Propriedades físico-química dos Sólidos

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O polimorfismo de fármacos apresenta um impacto em diversas propriedades importantes para o desenvolvimento de um medicamento de qualidade consistente. Uma vez identificada a presença de diferentes formas sólidas, o IFA disponível deve ser avaliado quanto às características no estado sólido para a formulação a ser desenvolvida.

Caracterização e Avaliação de Formas Cristalinas

A identificação e a caracterização de polimorfos podem ser realizadas empregando-se diversos métodos, como os cristalográficos, espectroscópicos, térmicos e microscópicos.

Preparação Das Formas Cristalinas

Diversos métodos podem ser utilizados para a obtenção de diferentes formas cristalinas, como: cristalização a partir da fusão, sublimação, cristalização a partir de um solvente ou de uma mistura de solventes,alteração do pH da solução,adição ou presença de aditivos, secagem, moagem.

Polimorfismo

Impacto na Indústria Farmacêutica

-Biodisponibilidade -Processabilidade -Estabilidade Física e química

Propriedades que podem diferir entre formas cristalinas de uma IFA:

Espectroscópicas

Superficiais

Cinéticas

Mecânicas

Termodinâmicas

Empacotamento

Capaz de alterar diversas propriedades

Dissolução

Compressibilidade

Fluidez

É a habilidade de uma substância em apresentar-se de diferentes formas cristalinas.

Propriedades físico-química dos Sólidos

Sólidos Cristalinos

São pós que apresentam estrutura cristalina definida. Ex: cloreto de sódio, histamina, hidróxido de ferro, ascorbato de sódio.

-Átomos, íons ou moléculas apresentam um arranjo periódico -São formados por celas unitárias -Cúbico, tetragonal, ortorrômbico, hexagonal, monoclínico, triclínico e romboédrico

Tipos de Formas Cristalinas

Um IFA no estado sólido pode cristalizar-se em diferentes estruturas, fenômeno conhecido como polimorfismo.

Os cristais podem estar presentes nos mais diversos materiais: substâncias orgânicas de baixa massa molar, polímeros, minerais e metais.

Os tipos de sólidos que um IFA pode apresentar incluem os cristalinos, como polimorfos, solvatos, sais e cocristais e os amorfos.

São pós que não apresentam estrutura cristalina definida, percebe-se o grupamento desordenado do composto. Ex: amido, talco.

Sólidos Amorfos

-Não contém ordenação espacial a longa distância -Tendem a ser mais energéticos do que os cristalinos - Geralmente apresentam menor estabilidade física e química -Maiores solubilidade e taxa de dissolução -Menos utilizados em formulações em virtude de sua tendência à cristalização e à degradação