Vasodilatadores

Son fármacos que actúan relajando en forma directa e mísculo liso arteriolar, reduciendo la resistencia periférica y la presión arterial

Mecanismos de acción

Directos: producen una vasodilatación por efecto directo sobre la pared vascular y tienen máximo efecto sobre el territorio venoso y en menor grado en las coronarias. Aumentan la capacitancia a venosa, con disminución del retorno venoso.

Medicamentos

Hidralazina

Mecanismo de acción especifico

vasodilatador periférico de acción directa que actúa principalmente sobre
las arterias sistémicas causando una relajación directa del músculo liso arteriolar. Además altera el metabolismo del calcio, interfiriendo con los
movimientos del mismo. La vasodilatación inducida por la hidralazina está asociada con una estimulación del sistema nervioso simpático, probablemente debido a reflejos mediados por los barorreceptores.

Contra indicaciones

- Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
- Taquicardia intensa.
- Aneurisma aórtico disecante.
- Insuficiencia cardíaca con gasto alto (tirotoxicosis).
- Insuficiencia cardiaca derecha aislada (cor pulmonale).
- Insuficiencia miocárdica debida a obstrucción mecánica (como estenosis mitral o aórtica o pericarditis constrictiva)
- Enfermedades reumáticas de la válvula mitral.
- Lupus eritomatoso sistémico idiopático y desórdenes relacionados.
- Porfiria.
- Pacientes con antecedentes de enfermedad coronaria

Precauciones

Se recomienda la precaucion de este medicamento en pacientes con cardiopatías isquémicas, gestantes, enfermedades cerebrovasculares, edad avanzada

Reacciones adversas

Discrasias, hipersnsibilidad, ansiedad, cedalea, conjuntivitis, lagrimeo aumentado, taquicardia, sensacion de calor, diarrea, náuseas, glomerulonefritis, edema, pirexia, espasmos musculares, sindrome similar al lupus eritematoso sistémico.

Posología

Vía oral: Dosis inicial 12,5 mg / 6 – 12 h durante los 2 - 4 primeros días, aumentando después a 25 mg / 6 h en la
primera semana, y a 50 mg / 6 h a continuación. En el periodo de mantenimiento la dosis debe ajustarse al
nivel más bajo. La dosis máxima diaria de hidrocloruro de hidralazina es de 200 mg al día.

Interacciones

- Agentes antihipertensivos: el uso simultáneo puede potenciar el efecto hipotensor.
- Diazóxido: El uso simultáneo puede potenciar su efecto hipotensor.
- Agentes hipotensores: el uso simultáneo puede potenciar sus efectos adversos y/o tóxicos.
- Pentoxifilina: El uso simultáneo puede potenciar su efecto hipotensor.
- Análogos de la prostaciclina: El uso simultáneo puede potenciar su efecto hipotensor.
- Inhibidores de la monoaminooxidasa: el uso simultáneo puede potenciar la hipotensión ortostática.
- Metilfenidato: el uso simultáneo puede disminuir su efecto antihipertensivo.
- Agentes antiinflamatorios no esteroideos (AINEs): el uso simultáneo puede disminuir su efecto antihipertensivo.
- Relajantes musculares como baclofén y tizonidina, el uso simultáneo puede potenciar su efecto hipotensor.
- Corticosteroides: el uso simultáneo puede disminuir su efecto antihipertensivo.

Usos

Hipertensión moderada, insuficiencia cardiaca congestiva crónica.

Nitroglicerina

contra indicaciones

Contraindicado para: Pacientes con anemia grave, hemorragia cerebral o traumatismos craneoencefálicos que cursan con
hipertensión intracraneal. Pacientes con hipovolemia no corregida o hipotensión severa. Pacientes con incremento de la presión intraocular. Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a nitroderivados o al etanol. Pacientes diagnosticados de miocardiopatía obstructiva, especialmente si se asocia a estenosis aórtica o mitral o a pericarditis constrictiva.

Precauciones

Se recomienda precaución en pacientes con hipotiroidismo, desnutrición, enfermedad renal o hepática grave, hipotermia y en pacientes con predisposición al glaucoma de ángulo cerrado. La administración de nitroglicerina debe realizarse con precaución en pacientes con un infarto agudo de miocardio reciente o insuficiencia cardíaca aguda, con una monitorización clínica y hemodinámica.

Reacciones adversas

Cefalea, ruborización, náuseas, vértigos, hipotensión y taquicardia.

Interacciones

El tratamiento concomitante con otros medicamentos como los antagonistas del calcio, betabloqueantes, diuréticos, antihipertensivos, antidepresivos tricíclicos y tranquilizantes mayores puede potenciar el efecto hipotensor de la nitroglicerina.

Usos

Solinitrina 1 mg/ml solución inyectable:
- Infarto de miocardio en su fase aguda.
- Estenocardia rebelde o resistente.
- Insuficiencia ventricular izquierda congestiva.
- Edema pulmonar.
- Cirugía cardíaca.

Solinitrina Fuerte 5 mg/ml solución inyectable:
- Control rápido de la hipertensión durante los procedimientos quirúrgicos, especialmente en cirugía
cardiovascular.
- Mantenimiento de la hipotensión controlada en intervenciones quirúrgicas.
- Insuficiencia cardíaca congestiva asociada a infarto de miocardio agudo.
- Tratamiento de la angina de pecho en pacientes que no han respondido a la terapia convencional.

Nitropusiato sódico

Mecanismo de acción

El principio activo de Nitroprussiat Fides es el nitroprusiato de sodio, un potente agente hipotensor de acción rápida y fugaz, que administrado intravenosamente produce una disminución de la resistencia vascular periférica y un marcado descenso de la presión arterial. Su acción se ejerce directamente sobre las paredes de los vasos, y es independiente de la inervación vegetativa.

Contra indicaciones

Hipertensiones compensatorias, como pueden ser las derivaciones arteriovenosas o la coartación de la aorta.
Riesgo ASA grado 5, equivalente a pacientes moribundos que no se espera que sobrevivan sin ser intervenidos quirúrgicamente.
Anemia o hipovolemia no corregidas.
Circulación cerebral inadecuada (insuficiencia cerebrovascular).
La hipotensión inducida con nitroprusiato de sodio durante la anestesia está contraindicada en pacientes con hepatopatía, enfermedad renal grave, atrofia óptica de Leber, ambliopia tabáquica y enfermedades asociadas con un déficit de vitamina B12.
Durante el tratamiento con nitratos o donadores de óxido nítrico, no se debe de utilizar riociguat, el estimulador de guanilato ciclasa soluble (ver sección 4.5)
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes

Precauciones

El nitroprusiato de sodio no se debe administrar nunca directamente, sino en forma de infusión intravenosa diluido en suero glucosado. Controlar la frecuencia cardiaca, el equilibrio ácido-base y la concentración sanguínea de cianuros. En presencia de insuficiencia renal y/o hepática, o cuando el tratamiento sea superior a los 3 días

Reacciones adversas

Nerviosismo, agitación, desorientación, cefalea, Hipotensión, cambios ECG, palpitaciones, dolor precordial, bradicardia

Posología

La dosificación se ajustará en cada caso por parte del médico, de acuerdo con el efecto hipotensor deseado, controlándose éste mediante determinaciones frecuentes de la presión sanguínea.

Usos

Tratamiento de las crisis hipertensivas y de la hipertensión maligna refractaria a otros tratamientos. Hipotensión controlada durante la anestesia para reducir el sangrado en procedimientos quirúrgicos. La relación beneficio-riesgo deberá evaluarse en cada caso individualmente por parte del cirujano y el anestesiólogo

Inhibidores de la ECA: Inhiben la conversión de la Angiotensina I (inactiva) a Angiotensina II (activa), lo que produce un efecto vasodilatador venoso y arterial, tienen efecto anti-aldosterónico, por lo que inhiben la retención de Na, Retardan la degradación de bradicininasr lo que refuerza su efecto vasodilatador.

Medicamento

Enalapril

Contra indicaciones

Hipersensibilidad al principio activo .o a alguno de los excipientes o a cualquier
otro inhibidor de la ECA.
Antecedentes de angioedema asociado con tratamiento previo con inhibidor de la ECA.
Angioedema hereditario o idiopático.

Precauciones

Como todos los vasodilatadores, los inhibidores de la ECA deben administrarse con precaución a pacientes con obstrucción del flujo de salida del ventrículo izquierdo y evitarse en caso de choque cardiógeno y
obstrucción hemodinámicamente significativa.

Reacciones adversas

Depresión, anemia, hipoglucemia, mareos, visión borrosa, hipotensión, tos, náuseas, diarrea, dolor abdominal, erupción, hipersensibilidad/angioedema.

Posología

La dosis debe ser individualizada según el perfil del paciente y la respuesta de la presión arterial (la dosificación inicial es de 5mg hasta 20mg).

Interacciones

Hipotensión aumentada por: diuréticos tiazídicos o del asa, otros antihipertensivos, nitroglicerina, nitratos.
Aumenta toxicidad de: litio.
Potencia hipotensión de: antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, anestésicos, estupefacientes, alcohol.
Efecto antihipertensivo reducido por: AINE (tto. crónico), simpaticomiméticos.
Potencia efectos hipoglucemiantes de: insulina, antidiabéticos orales.
Riesgo de reacciones nitritoides con: oro inyectable.

Usos

Tratamiento de la hipertensión.
Tratamiento de la insuficiencia cardíaca sintomática.
Prevención de la insuficiencia cardíaca sintomática en pacientes con disfunción ventricular izquierda

Captopril

Contra indicaciones

Hipersensibilidad a captopril, a cualquier otro inhibidor de la ECA, o a alguno de los excipientes. Antecedentes de angioedema asociado a un tratamiento previo con fármacos inhibidores de la ECA. Edema angioneurótico hereditario/idiopático. Segundo y tercer trimestres del embarazo

Precauciones

Los pacientes con insuficiencia cardíaca tienen un riesgo mayor de hipotensión por lo que, cuando se inicia el tratamiento con un inhibidor de la ECA, se recomienda una dosis inicial inferior, aproximadamente la mitad de los pacientes con insuficiencia cardiaca donde la presión sanguínea era normal o baja, sufrieron disminuciones transitorias de la misma superiores al 20%

Reacciones adversas

alteración del gusto, mareos, cefalea y parestesia, trastornos del sueño, anorexia, tos seca, irritativa y disnea

Posología

La dosis debe ser individualizada dependiendo del perfil del paciente y de la respuesta de la presión arterial. La dosis máxima diaria recomendada es de 150 mg.

Interacciones

Medicamentos que aumentan el riesgo de angioedema: el uso concomitante de inhibidores de la ECA con sacubitril/valsartán está contraindicado, ya que aumenta el riesgo de angioedema.

Otros agentes antihipertensivos: captopril se ha administrado de forma segura con otros agentes antihipertensivos utilizados comúnmente (betabloqueantes y bloqueantes de los canales de calcio de acción prolongada). La administración concomitante de estos agentes puede aumentar los efectos hipotensores de captopril. El tratamiento con nitroglicerina y con nitratos, o con otros vasodilatadores, se debe utilizar con precaución, considerando la administración de una dosis menor.

Agentes que afectan a la actividad del sistema nervioso simpático: deben utilizarse con precaución los agentes que afecten a la actividad del sistema nervioso simpático (como agentes bloqueantes ganglionares o bloqueantes neuronales adrenérgicos), ya que pueden incrementar el efecto antihipertensivo del captopril.

Agentes alfa-bloqueantes: el uso concomitante de agentes alfa-bloqueantes puede aumentar los efectos antihipertensivos del captopril y aumentar el riesgo de hipotensión ortostática.

Litio: durante la administración concomitante de litio con inhibidores de la ECA se han detectado incrementos reversibles de los niveles séricos de litio y toxicidad por litio. El uso concomitante de diuréticos tiazídicos puede aumentar el riesgo de toxicidad por litio y potenciar el riesgo ya elevado de toxicidad por litio con inhibidores de la ECA. No se recomienda la administración de captopril con litio, pero, si la combinación se considerara necesaria, se debe realizar una monitorización cuidadosa de los niveles séricos de litio.

Antidiabéticos: estudios farmacológicos han demostrado que los inhibidores de la ECA, captopril incluido, pueden potenciar los efectos hipoglucemiantes de la insulina y de los antidiabéticos orales como la sulfonilurea en los pacientes diabéticos. Si esta interacción muy rara ocurriera, puede ser necesario reducir la dosis del antidiabético durante la administración simultánea con inhibidores de la ECA.

Usos

Hipertensión: Captopril está indicado en el tratamiento de la hipertensión.
Insuficiencia cardíaca: Captopril está indicado en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica con reducción de la función ventricular sistólica, en combinación con diuréticos y, cuando sea apropiado, con digitálicos y betabloqueantes.
Infarto de miocardio

Alfa agonistas de la acción central

Medicamento

Clonidina

Mecanismo de acción

actúa esencialmente sobre el sistema nervioso central, con el resultado de una reducción de las eferencias simpáticas y una disminución de la resistencia periférica, resistencia vascular renal, frecuencia cardiaca y presión arterial. El flujo hemático renal y el índice de filtración glomerular se mantienen esencialmente inalterados. Los reflujos posturales normales están intactos y por este motivo los síntomas ortostáticos son ligeros e infrecuentes.

Contra indicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
Pacientes con bradiarritmia grave como consecuencia de síndrome del nódulo sinusal o de bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado

Precauciones

Debe utilizarse con precaución en pacientes con bradiarritmia leve o moderada tal como ritmo sinusal bajo, trastornos de la perfusión cerebral o periférica, depresión, polineuropatía y estreñimiento. Debe advertirse a los pacientes que utilizan lentes de contacto que el tratamiento con Catapresan puede provocar una disminución en el lagrimeo.

Reacciones adversas

Depresión, trastornos del sueño, mareo, sedación, hipotensión ortostástica, fatiga, disfunción eréctil.

Posología

Vía oral: Se recomienda empezar el tratamiento con 1 comprimido por la noche y a los 10-15 días seguir con uno por la mañana y otro por la noche

Interacciones

La administración simultánea de fármacos con efecto dromotropo o cronotropo negativo, tales como bloqueadores beta o glucósidos de la digital, pueden causar o potenciar alteraciones bradicárdicas del ritmo.

La administración simultánea de antidepresivos tricíclicos o neurolépticos con propiedades bloqueadoras alfa puede provocar o agravar una alteración de la regulación ortostática, mientras que el efecto hipotensor de la clonidina puede ser reducido o eliminado

Fármacos que elevan la presión arterial o inducen una retención de sodio y agua, tales como fármacos antiinflamatorios no esteroideos, pueden reducir el efecto terapéutico de la clonidina.

Fármacos con propiedades bloqueadoras alfa2, tales como la fentolamina o tolazolina, pueden anular de forma dosis-dependiente los efectos que la clonidina despliega a través del receptor alfa2.

Usos

Hipertensión arterial en todas sus formas

Bloqueantes alfa adrenérgicos

Medicamento

Fentolamina

Mecanismo de acción

Es un bloqueante competitivo y no selectivo de los receptores adrenérgicos α1 y α2, de
duración relativamente corta. Cuando se aplica al músculo liso de los vasos sanguíneos, produce un bloqueo α -adrenérgico que se traduce en vasodilatación.

Contra indicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes

Precauciones

Se debe indicar a los pacientes que no coman ni beban hasta que recuperen la sensibilidad oral. No administrar OraVerse si el producto presenta cambio de color o contiene partículas. No se recomienda el uso de OraVerse en pacientes sometidos a procedimientos dentales complejos en los
que se prevé que pueda existir hemorragia o dolor tras el procedimiento. No se dispone de datos suficientes sobre el uso de OraVerse en pacientes con aumento del riesgo de sufrir hemorragias, incluyendo los que están en tratamiento con anticoagulantes. Se deben extremar las
precauciones cuando se usa OraVerse en este tipo de pacientes, debido al aumento del riesgo de hemorragia en el lugar de la inyección.

Reacciones adversas

Cefalea, taquicardia, bradicardia, dolor oral.