GLIBENCLAMIDA
MECANISMO DE ACCIÓN
Se une a una porción receptora del complejo que regula la entrada de potasio en las células beta del páncreas; el complejo fármaco-receptor inhibe la entrada de potasio, se despolariza la membrana celular, se favorece la entrada de calcio a la célula y la liberación de insulina, la cual reduce las concentraciones plasmáticas de glucosa en pacientes con diabetes mellitus tipo 2.
METABOLISMO
se metaboliza completamente
en el higado dando origen a
metabolitos debilmente activos
EXCRECIÓN
eliminado por orina y
heces.
Metabolitos: semi-vida de
eliminacion es de 10 horas
ABSORCIÓN
vía de administración
oral, es rápida y se
absorbe completamente
en el tracto digestivo.
presentación: tabletas
5mg
comienzo del efecto a
las 2 primeras horas,
alcanza un máximo a las
3-4 horas
La duración del efecto
hipoglucemiante es de 24 h
DISTRIBUCIÓN
La glibenclamida se une fuertemente a proteínas plasmáticas (99%) y se distribuye ampliamente por todos los tejidos.
Es la sulfonilurea con mayor afinidad por las proteínas por enlaces no iónicos, por lo que es menos probable que sea desplazada de las proteínas por otros fármacos.
Presenta un Vd de 0.155 L/kg.
La glibenclamida atraviesa la placenta
EFECTOS ADVERSOS
FRECUENTES: molestias visuales transitorias al inicio, manifestaciones de hipoglucemia, náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea.
POCO FRECUENTES: elevación de enzimas hepáticas, ictericia colestásica, hepatitis, reacciones alérgicas, aumento de peso.
RARAS: trombocitopenia, anemia hemolítica.
La glibenclamida es una SULFONILUREA que estimula la liberación de insulina de las células beta pancreáticas; reduce la salida de glucosa del hígado; aumenta la sensibilidad a la insulina en los tejidos periféricos.
CONTRAINDICACIONES
hipersensibilidad al fármaco, sulfonilureas o sulfonamidas
diabetes mellitus tipo 1
diabetes mellitus complicada (cetoacidosis, precoma o coma diabetico)
insuficiencia hepática e insuficiencia renal GRAVES
embarazo y lactancia
insuficiencia hipofisaria o adrenal, ya que se aumenta el riesgo de hipoglucemia
Aumenta riesgo cardiovascular
INDICACIONES
Diabetes mellitus tipo II cuando no pueda controlarse mediante dieta, ejercicio físico y pérdida de peso.
Coadyuvante de insulina en diabetes insulinodependiente
POSOLOGIA
-Inicia 2.5 a 5 mg al día, con la comida principal o inmediatamente después de la misma.
-Tras 7 días de tratamiento, se ajustará la dosis en función de la glucemia, a razón de 2.5 mg a intervalos semanales, hasta alcanzar los niveles de glucemia normales.
-La dosis de mantenimiento varía de 1.5 a 20 mg al día, en una o en dos tomas.
-La dosis máxima no deberá exceder de 20 mg al día.ema