via seca

Pesagem e mistura dos ingredientes seguidos de compressão

Fármaco (59,52%)
• Celulose microcristalina 101 (30,95%),
• Glicolato de amido de sódico (1,93%)
• Pvp k30 (4,83%),
• Talco 1,86%)
• Álcool etílico e
• Estearato de magnésio (0,89%)

Vantagens

• São invioláveis;
• São de baixo custo para fabricação;
• Possuem alta precisão dedose e variação mínima de conteúdo;
• Mais leves e compactos;
• Possuem melhor estabilidade;
• Dose especifica;
• São de boa adesão dos pacientes ao tratamento;

Desvantagens

• Dificuldade na preparação
• Alto custo
• impossibilidade de ajuste de dose
• Dificuldade de deglutição
• Lenta absorção

EXEMPLO DE FORMULAÇÃO

EXEMPLO DE FORMULAÇÃO