FARMACOCINETICA
Todo lo que el organismo ejerce sobre las drogas
Distribución
Absorción
Cuando el fármaco pasa del sitio de administración a la circulación sanguínea
Mecanismos moleculares
Difusión facilitada
Un mecanismo que va de menor a mayor concentracion
ATP
Un transportador
Absorción de drogas al citoplasma
Que las drogas alcancen concentraciones muco mayores en el interior de la celula
Pasajes de drogas vía GAP Junctions
Entre una célula y otra, allí hay puentes proteicos llamados GAP, los cuales mantienen la forma definida de los tejidos
Pinocitosis y fagocitosis
Mecanismos en los cuales las drogas son endocitadas y digeridas por las enzimas lisosomales
Transporte activo
un mecanismo que transporta la droga en contra del gradiente de concentración
ATP
Difusión pasiva de fármacos liposolubles
-La concentración a dosis de la droga -Coeficiente de partición aceite/agua -El pH y estado de protonación -Área de la superficie absorvente -Tamaño y forma de la molecula
Difusión pasiva de fármacos liposolubles
-Tamaño molecular de 8 a 10 A° - Peso molecular de 150 a 200 Da
-Fisiológicos -Patológicos -Iatrogénicos
El proceso mediante el cual los fármacos dejan de forma reversible el torrente sanguíneo y pasan al liquido extracelular
factores que influyen
-Alto coeficiente de parición lipido/agua -Estado de ionización -Transporte a traves de la membrana -Tamaño molecular -Unión a proteinas plasmaticas -Administración de dos drogas simultaneas -Estados fisiopatológicos, en donde la albumina esta disminuida - Flujo sanguíneo tisular
Volumen de distribución
El volumen de agua corporal en el que el fármaco se disuelve
Total de agua corporal 60%
Intersticial 15%
Plasma 5%
Intracelular 40%
Factores determinantes
-Flujo regional -sistemas de salida del compartimiento vascular
Biotranformación
Un proceso en el cual los fármacos son modificados químicamente por los tejidos produciendo metabolitos, activos, inactivos o toxicos
En el higado
ubicadas en el retículo endoplasmático liso, el citosol y las mitocondrias
subprocesos
Formación de metabolitos más activos
Activación farmacológica
Formación de metabolitos menos activos
Etapas
Fase I
Reacciones de funcionalización
El citocromo P450
-Oxidaciones -Hidoxilaciones -Desaquilación -Hidrólisis -Desanimación
Fase II
Reacciones de conjugación
cofactores
-Glucoronidación -Glucosidación -Sulfatación -Metilación -Acetilación -Glutation -Aminoacidos
Excreción
La salida del fármaco en forma de metabolito activo o inactivo.
En el riñon
Funciones endocrinas y funciones no endocrinas
Algunos procesos como
Filtración
La salida del liquido de los capilares al tubo renal
Excreción
La eliminación de sustancias al exterior con la orina
La filtración glomerular, la secreción tubular menos la reabsorción tubular
Orina acida
Aumenta la eliminación de ácidos débiles
Orina alcanlina
Favorece la eliminación de bases debiles
Reabsorción
El transporte de sustancias desde el interior del tubulo hacia la sangre
Excreción pulmonar
Excreción biliar
Secreta sustancias con PM mayor de 325
Excreción láctea
El fármaco pasa al lactante y puede producir toxicidad
Se eliminan tóxicos gaseosos y volátiles
Un proceso de difusión
Factores que modifican
-La edad -Embarazo -Enfermedad renal