DIANAS PRINCIPALES DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
Enzimas
Son proteínas que actúan como catalizadores en reacciones para la trasformación de un sustrato a un producto
Clasificación
- Oxidoreducción
- Trasferasas
- Hidrolasas
- Liasas
- Isomerasas
- Ligasas
Las enzimas son las dianas más importantes para la acción de los fármacos.
Inhibición enzimática
Reversible
la mayoría de las interacciones fármaco-enzima son reversibles. Las uniones son de intensidad débil (puentes de hidrogeno, fuerzas de Vanderwalls)
- Competitiva
el inhibidor compite con el sustrato por el sitio activo de la enzima. Suelen ser fármacos análogos al sustrato
- No competitiva
el inhibidor se une a un sitio distinto del que se une el sustrato. Esto ocasiona una modificación en la conformación de la enzima que impide la formación del producto. Estos pueden unirse al complejo enzima-sustrato
- Acompetitiva
el inhibidor solo se une al complejo enzima-sustrato y no a la enzima libre.
Irreversible
el inhibidor se une mediante enlace covalente con una región de la enzima que es esencial para su actividad. En este persiste el efecto del fármaco hasta que el organismo sintetice la enzima de novo.
Activación enzimática
En menor proporción el fármaco es capaz de producir una modificación enzimática que aumenta la actividad catalítica de esta.
Transportadores
Permite el paso de algunos solutos en contra de su gradiente de concentración, por lo que es un proceso de trasporte activo que requiere consumo de energía en forma de ATP.
Clasificación
Transporte activo primario
Se realiza por bombas que requieren aporte de energía proporcionado fundamentalmente mediante la hidrolisis del ATP
Familias
ATPasas tipo P,V,F y ABC
Trasporte activo secundario
Utilizan la energía generada en el transporte activo primario
Tipos
Contraporte
Antiporte
Otras Proteínas
• Proteínas estructurales
La Tubulina
• Proteínas intracelulares
Las Inmunofilinas
• Proteínas constituyentes
De la pared celular
Del ADN
Subtopic
Otras Dianas NO Proteicas
ADN
Canales Ionicos
Receptores de Membrana
• Inotropicos o asociados a canales ionicos
• 7TM o acoplados a proteína Gions
• Cataliticos