CLASIFICACIÓN DE LOS OPIOIDES

Agonistas

Activan al receptor para que emita una señal como resultado directo de su unión con el, otros suprimen las señales basales.

Se dice que un fármaco es agonista cuando se puede
unir a un receptor y desencadenar una respuesta.

Agonistas Puras

Cuando posee
afinidad por un Receptor pero desencadena una
respuesta menor que la de un agonista puro.

Morfina

Es una sustancia controlada, opiácea agonista utilizada en premedicación, anestesia.

Analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocárdica y para la disnea

Asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar.

Heroina

Es una droga opioide proveniente de la morfina.

Una sustancia natural en el capullo de la amapola o adormidera asiática.

Se puede mezclar con agua y se inyecta con una aguja.

Petidina

Analgésico opiáceo, agonista puro, con propiedades semejantes a morfina pero de más rápida aparición y más corta duración.

Metadona

Agonista opiáceo puro de origen sintético con potencia ligeramente superior a la morfina, mayor duración de acción y menor efecto euforizante.

Presenta afinidad y marcada actividad en los receptores µ.

Fentalino

Analgésico narcótico complementario en anestesia general o local.

Anestésico con oxígeno en pacientes de alto riesgo sometidos a intervenciones quirúrgicas.

Sufentalino

Analgésico central muy potente reservado a la anestesia-reanimación

Actúa como un agonista puro de los receptores mu-opioides.

Agonistas Totales:

Son los que se producen una respuesta máxima al ocupar todos los receptores y cambiar la conformación del receptor iniciando la acción farmacológica.

Benzodiazepìnico

Las benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes

Morfina

Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado los kappa, en el SNC.

Acebutolol

Bloqueante selectivo de los receptores beta adrenérgicos cardíacos con mayor afinidad por los b1 que los b2. Tiene cierta actividad simpaticomimética intrínseca (ASI).

Son opiáceos que actúan sobre receptores alfa con actividad intrínseca inferior a la de los agonistas puros, por lo que en presencia de uno de estos últimos pueden comportarse también como antagonistas

Pindolol

Cefalea, trastorno del sueño (similares a los observados con otros ?-bloqueadores). En la mayoría de los casos estos efectos secundarios son de naturaleza benigna y pasajera.

Celiprolol

Produce un débil bloqueo de los receptores alfa-2, lo que le confiere cierta acción vasodilatadora periférica.

Agonistas Parciales

Un fármaco es agonista parcial cuando posee afinidad por el receptor, pero tiene menor eficacia que el agonista.

(buprenorfina)

Analgésico agonista/antagonista opiáceo que se une a los receptores µ y kappa del cerebro

Benzodiazepinas

Neutralización del efecto sedante central de benzodiazepinas

Agonista inverso:

Fármaco que desestabiliza el sistema llevándolo a
un nivel de actividad por debajo del basal.

Butírico

Falta de asimilación y retraso mental. Alteraciones del sueño.

Betabloqueante

Angina de pecho refractaria a los nitratos y/o betabloqueantes

Bromocriptina.

Se usa para tratar los síntomas de la hiperprolactinemia (altas concentraciones de una sustancia natural llamada prolactina en el cuerpo), incluida la falta de periodos menstruale.

Buspirona

Alivia la ansiedad sin ocasionar sedación intensa ni efectos eufóricos.

Clonidina

Actúa sobre el SNC, con el resultado de una reducción de las eferencias simpáticas y una disminución de la resistencia periférica, resistencia vascular renal, frecuencia cardiaca y presión arterial.

Agonistas mixtos

Son los opioides capaces de actuar sobre más de un tipo de receptor opioide, concretamente el u y el k, pero sobre el se portan como agonistas, mientras que sobre el receptor µ lo hacen como agonistas parciales o incluso como antagonistas.

Nalorfinal

Sustancia antagonista de los opioides que se utiliza en el tratamiento de la sobredosis de estos.

Pentazocina

Analgésico opiáceo sintético con actividad agonista-antagonista.

Butorfanol

Se utiliza también para prevenir el dolor antes de la cirugía o durante el parto

Nalbufina.

Agente opioide con propiedades agonistas kappa y antagonistas mu.

Opiodies Fuertes

Los opioides pueden causar efectos secundarios como somnolencia, niebla mental, náuseas y estreñimiento.

Oxidoforma

se usa para aliviar el dolor de moderado a fuerte en personas cuyo dolor no se controla con otros medicamentos.

Tramadol

Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides µ, delta y kappa, con mayor afinidad por los µ.

Hidromorfona

Agonista de los receptores mu mostrando una afinidad leve a los receptores k.

Metadona

Agonista opiáceo puro de origen sintético con potencia ligeramente superior a la morfina, mayor duración de acción y menor efecto euforizante. Presenta afinidad y marcada actividad en los receptores µ.

Hidrocodona.

La hidrocodona actúa como un agonista que se une a y activa los receptores opioides en el cerebro y la médula espinal, que se encuentran acoplados a los complejos de proteína G y modulan la transmisión sináptica mediante la adenilato ciclasa.

Fentanilo

Agonista opiáceo, produce analgesia y sedación por interacción con el receptor opioide µ, principalmente en SNC.

Analgesicos No Opioides

Los analgésicos de venta libre pueden ayudar a aliviar el dolor o bajar la fiebre. De venta libre significa que usted puede comprar estos medicamentos sin receta.

Acetaminofeno

Este medicamento alivia el dolor de manera muy similar que los NSAID, pero no reduce la inflamación tan bien como los NSAID.

Metamizol.

Reduce la absorción de fosfatos.

Paracetamol.

Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico

Diclofenaco

Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas.

Ketorolaco.

Inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, y por tanto la síntesis de prostaglandinas. A dosis analgésicas, efecto antiinflamatorio menor que el de otros AINE

Opioides Sintéticos

son una clase de drogas que incluyen la droga ilegal.

Fentanilo

Es un agonista narcótico sintético opioide utilizado en medicina por sus acciones de analgesia y anestesia.

Buprenorfina

Analgésico agonista/antagonista opiáceo que se une a los receptores µ y kappa del cerebro.

Alfentanilo

Analgésico opiáceo de inicio de acción muy rápido y corta duración.

Antagonistas

Se unen con receptores pero no activan la generación de una señal, interfieren con la capacidad de agoniza para activar al receptor

Competitivos

Se une al receptor e impide que el agonista desarrolle su efecto. Aumentando las concentraciones del agonista se consigue el efecto

Ejemplos son:

Atropina

Receptor muscarínico de acetilcolina

Suprime los efectos del sistema nervioso

Naloxona

Es un derivado sintético de la oximorfina

Omeprazol

Se usan inhibidores enzimáticos irreversibles actúan de forma muy parecida.

Químico

El antagonista reacciona químicamente con el agonista bloqueando su efecto.

Ocurre entre 2 medicamentos, por neutralización de cargas eléctricas.

Heparina

Cargada electronegativamente es inactivada por el sulfato de protamina, que tiene carga positiva.

Un fármaco es Antagonista cuando posee afinidad por
un Receptor pero no desencadena una respuesta (no
posee Eficacia).

Funcional

Se produce cuando dos fármacos interactúan con receptores con funciones contrapuestas.

Fisiológico

Los fármacos producen acciones farmacológicas opuestas, actuando sobre diferentes tipos de receptores.

Durante una crisis de asma se liberan sustancias que interactúan con receptores específicos para ellas en el músculo liso bronquial y producen broncoconstricción.

Salbutamol

Esta comprensión es particularmente importante para medicamentos que mimetizan o bloquean la señalización producida por neurotransmisores u hormonas.

Farmacológico

Se produce a la anulación de respuesta por la operación anulando su acción farmacológica.

Acetilcolina

Está ampliamente distribuida en el sistema nervioso central, particularmente implicada en los circuitos de la memoria, la recompensa ("reward")

Los circuitos extrapiramidales y en el sistema nervioso periférico.

Opioides Atípitericos

Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceos) como la morfina y otros sintéticos

Morfina

Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado los kappa, en el SNC.

fentanilo

Es un agonista narcótico sintético opioide utilizado en medicina por sus acciones de analgesia y anestesia.

Que actúan sobre los receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso, emulando el poder analgésico de los opiáceos endógenos.

Opioides Débiles

Se distribuye con rapidez en el organismo.

Tramadol

Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides µ, delta y kappa, con mayor afinidad por los µ.

Codeína

Efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y sedante, antidiarreico.

Vida media es 30 a 80 minutos.

Opioides Naturales

Los opiáceos naturales pueden también ocurrir en las hojas de una instalación llamada speciosa o Kratom de Mitragyna.

Morfina

Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado los kappa, en el SNC.

Codeína

Efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y sedante, antidiarreico.

tebaína

Es más estimulante, pero un analgésico más débil que la morfina, inhibe la colinesterasa y causa calambres (convulsiones) similares a estricnina en altas concentraciones.

Opioides Semisintéticos

Sintetizados a partir de los alcaloides naturale

Heroína

s un opioide con propiedades analgésicas que también se utiliza de forma menos común como supresor de la tos y antidiarreico. Por sus efectos eufóricos, la heroína se utiliza como droga recreativa semisintética.

buprenorfina

Analgésico agonista/antagonista opiáceo que se une a los receptores µ y kappa del cerebro.

Oxicodona

Agonista puro opioide con afinidad por receptores opiáceos µ, kappa y delta, con efecto analgésico, ansiolítico y sedante.

Hidromorfona

Agonista de los receptores mu mostrando una afinidad leve a los receptores k.