Los principales sedante - hipnóticos son las BENZODIACEPINAS, que en su uso clínico promueven la unión del neurotransmisor principal inhibitorio GABA al receptor GABAa un pentámero canal conductor de aniones activado por ligando.

Medicamento sedantes - hipnóticos

Medicamentos sedantes

También conocidos como agentes ansiolíticos, por su eficacia debería reducir la ansiedad y ejercer un efecto calmante

Medicamento hipnóticos

Estos agentes, por su eficacia, deberían producir somnolencia y estimular el inicio y el mantenimiento de un estado de sueño

NO BENZODIAZEPÍNICOS

Buspirona

Zolpidem

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Sus efectos terapéuticos resultan de sus acciones en el SNC. Entre esos efectos se encuentran la sedación, hipnosis, disminución de la ansiedad, relajación muscular, amnesia anterógrada y la actividad anticonvulsiva. A excepción de la vasodilatación coronaria y el bloqueo neuromuscular que resultan de acciones periféricas

De acción prolongada

Todos los fármacos del grupo poseen una vida media de 24 horas o más, y la biotransformación de estos compuestos da lugar a formación de metabolitos activos. Los medicamentos que están comprendidos aquí son clonazepam, clobazepam, clorazepato y diazepam.

Clonazepam

Está indicado en las crisis de angustia (“ataque de pánico”). La dosis inicial es de
0.5 mg cada 12 horas, se aumenta de manera progresiva hasta llegar a una dosis de 1.5 a 10 mg al
día dividida en 2 a 3 tomas.

Clobazepam

Oral. Tratamiento adyuvante de las convulsiones asociadas con el síndrome de Lennox-Gastaut (Estados Unidos aprobó el uso), otros tipos de epilepsias, desórdenes de ansiedad

Clorazepato

Se emplea como ansiolítico en trastornos de ansiedad y se utiliza a dosis de 20 mg/día.

Diazepam

Oral, IM, IV, rectal. Desórdenes de ansiedad, abstinencia alcohólica, estado epiléptico, relajación del músculo esquelético, medicación preanestésica, enfermedad de Ménière (OL). 5-10, cada 4 h

De acción intermedia

Los compuestos tienen una vida media que oscila
entre 5 a 24 horas. Su biotransformación da lugar a una parte activa y otra inactiva. Los fármacos que pertenecen al grupo son alprazolam, lorazepam, bromazepam y temazepam.

Alprazolam

Se utiliza en ansiedad relacionada con síntomas depresivos y crisis de angustia. Ante ansiedad se utiliza una dosis de 0.25 a 0.5 mg tres veces al día; en crisis de angustia se emplea 1.5 a 6 mg al día divididos en 3 a 4 tomas

Lorazepam

Es un potente ansiolítico, es muy útil en crisis de angustia. Se emplea por vía oral a una dosis de 0.5 a 6 mg/día o por vía sublingual se usa 0.05 mg/kg/día. Por vía intravenosa se utiliza para el control de estados epilépticos

Temazepam

Oral. Insomnio. Metabolizado principalmente por
conjugación. 7.5-30

De acción corta

Los medicamentos del grupo tienen una vida media
menor de cinco horas y en su biotransformación no existe formación de metabolitos activos, y son triazolam, midazolam y oxazepam.

Triazolam

Se indica sobre todo como hipnótico y en la medicación preanestésica a dosis de 0.125 a 0.5 mg/día

Midazolam

Se utiliza en procedimientos quirúrgicos antes y durante la cirugía. Es el medicamento más utilizado como sedante en los pacientes que requieren de apoyo ventilatorio mecánico. Suele administrarse en infusión continua. El fármaco se presenta en ámpulas de 15 y 50 mg

Oxazepam

Se usa como ansiolítico de elección
en ancianos y aquellos con trastornos renales o
hepáticos; se emplea a una dosis de 30 a 60 mg al
día repartido en tres tomas

Contraindicaciones

Están contraindicadas en pacientes con insuficiencia
respiratoria, insuficiencia hepática, glaucoma de ángulo estrecho, durante el embarazo y lacta

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas incluyen: sedación y somnolencia, disminución de la atención, disminución de la agudeza mental y de la coordinación muscular, lo cual puede llevar a riesgos en sujetos que manejan o que trabajan con máquinas potencialmente peligrosas. Otras acciones inespecíficas de las benzodiazepinas son: aumento de peso, dolor de cabeza, reacciones alérgicas cutáneas, irregularidades menstruales y alteraciones de la función sexual.