Fármacos Sistema Nervioso Central

Aspectos generales

Procedentes de Amapola Papaver somniferum

Generan tolerancia y dependencia física.

Extraídos de la cápsula de la planta del opio

Opiáceo

Opioide

Endógenas o exógenas, análogas a morfina, actividad intrínseca.

Clasificación

Origen

Alcaloides Naturales

Analgésicos Biosintéticos

Analgésicos Sintéticos

Estructura Química

Análogos de la morfina

Derivados fenilpiperidínicos

Análogos de la metadona

Otros como Tramadol o Pentazocina

Farmacodinamia

Agonistas puros

Agonistas-antagonistas mixtos

Agonistas parciales

Antagonistas puros

Mecanismo acción

Receptores

MOP = μOP = Mu

DOP = δOP = Delta

KOP = κOP = Kappa

Ejemplos

Morfina, Oxicodona, Pentazocina, Tramadol, Codeína, Fentanilo, Metadona, Nalbufina, Nalaxona, Loperamida, etc.

Principales efectos faramacológicos

psicométicos

Analgesia

respiratorios

Antitusígeno

neuroendocrinos

Cardiovasculares

Genitourinarios

Interacciones

Potenciados por otros analgésicos.

Fármacos depresores del SNC potencian efectos depresores centrales.

Modificado por tabaco y barbitúricos.

Efectos adversos

Frecuentes

Crónicos: Vómito, náuseas, estreñimiento.

Agudos: Nauseas, vómitos, somnolencia, inestabilidad, confusión

Infrecuentes

Sequedad boca, inquietud, prurito, alucinaciones, mioclonías.

Esporádicos

Depresión respiratoria, dependencia.

Otros

Miosis

Convulsiones

Rigidez muscular

Orígenes

Primer representante aspirina

Corteza del sauce Salix alba

Clasificación

Inhibidores no selectivos de la COX

Derivados del ácido salicílico

Derivados del paraaminofenol

Derivados de las pirazolonas

Derivados del ácido propiónico

Derivados del ácido acético

Derivados del ácido enólico

Derivados del ácido antranílico

Inhibidores selectivos de la COX-2

Oxicams

Sulfoanilida

Indolacéticos

Coxibs

Mecanismo acción

Basado en el bloqueo de la síntesis de prostaglandinas ya que inhibe las isoformas de la ciclooxigenasa.

Mediante el bloqueo del sitio de unión del Ácido Araquidónico.

Receptores Prostanoides

DP = PGD2 – DP1, DP2
EP = PGE2 – EP1, EP2, EP3, EP4
FP = PGF2α
IP = PGI2
TP = TXA2

Principales efectos farmacológicos

Analgésico

Antipirético

Antiinflamatorio

Antiagregante plaquetario

Acción uricosúrica

Efectos adversos

Riesgo aterotrombótico

Gastropatías

Toxicidad hepática

Lesión renal

Hipersensibilidad

Reacciones hematológicas