FARMACOS ANTIPSICÓTICOS

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FARMACOS ANTIPSICÓTICOS

The Solar System is the gravitationally bound system of the Sun and the objects that orbit it, either directly or indirectly. Of the objects that orbit the Sun directly, the largest are the eight planets, with the remainder being smaller objects, the dwarf planets, and small Solar System bodies.

Clorpromazina

It was once considered a planet but in August 2006 the International Astronomical Union (IAU) downgraded the status of Pluto to that of “dwarf planet.”

Pluto is unlike other planets in many respects. It is smaller than Earth's moon; its orbit is highly elliptical.

It's a cold, rocky world with a tenuous atmosphere. Pluto is a very active ice world that's covered in glaciers, mountains of ice water, icy dunes, and possibly even cryovolcanoes that erupt icy lava made of water, methane or ammonia.

A planet's day is the time it takes the planet to rotate or spin once on its axis.

Write down Pluto's day measured in Earth days.

depresión del SNC y medular

feocromocitoma

riesgo de hipertensión

cuando hay hipersensibilidad a la clorpromazina

Estreñimiento, retención urinaria,

hipotermia

hipotensión, hipotensión ortostática

taquicardia, arritmia cardiaca

sequedad de boca, síndrome de secreción inadecuada

visión borrosa, retinopatía pigmentada

Cefalea, confusión, fiebre, convulsiones, insomnio

How long does it take for Pluto to go around the sun?

Semivida de eliminación

30 h hasta 4 semanas

mayoritariamente en la orina

y una parte por las heces en metabolitos inactivos

Ampliamente en el hígado

Capaz de atravesar la barrera hematoencefálica, la placenta

aparece en la leche materna

20 I/kg

95-98%

Absorción

biodisponibilidad del 50%

T. máx. de acción 15-30min

biodisponibilidad variable

T. máx. de acción 30-60min

además, la clorpromazina llega a tener elevada afinidad para bloquear los receptores:

colinérgicos

H1-histaminérgicos

alfa-adrenérgicos

Su mecanismo no se conoce por completo, pero según estudios parece estar ligado con la dopamina del sistema límbico y los ganglios de la base.

Debido a que existe una relación directa entre la potencia antipsicótica y la frecuencia de efectos extrapiramidales

en la cual hay una afinidad por el receptor D2 de la dopamina

Interacciones del grupo en forma general

Interacción con antihipertensivos IECA

Aparición de una hipotensión intensa que puede derivar en sincope.

Interacción con atomoxetina

Aparición de arritmias cardíacas graves

Interacción con antidiabéticos

Posible reducción del efecto hipoglucemiante de los antidiabeticos.

Interacción con las benzodiazepinas

posible aumento de hipotensión, depresión respiratoria

Interacción con antiepilépticos

descenso de los niveles plasmáticos de los fármacos antipsicoticos.

Interacción con la adenosina

aparición de arritmias cardíacas graves,

Interacción con antidepresivos triciclicos

incremento de la concentración plasmática del antidepresivo

Interacción con los agonistas dopaminérgicos

riesgo de reducción de la acción antiparkinsoniana

no se puede usar cuando el paciente tenga

diabetes

una hipersensibilidad a los antipsicóticos

una insuficiencia renal

bradicardia

glaucoma

Principales RAMS

aumento de peso, estreñimiento, náuseas

presión arterial baja

Resequedad de la boca

midriasis, visión borrosa

Mareos, movimientos incontrolables como tics, temblores, sueño excesivo, inquietud.

farmacocinética

Eliminación biliar y renal

metabolismo hepatico

CYP

alta unión a proteínas

tienen alta liposolubilidad

Puede ser oral como IV e IM

por vía IV y IM

las que son de liberación prolongada

puede liberarse gradualmente a lo largo de varias semanas

adsorción oral

es incompleta con metabolismo de primer paso

.

Todos los antipsicóticos son antagonistas de los receptores D de la dopamina y la mayoría también bloquean los receptores de monoamina sobre todo la 5-HT.

Clasificación

Antipsicóticos atípicos

Antagonistas D2/D3

amilsuprina

Agonistas parciales

aripiprazol

antagonistas 5-HT

clozapina

Antipsicóticos típicos

butirofenonas

trifluperidol

haloperidol

derivados piperidinicos

flufenazina decanoato

perfenazina trifluoperazina

derivados alifáticos

levomepromazina

clorpromazina

Bibliografía

Jupiter is a giant gas world that is the most massive planet in our solar system.

Its swirling clouds are colorful due to different types of trace gases.

And a major feature in its swirling clouds is the Great Red Spot, a giant storm more than 10,000 miles wide. It has raged at more than 400 mph for the last 150 years, at least.

Jupiter has a strong magnetic field, and with 75 moons, it looks a bit like a miniature solar system.

5

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Name the 4 most known moons.

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How long does it take for Jupiter to go around the sun?

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Risperidona

Earth is a water world, with two-thirds of the planet covered by oceans.

It's the only world known to harbor life.

Earth's atmosphere is rich in nitrogen and oxygen.

Its name originates from 'Die Erde,' the German word for 'the ground.'
Earth may once have had two moons, nowadays it has just one.

embarazo y lactancia

alergia a la risperidona

dolor osteomuscular

incontinencia urinaria, hipotermia, estreñimiento

hipotensión ortostática, taquicardia, hipertensión arterial

visión borrosa, sequedad ocular

Cefalea, mareo, ansiedad, nerviosismo, insomnio

How long does it take for Earth to go around the sun?

eliminación

vía IM

fase eliminación completa

7-8 semanas

3h

en fracción activa

metabolito activo

por la orina

vía IM (depot)

otra vía metabólica

es la N-desalquilación

citocromo P-450 IID6

da lugar a un metabolito

9-hidroxirisperidona

en el hígado

30-70%

por vía IM (depot)

unión las proteínas plasmáticas

9-hidroxi-risperidona

77%

alfa1-acida

albumina

1-2 I/Kg

concentraciones plasmáticas

se mantiene de 4-6 semanas

es rápida

por vía oral

80-90%

absorción

A planet's day is the time it takes the planet to rotate or spin once on its axis.

Write down the Earth's day in hours.

Vía IM (depot)

tras varias inyecciones de 25 y 50mg cada dos semanas

la media de las concentraciones plasmáticas

9,9-19,2 ng/ml y 17,9-45,5ng/ml

disminuye a partir de la séptima semana

adm. risperidona oral simultáneamente

la liberación empieza a las 3 semanas

pequeña liberación inicial

vía oral

75% de biodisponibilidad

concentración sérica max.

1h

baja actividad por los receptores H1-histaminergicos, alfa2-adrenergicos y colinérgicos

Es antagonista selectivo de los receptores 5-HT2 de la serotonina y D2 de la dopamina

también a los receptores alfa1-adrenergicos

Haloperidol

Neptune is about the size of Uranus and is known for supersonic strong winds.

Neptune is far out and cold.
The planet is more than 30 times as far from the sun as Earth.

Neptune was the first planet predicted to exist by using math, before it was visually detected. Neptune is about 17 times as massive as Earth and has a rocky core.

Contraindicaciones

no se puede usar

Enfermedad de Parkinson

depresión del SNC

si tiene alergia al haloperidol

RAMS

retención urinaria

taquicardia, hipertensión arterial, hipotencion

hipersalivacion, anorexia, diarrea, vómitos, sequedad de boca

Visión borrosa

Trastornos extrapiramidales, distonía, discinesia tardía

How long does it take for Neptune to go around the sun?

Farmacocinética

excreción

semivida de eliminación

13-40 h

en forma inalterada

1%

eliminación por heces y también puede ser por la orina

40%

metabolismo

implica una N-desalquilación oxidativa

produciendo metabolitos

hidroxihaloperidol

acido 4-fluorobenzoilpropionicodando

piperidinicos

distribución

volumen de distribución

20 I/Kg

unión a proteínas plasmáticas

92%

altos niveles en el tejido adiposo

adsorción

A planet's day is the time it takes the planet to rotate or spin once on its axis.

Write down Neptune's day measured in Earth days.

IM

concentración terapéutica

5 a 20mcg/l.

en forma de lactato

biodisponibilidad del 75%

Tmax= 10-20 min

efectos farmacológicos a los 30 min

oral

biodisponibilidad 60%

Tmax= 2-6h

Mecanismo de acción

elevada actividad antipsicótica y antiemética

Our Solar System has eight “official” planets which orbit the Sun.

Each planet is at a different distance from the sun. Name its position.

la acción antiemética

hace referencia a que antagoniza los receptores de la dopamina

en la zona gatillo quimiorreceptora del nervio vago

no se conoce exactamente como sucede esto

pero puede deberse también a la relacion directa entre la potencia antipsicótica y frecuencia de efectos extrapiramidales

selectivo por los receptores D2

Actúa antagonizando los receptores centrales y periféricos de la dopamina