door macias rochin christian alexis 4 jaren geleden
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La distribucion IONIZADA:
La porcion no IONIZADA: Es usualmente liposoluble y por lo tanto puede atravesar las membranas por difusion pasiva
Para poder calcular la fracción no ionizada de una droga en cualquier medio del organismo, es necesario conocer:
Si la droga es un ácido o una base
El pKa de la droga
El pH del medio orgánico
Atrapamiento iónico.
{ΔG} = G_{\text final} – G_{\text inicial}ΔG=G final –G inicial
Reacciones endergónicas y exergónicas
Las reacciones con un ∆G positivo (∆G > 0), por otro lado, requieren de un aporte de energía y son denominadas reacciones endergónicas.
Las reacciones que tienen un ∆G negativo liberan energía libre y son denominadas reacciones exergónicas
K= [DR]/[D][R]
La ley de acción de masas asume que toda reacción química es de tipo elemental; en otras palabras, que la molecularidad es igual que el orden de reacción respectivo para cada especie involucrada
la ley de acción de masas expresa que la velocidad de una reacción dada guarda una proporcionalidad directa con el producto de las concentraciones de las especies reactantes, donde la concentración de cada especie se encuentra elevada a una potencia igual a su coeficiente estequiométrico en la ecuación química
aA+bB ↔ cC+dD
El pKa para cada grupo es distinto. Basta que se ionice uno de los grupos en una molécula, para que la misma no pueda atravesar fácilmente la membrana, y por esto sólo nos interesa el pKa más bajo (para un ácido) o el más alto (para una base).
Tanto los ácidos como las bases pueden tener un pKa superior o inferior a 7, por lo que el pKa no define la naturaleza ácida o básica de una sustancia.
Naturaleza ácida o básica del fármaco
Es una propiedad intrínseca de cada droga y depende de su capacidad de ceder (ácido) o de aceptar (base) protones. La mayor o menor cesión o aceptación de protones es dependiente del pH del medio.
Hidrofilicidad: determinada por las uniones de Van der Waals, dipolar, puente hidrógeno, interacciones iónicas
Energía reticular del cristal: determinado por la conformación del cristal, punto fusión
• Desafíos de desarrollos (formulaciones: costosos y aumento de tiempo de desarrollo)
• Resultados de ensayos erráticos.
• Valores artificialmente bajos de actividad de bioensayos.
• Insuficiente solubilidad para administración I.V.
Pobre absorción y viabilidad después de la administración oral.
