Fármacos que afectan el sistema renina-angiotensina aldosterona.
Antagonistas del receptor AT1 de Angiotesina II (Losartan)
Acción Farmacologica
Evita que se genere una vasoconstriccón
Bloquea la acción de Angiostesina II al receptor AT1
Mecanismo de acción
Bloquea selectivamente el receptor AT1, tanto losartán como su metabolito
farmacológicamente activo, el ácido carboxílico E-3174, bloquean todas las acciones fisiológicas
importantes de la angiotensina II.
Losartan impide que la angiotensina II formada pueda interaccionar con su receptor endógeno.
Farmacocinetica
absorción
Se absorbe bien y sufre un metabolismo de primer paso, formando un metabolito activo, el ácido carboxílico, y otros metabolitos inactivos. La biodisponibilidad sistémica de los comprimidos de losartán es de aproximadamente el 33%. Las concentraciones máximas medias de losartán y de su metabolito activo se alcanzan al cabo de 1 hora y de 3-4 horas
Eliminación
Aproximadamente el 35% de una dosis oral se excreta por vía renal: un 4% de la dosis se elimina como losartan sin alterar y el resto en forma de metabolitos.
Metabolismo
Aproximadamente el 14% de una dosis oral es metabolizada en el hígado al E-3174, el metabolito hidroxilado activo.
Usos terapeuticos
~Tratamiento de la hipertensión ~Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica ~Tratamiento de la enfermedad renal en pacientes con hipertensión y diabetes tipo 2 con proteinuria ~Tratamiento de la nefropatía diabética
Inhibidores de la ECA (CAPTOPRIL)
Acción farmacologica
Evita la conversión de Angiotensina 1 a Angiotensina 2
Mecanismo de acción
Inhibidor del ECA da lugar a concentraciones reducidas de angiotensina II, que conduce a disminución de la actividad vasopresora y secreción reducida de aldosterona.
Uso terapéutico
~Hipertensión:
~Insuficiencia cardíaca
~Infarto de miocardio:
~Nefropatía diabética tipo I:
Farmacocinetica
absorción
Se absorbe rápidamente 1.2 horas. Los alimentos reducen la absorción oral hasta en 40%.
El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 15-17 minutos. El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 25‑30%.
Eliminación
a través de la orina (95%) 45-50% de forma inalterada. Su vida media de eliminación es de 2 horas.La excreción renal de captopril inactivado se presenta principalmente por secreción tubular.
Metabolismo
El metabolismo es hepático, sus metabolitos carecen de actividad farmacológica.