Antivirais

Antivirais

Conceito

Devem bloquear a entrada ou saída do vírus na célula impedindo a propagação desse vírus ou então devem ser ativos no interior da própria célula hospedeira

Nevirapina

Farmacocinética

Biodisponibilidade oral excelente

Absorção não é afetada por alimentos

Natureza lipofílica: penetração no feto e leite materno, SNC, alternativa para tratar as mães portadoras do HIV

Metabolização hepática

Efeitos adversos

Urticária, febre, cefaléia, elevação das transaminases sericas

Zidovudina

Atua como inibidor ativo da transcriptase reversa

É fosforilada por enzimas celulares à forma trifosfato, forma estaque compete pela transcriptase reversa do vírus com trifosfatos celulares equivalentes que constituem substratos essenciais para a formação do DNA pró-viral

Sua incorporação no filamento de DNA viral em crescimento resulta em término da cadeia

Azidovudina é utilizada na prevenção e tratamento da AIDS

Efavirenz

É um inibidor da transcriptase reversa não-análogo de nucleosídeo

O fármaco é utilizado como parte da terapia antiretroviral da AIDS

Ideal

Deve interromper a replicação do vírus sem
afetar significativamente o metabolismo de
células do hospedeiro

Valaciclovir

Rapidamente convertido em aciclovir após administração oral, também é um pro-fármaco

Sua biodisponibilidade oral maior do que o aciclovir

Uso clínico

Eficácia semelhante ou ligeiramente superior em comparação com aciclovir para todas as indicações

Forscarnet

Mecanismo de ação

Inibe diretamente a DNA polimerase viral, RNA polimerase e a transcriptase reversa do HIV consequentemente inibe o alongamento da cadeia do DNA viral

Farmacocinética

Administração IV

Uso clínico

Tratamento de retinite

Vírus

São parasitas intracelulares obrigatórios desprovidos de parede celular e membrana celular

A reprodução depende dos processos de síntese da célula hospedeira

Classificação

Anti-retrovirais

Atuam contra os retro vírus, como o HIV

Anti-herpeticos

Atuam contra os diversos tipos herpes

Anti-influenza

Atuam contra o vírus da influenza

H1N1

Fármacos contra o vírus da hepatite B e C

Locais de ação

Alguns irão bloquear a fixação e entrada do vírus na célula do hospedeiro

Alguns vão bloquear o desnudamento, a liberação do material genético presente no núcleo do vírus na célula hospedeira

Alguns vão bloquear a síntese de proteínas tanto reguladoras quanto estruturais

Mecanismos gerais de ação

Inibição da transcrição do genoma viral

Inibidores da DNA polimerase

Inibidores da transcriptase reversa

Inibidores da protease

Inibição da penetração na célula do hospedeiro

Aciclovir

Tem atividade contra os dois tipos de vírus da herpes simples

Farmacocinética

Administração: oral, IV, tópica

Excreção: renal

Uso clínico

Oral: Herpes genital, herpes labial

IV: Encefalite por herpes simples, infecção neonatal por HSV, infecções graves por HSV ou HZV

Tópico: menos eficaz do que a terapia oral para infecção primária por HSV

Penciclovir

Administração tópica

Eficaz no tratamento de herpes labial recorrentes em adultos imunocompetentes

Mecanismo de ação igual ao Aciclovir