Farmacodinâmica (1)

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Farmacodinâmica

Drogas ligadas aos receptores podem ser:

Antagonista

substâncias que se ligam no receptor, mas não induzem resposta

antagonismo farmacocinético

antagonismo químico

antagonismo por agonismo parcial

antagonista não competitivo

antagonistas competitivos

Agonista

substâncias que se ligam no receptor e induzem resposta

agonistas parciais

Afinidade e atividade intrínseca parciais

agonistas totais

Alta afinidade e alta atividade intrínseca

Avalia

Efeitos

Efetividade

"mundo real'" sempre será estudada e avaliada

Eficácia

Estudo pré clinico ou clínico de uma populaçao controlada

Índice terapêutico

se maior ou igual a 10 = seguro

Proporcção entre dose letal e dose eficaz

Segurança

efeitos tóxicos

Relacionado com a concentração da droga

efeitos adversos

É descrito mas não sabem o porque acontece

efeiito colaterias

Por falta de seletividade da droga

Dessensibilização

Quando o paciente faz uso por muito tempo de um medicamento

Tolerância Farmacológica

Efeito negativo

A célula tenta se proteger

OBJETIVOS

ESTUDAR os alvos da droga

Receptores

Nucleares

A estrutura física do receptor não esta no núcleo

Encontra-se no citosol

É o mais lento de todos

Agonista + Receptor

Migra para o núcleo da célula controlando a transcrição de vários genes

Enzimáticos

Tirosina quinase

Mais lento

Guaniilato ciclase

Mais rápido

Acoplados a proteína G

Gi

Gq

Gs

α- GTP

Adenilato ciclase

AMP cicase: segundo mensageiro

PKA

Canal operado por ligante

entrada de íons

Negativo (-)

Hiperpolarização: Célula não executa seu trabalho

Traz equilibrio para a função celular

Positivo (+)

Despolarização: Célula executará a sua função

Canais iônicos

Operado por voltagem

Carga intracelular muda por algum evento

Filtro de seletividade : composto pelo tamanho do poro e palas cargas intracelulares que o compõem

Porosos, permeáveis a íons e possuem seletividade

Moléculas transportadoras

Função: Transportar moléculas do meio extra para o meio intracelular

Promoverá o transporte

Droga inibirá o transporte : mais comum

ENZIMAS

Inibará a ação enzimática

Ocorre em 99% dos medicamentos

Se liga no siítio ativo alterando a sua forma

Droga ativará a ação enzimática : raro

ESTUDAR as formas de interação química com a alvo da droga

ligações

IRREVERSÍVEL: FORTE

REVERSIVEL: FRACA E MAIS COMUM

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