ANTIHISTAMINICOS

Histamina: potente vasodilatador, constrictor del músculo liso bronquial y estimulante de los receptores de prurito nociceptivo. Los antihistamínicos previenen o revierten la vasodilatación y el aumento de la permeabilidad capilar, el edema angioneurótico, las lesiones urticarianas, y en parte la hipotensión;en las terminales nerviosas reducen el ardor, el prurito y la quemazon; y en las vías aéreas, las glándulas lacrimales inhiben el aumento de secreciones.

Primera generación

Mecanismo de acción

Debido al Ph neutro de estos fármacos (liposoluble) pueden atravesar fácilmente la barrera hematoencefálica y por tanto tener un efecto sedante. También son bloqueadores de los receptores de histamina, muscarínicos, serotoninérgicos; relacionados con el antagonismo colinérgico Enfermedad Anti-Parkinson ; analgésicos, fármacos anti-vértigo y antieméticos, también relacionados con el antagonismo colinérgico, pueden reducir las funciones vestibulares y laberínticas; estimular el apetito bloqueando la serotonina en el centro del apetito del hipotálamo.

Reacciones adversas

Debido a cambios en la capacidad psicomotora y de percepción, sedación, letargo, dificultad para concentrarse y realizar el trabajo; fatiga, presión arterial baja, movimientos descoordinados y debilidad muscular, dolor de cabeza, diplopía, visión borrosa y tinnitus; depresión y diversos trastornos gastrointestinales Síntomas del tracto; nerviosismo, irritabilidad, excitación, confusión, delirios y convulsiones, sequedad de boca, estreñimiento, irritación de la nariz y de la mucosa conjuntival.

Precauciones

Se debe advertir al paciente del deterioro de las capacidades psicomotoras y de la sedación, por lo menos durante la primera etapa del tratamiento. Evite conducir vehículos y realizar tareas peligrosas; debido a sus fármacos anticolinérgicos, se debe considerar la atención a pacientes con glaucoma o prostatitis.

Contraindicaciones

Con el uso continuo se puede presentar algún grado de tolerancia, tanto para algunos efectos adversos como para el efecto terapéutico, razon por la cual en tto. largos es necesario cambiar periodicamente el antihistaminico. inhiben la lactancia;

Interacciones

los efectos anticolinergicos pueden potenciarse con el con el uso concomitante de antidepresivos tricíclicos, fenotiazinas, antipsicoticos atípicos u antimuscarínicos cuando se combianan con fármacos que inhiben la isoenzima CYP3A4 pueden producir arritmias ventriculares potencialmente mortales.

Medicamentos

Buclizina

Dosis adultos

25mg cada 12 horas. para prevenir la citonetosis: 50mg antes del viaje; se puede repetir a las 6 horas.

Dosis niños

mayores de 3 años: 5 a 10mg cada 8 a 12horas

Cinarizina

Dosis adulto

Vertigo: 25 a 75mg cada 8 horas. para prevenir la cinetosis: 25mg 2 horas antes del viaje.

Dosis niños

niños menores de 6 años: 7.5 a 15mg cada 8 horas. mayores de 12 años 25mg cada 8 horas

Ciproheptadina

Dosis adultos

4 a 20m por día divididos en cada 8 horas

Dosis niños

0,25 mg/kg/día divididos en dos o 3 dosis

Clemastina

Dosis adultos

1-2mg 2 o 3 veces al día (max 6mg por día)

Dosis niños

0,5 mg cada 12 horas

Dimenhidrinato

Dosis adultos

Cinetosis, vertigo: 50-100mg cada 4-6 horas sin exceder 400 mg. náuseas/vomito postquirurgico: 50-100 mg antes del procedimiento.

Dosis niños

2 a 5 años: 15-25 mg cada 6 a 8 horas /max 75mg/día). 6-12 años: 25-50 mg cada 6 a 8 horas.

Hidroxicina

Dosis adulto

sedación preoperatoria: 25-100mg VO o IM. Antiémetico: 25-100mg/dosis IM. Ansiedad: 50-100mg cada 6 horas. Prurito: 25mg 3 o 4 veces al día

Dosis niños

Sedación preoperatoria: 0,6 mg/kg/dosis VO. Antiémetico: 1,1mg/kg/dosis. Ansiedad: 50 mg/día cada 8 - 12 horas

Indicaciones terapeuticas

Indicados en profilaxis crónico, prevencion de la vinetosis, prvención y tto. de náuseas y vómito quirurgico, posirradiación, vertigo, premedicacion anestesica,

Segunda generación

Mecanismo de acción

Este grupo no pasa la barrera hemato encefálica debido a sus modificaciones estructurales, produce muy pocos efectos sobre el sistema nervioso central y tiene minima actividad anticolinérgica; tienen mayor especificidad el receptor H1.

Reacciones adversas

No afectan las facultades psicomotrices y no alteran la capacidad de conducción de un vehículo. palpitaciones y arritmias transitorias;

interacciones

Aunque prácticamente no tienen efectos adversos anticolinérgicos ni depresores del SNC, se recomienda precaución cuando se administran con fármacos depresores del SNC (neurolépticos, benzodiacepinas, antidepresivos, opiáceos) y con fármacos que potencian los efectos anticolinérgicos (IMAO y antidepresivos tricíclicos).

Medicamentos

Bilastina

Dosis adultos

20mg al día

Dosis niños

mayores de 12 años igual dosis adultos

Cetrizina

Dosis adulto

5 a 10 mg una vez al día. paciente geriatrico: no mas de 5mg al día

Dosis niños

6 a 12 meses: 2,5mg una vez al día. 12 meses a dos años: 2,5mg 1 o 2 veces al día. 2 a 5 años: 2,5me cada 12 horas. mayores de 6 años: dosis adultos.

Loratadina

Dosis adulto

10mg una vez al día

Dosis niños

2 a 5 años: 5 mg una vez al día

Indicaciones terapéuticas

El uso de AH1s es muy común, por su buen efecto se utiliza principalmente para el tratamiento sintomático de entidades
Clínicas de rinitis, urticaria y dermatitis atópica. Se han acumulado nuevos conocimientos sobre su interacción con los receptores H1 y otros mecanismos celulares, lo que le permite consolidar sus opciones de tratamiento clásicas, e incluso vislumbrar nuevas indicaciones clínicas relacionadas con los efectos antiinflamatorios en ensayos clínicos.

JAVIER TORRES MORON