ANALGESICOS

OPIO

Papaver somniferum

20 alcaloides

Principal:
MORFINA

Otros:
Codeína
Tabaína
Narcotina
Noscapina

OPIODE

Endógeno
Exógeno

Efecto análogo al de
la morfina

Poseen actividad
intrinseca

OPIACEO

Origen con respecto
al opio

Se extraen de la planta

Productos químicos
derivados de la morfina

CLASIFICACIÓN

Origen

Naturales

Bio-sintéticos

Sintéticos

Farmacodinamia

Agonistas Puros

Morfina
Heroína
Oxicodona
Petidina
Metadona
Fentanilo
Remifentanilo

Agonistas-antagonistas
mixtos

Nalorfina
Pentazocina
Butorfanol
Nalbufina

Agonistas Parciales

Buprenorfina

Antagonistas

Naloxona
Naltrexona

Mecanismo de accion

Unión a receptores acoplados
a proteína G

Inhibición de la
adenilato ciclasa

Reducción de AMPc

Cierre de canal de calcio
dependiente de voltaje

Reducción de liberación
de neurotransmisores

Activación de canales de K

Hiperpolarización

RECEPTORES

Mu

Analgesia
Miosis
Depresión Respiratoria
Bradicardia
Hipotermia
Indiferencia a estimulos

Encargados de la
sensación dolorosa

Kappa

Situados en la médula espinal
encargados de la sensación
dolorosa y sedación

Analgesia
Miosis
Depresión Respiratoria
Sedación

Delta

Situados en el SNC, riesgo de
disforia y alucinaciones

Midriasis
Taquicardia
Delirio
Alucinaciones
Convulsiones

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

Analgesia

Principal efecto

No hay perdida de
conciencia

Reduce la percepción del dolor
y del sufrimiento

Techo analgesico es alto

Efectos psicomimeticos

Euforia

Somnolencia

Pasividad

Fuerte dependencia

Efectos Físicos

Náuseas

Vómitos

Depresión del SNC

Miosis

Hipotermia

Estreñimiento

Somnolencia

Letargia

Bradicardia

Hipotensión

Paro respiratorio

SINDROME DE ABSTINENCIA

FASE INCIAL

8-12 hrs

Ansiedad
Debilidad
Tos
Irritabilidad
Rinorrea
Epífora
Bostezos
Ansiedad
Sudoración

FASE INTERMEDIA

Mayor intensidad

Midriasis
Piloerección
Mialgias
Artralgias
Contracturas musculares
Dolor óseo
Diaforesis
Taquicardia
Hipertensión
Temblor
Irritabilidad
Agitación motora
Anorexia
Insomnio

FASE TARDIA

20-30 hrs

Parestesias
Fiebre
Dolor abdominal
Náuseas
Vómito
Diarrea
Hiperglucemia
Orgasmos o eyaculaciones espontaneas

Remisión espontanea

7 - 10 días

CLASIFICACIÓN

Mecanismo de acción

General

Bloquean la síntesis de prostaglandinas al
inhibir las isoformas de la ciclooxigenasa

COX-1

Unión rápida
y reversible

Ibuprofeno

Unión rápida de baja afinidad,reversible,
seguida de una unión mas lenta, gran
afinidad, dependiente del tiempo y muy
lentamente reversible

Flurbiprofeno

Unión rápida, reversible.
Seguida de una modificación
irreversible, covalente

Aspirina

COX-2

Inhibición reversible
dependiente del tiempo

Especificos

ANTIINFLAMATORIO

Proceso inflamatorio

1. Vasodilatación local y aumento
de la permeabilidad capilar

2. Infiltración de leucocitos y fagocitos

3. Fenomenos proliferativos,
degeneraticos y fibrosis reactiva

Los AINE provocan la inhibición de las
prostaglandinas y los tromboxanos.
Evita cierto grado de vasodilatación y
quimiotaxis

Inhiben la expresión o actividad de
algunas moléculas de adhesion

Pueden inhibir la síntesis de factores
de transcripción (salicilatos)

SALICILATOS: Inducción de la liberación
de adenosina. Tienen propiedades antioxidantes.

ANALGÉSICO

Inhibición de la síntesis
de prostaglandinas

Inhibición de glutamato a nivel
espinal y supraespinal

ANTIPIRÉTICO

Suprimen la elevación de
prostaglandinas en el hipotálamo.
Especialmente la activada por IL-1

OTROS

Inhibición de la cascada de proteincinasas
activadas por mitógenos y la consiguiente
inhibición de factores de transcripción

ASPIRINA: Desacopla la fosforilación oxidativa
mitocondrial reduciendo la formación de ATP

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

Antipiretico

Disminuyen la temperatura corporal
en estados febriles (no en sanos)

Analgésico

Analgésicos menores.
Dolor leve-moderado

No alteran los umbrales de
percepción del dolor nociceptivo

Eficaces frente al dolor originado
en inflamación aguda

Dolor articular, muscular, dentario, cefalea
postoperatorio, postraumático, cólicos, cáncer
en sus primeras etapas,migraña moderada.

Antiinflamatorio

Eficaz frente a inflamación aguda

Depende del tipo de proceso
inflamatorio

Al inhibir sintesis de PG y TX reducen
su actividad sensibilizadora de terminaciones
sensitivas, actividad vasodilatadora y quimiotáctica

Antiagregante Plaquetario

Alteración de la función plaquetaria.

Prolongan el tiempo de hemorragia.

Acción no compartida por
todos los AINE

Aspirina: Plaquetas solo
tienen COX-1 (Unión
irreversible)

REACCIONES ADVERSAS

Acción Uricosúrica

Consecuencia de la inhibición del
transporte de ácido úrico desde la
luz del túbulo renal hasta el espacio
intersticial

Fenilbutazona
Sulfinpirazona
Indometacina

Riesgo Gastrointestinal

Gastropatia por AINE

Disminución de PG citoproctectoras
y aumento de LOX que contribuye a
la ulcerogenicidad

Reducción de moco protector
Aumento secrecion de a.Gastrico
Dismin. flujo sanguineo de la mucosa

Sintomatología

Pirosis

Dispepsia

Gastritis

Diarrea

Estreñimiento

Ulceras

Riesgo Cardiovascular

Aumento del riesgo
aterotrombótico

Uso prolongado de
inhibidores de la COX-2

Disminución de la síntesis de PGI2
endotelial desplaza balance TXA2/PGI2

Cambios en la función endotelial,
producción de NO, retención de
líquidos, efectos renales

Eventos:
IAM
ACV
Problemas vasculares perifericos

Toxicidad Hepática

Mecanismos no bien definidos

Hipersensibilidad
Alteraciones metabólicas dosis dependientes

Lesión renal

Aguda

Reducción de
la función renal

Retención de agua
y electrolitos

Crónica

Nefropatía
analgesica

Casi cualquier AINE
por consumo crónico

Evoluciona a insuficiencia
renal terminal o carcinoma
uroepitelial

Hipersensibilidad

Aguda

Instauración inmediata
o en horas

Rinorrea
Vasodilatación facial
Angioedema
Shock anafiláctico

Crónica

Más de 24 horas

Prurito
Erupciones cutáneas inespecificas
Eritema multiforme
Sx de Stevens Johnson
Púrpura
Fotodermatitis
Necrosis epidérmica toxica

Reacciones Hematológicas

Mecanismos inmunitarios

Agranulocitosis
Anemia aplásica
Trombocitopenia
Anemia hemolitica

Indicaciones Terapéuticas

Estados febriles

Tras procesos infecciosos
o sistemicos

Dolor

Artralgias
Mialgias
Neuralgias
Cefaleas
Dismenorrea

Procesos reumatologicos

Artritis reumatoide
Artrosis
Espondilitis anquilopovética
Artritis gotosa
Tendinitis
Bursitis

Profilaxis
tromboembólica

Enfermedad inflamatoria
intestinal

Procesos dermatologicos

Procesos oculares

Inflamación posquirúrgica
Edema macular cistoide
Conjuntivitis alérgica

Posible irritacion local
Alergias locales
Lesiones corneales

Niños: Solo paracetamol
e ibuprofeno

Embarazadas: No se
recomienda.

INTOXICACIÓN

Lavado gástrico
Carbón activado

Acidosis metabólica leve
Fasciculaciones musculares
Midriasis
Escalofríos
Diaforesis
Hiperventilación
Elevacion TA sistólica
Bradicardia
Hipotensión
Disnea
Acúfenos
Exantema cutáneo
Convulsiones
Hipotermia
Hemorragia digestiva alta
Insuficiencia renal aguda
Coma

CORTICOESTEROIDES

Mineralocorticoides

Aldosterona

Control de agua y electrólitos

Glucocorticoides

Cortisol

Control metabólico e inflamación

CLASIFICACIÓN

Naturales

Acción breve

Cortisol
Hidrocortisona

Sinteticos

Acción intermedia

1a generación

Prednisona
Meprednisona
Metilprednisolona

Acción prolongada

2a generación

Dexametasona
Betametasona
Parametasona
Fluocinolona

3a generación

Budesonida
Fluticasona
Deflazacort

MECANISMO DE ACCIÓN

Génomico

Unión a receptores GRa

Alfa:
Se une al esteroide

Beta:
No se une al esteroide

Alteran síntesis de proteínas

Respuesta lenta

No génomico

Activan receptores de la membrana

Respuesta rápida

Cambios en el
potencial de membrana

Activación de
canales de Calcio

ACCIONES FISIOLÓGICAS Y FARMACOLÓGICAS

Acciones metabolicas

Almacenamiento
de glucógeno

Promueven
glucogenólisis

Reducen la penetración de
glucosa en células de los tejidos

Aumenta la secreción de insulina

Aumentan el apetito

Induce lipólisis

Redistribución de grasa

Aumento de triglicéridos plasmáticos

Sistema renal y
cardiovascular

Incremento en la producción
de angiotensinogeno

Aumenta la sensibilidad de
la NA y angiotensina II

Disminuye síntesis de
sustancias vasodilatadoras

Incrementa la excreción
de calcio renal

SNC

Modula funciones diversas

Patrones de sueño

Estado de animo

Conducta

Conocimiento

Excitabilidad cerebral

Musculoesqueleticas

Disminución de la
masa musculaar

Debilidad muscular
y fatiga

Disminución en la perfusión
vascular muscular

Inhibición de la proliferación
y función de osteoblastos

Inhibe la reabsorción
intestinal de calcio

Aumento del catabolismo
de las proteínas óseas

Hormonas

Bloquea estímulos sobre la
hormona del crecimiento

Inhibición de los cartílagos
del crecimiento

Inhibición de la secreción
de tirotropina, prolactina
y gonadotropina

Facilita la síntesis de adrenalina

Reduce la formación de
triyodotironina

Antiinflamatorias e
inmunosupresoras

Inhiben las manifestaciones
de inflamación

Inmediatas

Vasodilatación

Edema

Migración
leucocitaria

Formación y
deposito de fibrina

Tardías

Proliferación
celular

Procesos de
remodelado

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Tratamiento de sustitución
en enfermedades suprarrenales

Insuficiencia renal
crónica y aguda

Hiperplasia suprarrenal
congénita

Enfermedades
reumáticas

Enfermedades
pulmonares

Asma bronquial

EPOC

TB pulmonar

Enfermedades
alérgicas

Enfermedades
de la piel

Eccemas

Psoriasis

Dermatitis

Deshidrosis

Atopia

Alergias por
contacto

Quemaduras
solares

Picaduras de
insectos

Enfermedades
oftalmologicas

Enfermedades
hematológicas

Enfermedades
gastrointestinales

Colitis
ulcerosa

Enfermedad
de Crohn

Transplante
de órganos

REACCIONES ADVERSAS

Redistribución de la grasa corporal en zonas como
la cara, cuello, abdomen (Sx de Cushing)

Hiperglucemia

Aumento de la presión arterial por
retención de agua y sodio

Aumento del riesgo de infecciones por
su efecto inmunosupresor

Aumento del riesgo cardiovascular por el
incremento de colesterol y los trigliceridos

Osteoporosis por desmineralización ósea
y disminución de la matriz orgánica

Disminución del crecimiento en niños

Úlcera gastroduodenal

Riesgo de cataratas y glaucoma por aumento de la PIO

Insuficiencia suprarrenal