Tipos de inhibidores de colinesterasa
AlCOHOL
INHIBIDOR DE LA COLINESTERASA DE ACCIÓN CORTA
Edrofonio
Mecanismo de acción
Alcohol, se une brevemente al sitio
activo de la acetilcolinesterasa (AChE) y previene el acceso de la acetilcolina.
Efectos
Amplifica todas las acciones de
ACh • Aumenta la actividad
parasimpática y la transmisión neuromuscular somática
CARBAMATOS
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA DE ACCIÓN INTERMEDIA
Piridostigmina
como la neostigmina, pero de acción más prolongada (4-6 h); usado en miastenia.
Neostigmina
Mecanismo de acción
Forma un enlace
covalente con AChE,
pero hidrolizado y liberado.
Efecto
Como el Edrofonio, pero de
acción más prolongada.
Fisostigmina
Es una amina terciaria
natural de mayor solubilidad en lípidos que también se usa en terapéutica.
ORGANOFOSFATOS
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA DE LARGA DURACIÓN
Ecotiofato
Mecanismo de acción
Como la neostigmina,
pero liberada más
lentamente
Efectos
Como la neostigmina, pero de
acción más prolongada
Malatión
Insecticida, relativamente seguro para mamíferos y aves porque es metabolizado por otras enzimas a productos inactivos; algunos usos
médicos como ectoparasiticida.
Paratión
insecticida, peligroso para todos los animales; toxicidad importante debido al uso agrícola y la exposición de los trabajadores
agrícolas
Sarín
“Gas nervioso”, utilizado exclusivamente en la guerra y el terrorismo
Efectos del sistema de órganos
Sistema nervioso central: En bajas concentraciones, provocan una activación difusa en el electroencefalograma y una respuesta de alerta subjetiva. En concentraciones más altas causan convulsiones
generalizadas.
Los inhibidores de la colinesterasa como el
Edrofonio, la fisostigmina o la neostigmina imitan los efectos de la activación del nervio vago en el corazón. Se producen efectos cronotrópicos, dromotrópicos e inotrópicos negativos, y disminución del gasto cardiaco.
Tienen efectos mínimos por acción directa sobre el músculo liso vascular porque la mayoría de los
lechos vasculares carecen de inervación colinérgica
Órgano
Ojo
Músculo esfinteriano del iris
Músculo ciliar
Corazón
Nodo sinoatrial
Aurícula
Nodo auriculoventricular
Ventrículos
Vasos sanguíneos
Arterias, venas
Pulmón
Músculo bronquial
Contracción (broncoconstricción)
Glándulas bronquiales
Tracto gastrointestinal
Vejiga urinaria
Topic flotante
Topic flotante
