Fármacos SNC
Fármacos tranquilizantes
Neurolepticos
Derivados Fenotiacinicos
Efecto antagónico de la dopamina. Efecto tranquilizante principalmente por
antagonismo de D2, con menor potencia D1, α1 adrenergicos, muscarinicos y serotoninergicos.
Acepromacina
Es antagonista de la dopamina, neurotransmisor del SNC, bloquea los receptores post-sinápticos de la dopamina (impide su liberación)
promazina
Clorpromacina
Es un antagonista de los receptores dopaminérgicos D2 y similares (D3 y D5) y, muestra una alta afinidad hacia los receptores D1. El bloqueo de estos receptores induce una reducción de la transmisión neuroléptica en el cerebro anterior.
Derivados Butirofenonas
Similares a fenotiacinicos pero con mayor selectividad para R/ dopaminergicos D2,
menor afinidad a D1, 5HT, y H. De poco uso en veterinaria, principalmente en porcinos.
Droperidol
Su acción inhibidora sobre los receptores dopaminérgicos en la zona gatillo quimiorreceptora, proporciona un potente efecto antiemético. Contraindicado con epinefrina.
Azaperona
Provoca una sedación rápida y ejerce una función
protectora del sistema neurovegetativo. Uso en porcinos para facilitar el manejo. No se utiliza en otras especies por toxicidad reportada
Efecto:
● SNC: Efecto tranquilizante bloqueo de R/ D y 5HT (Serotoninergicos). Tranquilización no acampañada de
analgesia.
● SCV: Hipotensión por antagonismo de α1. Reversión por agonistas α1 (Fenilefrina o epinefrina)
● Respiratorio: Depresión respiratoria. Opioides pueden profundizar efecto.
● Metabólico: Hipotermia/hipertermia
Benzodiacepinas
Interactuan con R/ GABAa. Efecto: Cambio en la conducta, disminución agresividad e hiperexcitabilidad, sedación e induccion del
sueño, reduccion de la coordinación y tono muscular.
Diazepam
Efectos adversos y contraindicaciones: Precaución en animales debilitados y
administración IV rápida. En Equinos puede generar fasciculaciones
ltamente liposoluble, distribuye fácilmente a SNC. Redistribución a tejido adiposo
Midazolam
Potencia 3-4 veces la de diazepam, y rápido comienzo de efecto. Se usa en preparaciones
con Ketamina.
Potencia 3-4 veces la de diazepam, y rápido comienzo de efecto. Se usa en preparaciones
con Ketamina.
Agonistas α2 adrenergicos
Efecto
● Analgesia: Por efecto sobre R/ α2 centrales presentes en el cuerno dorsal de la medula espinal e inhiben
liberación de neurotransmisores nociceptivos (ej: Sustancia P)
● Sedación: Mas potente la Medetomidina, luego la Xilacina
● Relajación muscular: Inhiben transmisión neuronal en SNC. No actuan en union neuromuscular.
● Emesis: Mayor en gatos, no en perros. Principalmente en IM mas IV
● SCV: Hipertensión vascular y posterior hipotensión.
Activación de R/ α2, genera inhibicion adenilil ciclasa y cambios en la conductancia
de canales de K y Ca, disminuye la excitabilidad neuronal.
Xilacina
Usos:
● Potente analgésico visceral en equinos (Mas efectivo que
butorfanol).
● Emético principalmente en gatos.
La xilacina produce relajación muscular por inhibición de la transmisión intraneural de los impulsos en el SNC.
Efectos adversos: hipotermia,
bradicardia, hipertensión inicial y posterior hipotensión.
Contraindicaciones: Insuficiencia renal, hipotensión o shock, epilepsia.
Antagonistas α-adrenergicos
Yohimbina
Antagonista α2 adrenergico. Genera estimulación del SNC,
aumento de FC y aumenta liberaciónde NE de las terminales
adrenergicas.
Revertir los efectos de agonistas α2 adrenergicos (Xilacina,
detomidina, medetomidina)
Atipamezol
Antagonista α2. De uso para reversión de efectos de
medetomidina, xilacina y amitraz
fármacos anticonvulsionantes
Incremento Acción del GABA
Agonistas del GABA
Barbituricos
Pentobarbital
Agonistas de los R/ GABA acoplados a los canales de calcio. No es de primera opción para convulsiones (alternativa para benzodiacepinas) y su efecto no es inmediato
Efectos adversos: Depresión cardiopulmonar significativa
Moduladores de canales de Cl asociados al R/ GABA
Benzodiacepinas
Diazepam
Vida media corta, IV o Intrarectal.
Efectos adversos: Irritabilidad, depresión, depresión cardiovascular por aplicación
rápida IV
Lorazepam
Puede ser administrado oral como anticonvulsivante en casa. De mantenimiento en casa
sin efecto hepatotóxico. Genera menor tolerancia
Efectos adversos: Irritabilidad, excitación paradójica, ansiedad.
Incremento de la liberación del GABA desde la terminal presinaptica
Gabapentinados
Gabapentina
Es un analogo del neurotransmisor GABA. atraviesa BH.
Aumenta nivel del GABA intracelular, pero principal efecto es la
inhibición de canales de Ca2+, inhibiendo la liberación de
neurotransmisores.
Efectos adversos: Genera Sedación, ataxia, polifagia
Inhibición de enzima GABA-transaminasa:
Vigabatrina
Es un fármaco antiepiléptico. Inhibidor selectivo e irreversible de la GABA transaminasa, la enzima responsable de la escisión metabólica del GABA.
Inhibición de la función de los canales de Na+
Intervienen en
la excitabilidad de la membrana actuando
sobre los canales de Na+ dependientes de
voltaje. Involucrados en desencadenar el potencial de acción. Si se inhiben los anales de sodio no se va a despolarizar, no hay un estimulo que desencadene la convulsión.
Fenitoina
Carbamazepina
Inhibición de los canales de Ca2+
reducen corrientes de bajo umbral de Ca2+ (Tipo T), lo
cual genera hiperpolarización de la membrana e inhibición del potencial de acción. Efecto
más pronunciado en neuronas talámicas. De indicación solo en crisis de ausencia
Etosuximida
Ácido valproico
cumple un papel en la enzima descarboxilasa de A. Glutámico
generando aumento de síntesis del GABA.
Derivado del acido carboxilico. Vida media corta. Impractico para
mantenimiento.
Efectos adversos: Nauseas, vomito, anorexia, dermatopatia, neuropatia