Sistema nervioso periférico
Fármacos antagonistas muscarínicos
Clasificación y origen:
Alcaloides naturales
Derivados semisintéticos
Son derivados de los alcaloides naturales (1)
Compuestos sintéticos
Son producidos en el laboratorio sin recurrir a otros precursores de origen natural (1).
Atropina
Se encuentra en la atropa belladonna como L-hiosciamina durante su extracción experimenta una transformación racémica (3).
Escopolamina
La escopolamina se encuentra naturalmente como L-hioscina (2).
Propiedades farmacocinéticas:
La gran parte de los alcaloides naturales de antagonistas muscarínicos con estructura terciaria de nitrógeno se envían como absorbentes en el tubo digestivo (3).
Estos se distribuyen en el organismo, traspasando la barrera hematoencefálica(2).
Generalmente los fármacos con estructura cuaternaria llegan a tener una absorbancia baja en el tubo digestivo entre un 10-30% de la dosis suministrada por vía oral (2).
Repartiendose lentamente a través de las barreras orgánicas (1).
Mecanismo de acción:
Estos se unen al sitio ortostérico actuando como antagonistas competitivos ante los receptores muscarínicos, logrando actuar como antagonistas puros y también como agonistas inversos (1).
Esto se presenta debido a que los receptores muscarínicos, de igual manera que se encuentran otros receptores de membrana que están acoplados a las proteínas G, se llegan a encontrar esencialmente activos (3).
Acciones farmacológicas y farmacocinéticas:
Atropina
- A dosis bajas causa secuela de mucosas, fotofobia y taquicardia. - A dosis altas disminuyendo la motilidad del tracto urinario y gastrointestinal ya menor medida la motilidad biliar (4).
Vías de administración: - Subcutánea, intramuscular e intravenosa. - Llega a presentar una absorbancia más eficaz por vía oral, intramuscular, luego su transformación se da en cierta medida en el hígado, posterior a esto su excreción se da entre 77-94% en la orina y en pequeñas cantidades por vía pulmonar (5).
Escopolamina
Alcaloide tropànico natural
Vías de administración: - Transdérmica, respiratoria, oral, intramuscular, parenteral -Su absorción se da en el tracto gastrointestinal por vía oral y puede permanecer en el estómago por horas prolongadas, se metaboliza en el hígado por hidrólisis enzimática, el 10% se elimina por el riñón sin metabolizarse (6).
Ciclopentolato
Provoca el bloqueo de receptores muscarínicos ubicados en el músculo liso del esfínter del iris (7).
Produce
-Midriasis
-Cicloplejía
Su absorción por vía oftálmica es rápida, su metabolismo se da en el hígado, se distribuye por el organismo atravesando la barrera hematoencefálica, Se excreta por la orina como fármaco inalterado y metabolitos (6).
Otilonio de bromuro
Su principal mecanismo de acción de sus propiedades antimuscarínicas y la actividad bloqueante de los canales del calcio, se da interfiriendo con el paso de los flujos de calcio desde los depósitos intra y extracelulares (8).
Por otro lado, se ha identificado que se une a los receptores de taquicininas en las células del músculo liso intestinal, suprimiendo las contracciones inducidas por taquicininas (8).
-Absorción:
Tras la administración por vía oral la absorción en el tracto digestivo es escasa.
-Eliminación:
La eliminación es principalmente por las heces de forma inalterada (7).
Butilescopolamina
Este fármaco actúa como espasmolítico en el músculo liso de los tractos gastrointestinales, genitourinarias y biliar (8).
Este no atraviesa el sistema nervioso central, por lo tanto no se presentan efectos adversos a nivel del SNC (7).
Su acción anticolinérgica resulta un bloqueo ganglionar en la pared visceral, así como la eficacia antimuscarínica (8).
-Absorción:
Se absorbe de manera parcial por vía oral en un 8% o rectal en un 3%.
-Distribución:
Conforme a su afinidad con los receptores nicotínicos y muscarínicos, este se distribuye en las células musculares de la zona pélvica y abdominal, así como en los ganglios intramusculares de los órganos abdominales (6).
-Metabolismo y excreción:
su vía metabólica es mediante la rotura hidrolítica de las uniones tipo éster. Por otro lado, su forma de excreción es mediante las heces y la orina (8).
Interacciones y reacciones adversas:
Anestesia
Propofol
Es un anestésico general inyectable de acción corta, con una acción rápida de aproximadamente 30 segundos y una recuperación anestésica rápida (9).
No debe administrarse simultáneamente con opiáceos, ya que aumenta la depresión respiratoria, tampoco debe mezclarse con ningún otro medicamento, a excepción de solución de glucosa al 5% y lidocaína ya que puede ocasionar efectos como dolor en el sitio de aplicación, hipotensión y apnea (13).
Oftalmología
Tobramicina
Sirve:
Infecciones en los ojos de manera oftálmica (14).
Acción:
Antibiótico aminoglucósido bactericida, actúa sobre las células bacterianas por inhibición de la síntesis (14).
Interacción:
Amino glucosídicos, polimixinas, cefalotinas, diuréticos de asa, anfotericina B y órgano platinos administrados sistémicamente (10).
Reacciones adversas:
Picor
Irritación del párpado
Eritema conjuntival
Aparato respiratorio
Metacolina
Sirve:
Para detectar asma en la dificultad respiratoria en pacientes que presentan tos u otras deficiencias para respirar (15).
Acción:
Actúa uniéndose y activando receptores muscarínicos de la acetilcolina como parte del sistema nervioso parasimpático (15).
Interacción:
Presenta Hipersensibilidad a otros agentes parasimpaticomiméticos (11).
Reacciones adversas:
Comezón o ronchas
hinchazón del rostro o las manos
Dificultad para respirar
Sistema cardiovascular
Digoxina
Sirve:
Para tratar las arritmias, ayudando a que el corazón funcione mejor, controlando así su frecuencia cardíaca en el sistema cardiovascular (16).
Acción:
Inhibidor de la subunidad alfa de la ATPasa permite el transporte de Na+ y K+ a través de las membranas celulares (16).
Interacción:
Fármacos que generan un incremento de las contracciones plasmáticas aumentando el riesgo de intoxicación digitálica. Estas se dan de acuerdo al aumento de la absorcion de la digoxina (16).
Reacciones adversarias:
bradicardia
Anorexia
Náuseas
Aparato digestivo
Sucralfato
Sirve:
Tratamiento de úlceras duodenales, estimula la síntesis local de prostaglandinas y de óxido nítrico en el aparato digestivo (17).
Acción:
En medio ácido produce un gel viscoso adhiriéndose a las proteínas de cráter ulceroso protegiendo la acción corrosiva del jugo gástrico (17).
Interacción:
Evitar la administración conjunta con otros fármacos debido a que la biodisponibilidad de algunos principios como la fluoro quinolonas, fenitoína, quinidina, propranolol y digoxina (12).
Reacciones adversas:
Estreñimiento en pequeño porcentaje de casos (2%) (17).
Aparato genitourinario
Terazosina
Sirve:
Tratar síntomas de hiperplasia prostática benigna, dificultad o dolor al orinar y necesidad de orinar con frecuencia en el aparato genitourinario (18).
Acción:
Provoca un bloqueo en el receptor alfa 1 adrenérgico en la próstata, cuello de la vejiga y en la cápsula prostática para mejorar el perfil urodinámico en hombres con síntomas de hiperplasia benigna de próstata (18).
Interacción:
Antihipertensivos
Reacciones adversas:
Hipotensión postural
Visión borrosa
Cefalea