CASO CLINICO
1.Mecanismo de acción de las BZ y receptores.
Las BZ son agentes GABA agonistas indirectos (GABA: ácido gamma amino butírico) es decir que potencian o amplifican la neurotransmision gabaérgica inhibitoria.
El GABA es el neurotransmisor inhibitorio más importante del SNC de los mamíferos y se estima que entre el 30 y 50% de las sinapsis del cerebro son gabaérgicas.
Receptores.El receptor GABA A es un canal de cloro (Cl−) y por lo tanto cuando se abre que permite que el cloro que esta mas concentrado fuera de la Neurona ivada el interior y hace que se hiperpolarize y por ende la neurona queda.
La administración de bicucullina o pitrazepina que son antagonistas o bloqueadores del receptor GABA-A, anulan las acciones de las BZ.
4.REACIONES ADVERSAS
Sueño no REM
Sueño cerebral (sonambulismo y terror nocturno)
Sueño descendente (dormitar, cabaceo)
Sedación-Hipnosis
Sueño REM
Movimiento ocular rapido
Disminución de las habilidades psicomotoras
Astenia muscular
Vertigo
Malestar estomacal
Visión borrosa
5.SINDROME DE ABSTINENCIA
Los síntomas de abstinencia son más importantes con las BZ hipnóticas fue observado un incremento de la dependencia física
Los síntomas graves de abstinencia como convulsiones generalizadas son raros.
Estos efectos de abstinencia incluyen:
Efecto rebote
Hiperexcitabilidad
Ansiedad
Confusión amnesia
Disturbios afectivos y sonambulismo.
a:También pueden observarse:
síntomas neurológicos: parestesia, entumecimiento muscular, rigidez, temblores, fasciculaciones, alteraciones de la percepción: caminar sobre algodones, vaivenes de objetos, hipersensibilidad al sonido, luz, gusto y olfato, tinnitus, cefalea,
b:síntomas gastrointestinales:
colon irritable, vómitos, diarrea, cólicos.
c)Síntomas cardiovasculares:
palpitaciones y dolor precordial.
d)Otros síntomas:
Hiperventilación, enrojecimiento facial, polaquiuria, incontinencia, pérdida de la libido, cuadro seudogripal.
Benzodiacepinas (CLASIFICACÓN)
De acción larga: Diazepam (ValiumR), clonazepam, nitrazepam y clordiazepóxido.
De acción intermedia: Lorazepam, temazepam y oxazepam.
De acción corta: Midazolam (DormicumR) y triazolam.
Efectos y acciones.
DE ACCIÓN LARGA
EFECTO POR MÁS DE 12 HORAS
DIAZEPAM
FLURAZEPAM
BROMAZEPAM
DE ACCIÓN INMEDIATA
EFECTO DE 8 A 12 HORAS
CLONAZEPAM
FLUNIZATREPAM
DE ACCIÓN CORTA
EFECTO ENTRE 4 A 6 HORAS
LORAZEPAM
TEMAZEPAM
OXAZEPAM
DE ACCIÓN ULTRA CORTA
VIDA MEDIA INFERIOR A 5 HORAS
TRIAZOLAM
MIDAZOLAM
2.Clasificación de las BZ, principales aplicaciones
Acción larga
(más de 12 hoo) (diazepam, flurazepam, bormazepam)
Acción intermedia
(8 a 12 hoo) (Clonazepam, Flunitrazepam)
Acción corta
(4 a 6 hoo) (Lorazepam, temazepam,oxazepam)
Acción ultracorta
(inferior a 5 hoo (triazolam, midazolam)
3.INTERACIONES
Esto ocurren con otros depresores del SNC tales como barbitúricos, antidepresivos, tranquilizantes mayores, antihistamínicos, hipnoanalgésicos y etanol.
Una de las asociaciones más comunes y peligrosas es con el alcohol.
Las interacciones FARMACOCINETICAS son de menos importancia: pueden ocurrir a nivel del transporte.
Las BZ pueden desplazar a T3- T4, fenitoínade las proteínas plasmáticas aumentando los niveles de estas sustancias en plasma.
A nivel del metabolismo la cimetidina, cloramfenicol, eritromicina, isoniacida.