Los opiodes se unen a uno de los 3 recepptores (mu, kappa o delta) y activan a su proteína G asociada. La porcón alfa inhibe la formación de adenilciclasa, mientras que las porciones beta y gamma abrirán o cerrarán canales de potasio o calcio, según el tipo de receptor opioide que se estimulo. Esto inhibe el door en el asta posterior de la médula espinal.
Acciones farmacológicas
Analgesia
No acompañada de perdida de conciencia; Reduce percepción de dolor y aumenta el umbral de dolor. Sin techo analgésico.
Efectos psicomiméticos
Independientes de la Acción analgésica; activan circuitos de recompensa
Efecto respiratorio
Antitusígeno
Reacción adversa
Psicomiméticas: -Disforia -Somnolencia -Estado de ensoñación
Heroina: -Agonista puro -[] alta en cerebro - + liposoluble que morfina - ++ analgésico - ++ adictivo
Morfina: -Agonista puro -Analgésico de elección -Grupo I
Oxicodona -Agonista puro -Eficacia similar a morfina -Grupo I
Metadona: -Agonista puro - ++ potente que morfina -Px que no resiste morfina
Fentanilo/derivados -Agonista puro -Analgesia y anestesia - ++ liposolubilidad
Tramadol: -Agonista puro -De los opiodes más seguros -Acompañado con Paracetamol para promover la analgesia
Naloxona: -Antagonista puro -Bloquea todo opioide -Tx para sobredosis por opioides o en dependencia a los mismos
MA
Bloquean la síntesis de prostaglandinas al inhibir las isoformas de ciclooxigenasa. Se acoplan a la COX1 y COX2 para evitar que el ácido araquidónico se una a la enzima y promueva su conversión en prostaglandinas
Acciones farmacológicas
Antipirético
Analgesico
Antiinflamatorio
Antiagregante plaquetario (AAS)
Factores de riesgo: -Edad > 60 años -Antecedente de úlcera peptica -Hemorragia -Consumo simultaneo con corticoides o anticoagulantes -Infección con H. pylori
Gastrolecividad: +++ Ketorolaco y Piroxicam ++ Naproxeno, AAS e Indrometacina + Ibuproneo y Diclofenaco
Salicilatos (AAS) -Analgesia, antipirético, antiinflamatorio, antiagregante plaquetario. -Inhibición del dolor, Sx articulares, fiebre, inhibición de agregación plaquetaria.
Fármacos
Paraminofinoles: (paracetamol/acetominofeno) -Analgesia y antipirético -Sustito de AAS (Px con asma) -Elección en pediatricos con fiebre < 5 años
Derivados de ácido propinoico (ibuprofeno, naproxeno y ketoprofeno) -Analgesia, antipirético, antiinflamatorio, y antiagregante plaquetario
Mineralocortioides
Aldosterona -Agua y electrolitos
Glucocorticoides
Cortisol: -Metabolismo y control de la inflamación
MA
Genómico: -Unión a receptores GR alfa -Modifican transcripción genética -Alteran modificación genética -En el citosol actúan a través de las proteínass de shock térmico (hsp 90 y hsp 70)
No genómico: -Activa receptores de la membrana celular -Respuesta fisiológica rápida
Indicaciones: -Tx de sustitución en enfermedades suprarenales -Insuficiencia suprarrenal -Hiperplasia suprarrenal -Tx de enfermedades reumáticas -Tx de enfermeddad pulmonar (asma bronquial, EPOC, Tb pulmonar) -Enfermedades alergicas (situación de urgencia) -Dermatológicas (eccema, alergia por contacto, quemadura solar, picadura de insecto) -Enfermedad oftalmológica -Enfermedad gastrointestinal -Transplante de órganos (deprimir estado inmune)
Reacción adversa: -Hiperglucemia - ++ de ECV -Osteoporosis - -- de crecimiento en niños -Cataratas o glaucoma -Sx de Cushing
