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FARMACOLOGIA CONCEPTOS GENERALES
BIONISPONIBILIDAD
Se denomina biodisponibilidad al grado y la velocidad con que una forma activa (el fármaco o uno de sus metabolitos) accede a la circulación, y alcanza de esta manera su lugar de acción.
La biodisponibilidad de un fármaco depende en gran medida de las propiedades de la forma farmacéutica, que a su vez dependen en parte de su diseño y fabricación. Las diferencias de biodisponibilidad entre diferentes formulaciones de un mismo fármaco pueden tener importancia clínica; por ello, es esencial saber si distintas formulaciones de un fármaco son o no equivalentes.
HIDROSOLUBILIDAD
Los fármacos que se disuelven en agua (hidrosolubles), como el antihipertensor atenolol, tienden a quedarse en la sangre y en el líquido que rodea las células (espacio intersticial).
AGONISTA
En farmacología, el término agonista-antagonista o agonista/antagonista mixto se utiliza para referirse a un fármaco, que en algunas condiciones se comporta como un agonista (una sustancia que activa plenamente el receptor al que se une) mientras que en otras condiciones se comporta como un antagonista (una sustancia que se une a un receptor celular pero no se activa y puede bloquear la actividad de otros agonistas).
LIPOSOLUBILIDAD
La liposolubilidad de una sustancia se expresa por su coeficiente de partición (lípido/agua), que es el cociente de las concentraciones alcanzadas por una sustancia en dos fases inmiscibles: un disolvente de grasas y agua, cuando esta sustancia se agita en presencia de ambos líquidos.
MEDICAMENTO
Un medicamento es uno o más fármacos integrados en una forma farmacéutica, presentado para expendio y uso industrial o clínico, y destinado para su utilización en personas o en animales, dotado de propiedades que permiten un mejor efecto farmacológico de sus componentes con el fin de prevenir, aliviar o mejorar el estado de salud de las personas enfermas, o para modificar estados fisiológicos.
MARGEN TERAPEUTICO
¿Qué es el margen terapéutico de un medicamento?
Se denomina margen terapéutico al intervalo de concentraciones de un fármaco dentro del cual exis- te una alta probabilidad de conseguir la eficacia te- rapéutica con mínima toxicidad en la mayoría de los pacientes
REACCION ADVERSA DE LOS MEDICAMENTOS
Mientras que una reacción adversa (RAM) es cualquier suceso indeseable que ha sucedido con el paciente mientras estaba utilizando un medicamento y existe la sospecha de que es causado por el medicamento. Un ejemplo de una RAM podría ser un paciente que experimenta anafilaxia poco después de tomar el medicamento.
FARMACOCINETICA
La farmacocinética, que a veces se define como los efectos del organismo sobre el fármaco, se refiere al movimiento de los medicamentos hacia el interior, a través del organismo y hacia el exterior de este, es decir, el curso temporal de su absorción, biodisponibilidad, distribución, metabolismo y excreción.
absorción
La absorción de un fármaco depende de sus propiedades fisicoquímicas, su formulación y su vía de administración. Las formas farmacéuticas (p. ej., comprimidos, cápsulas, soluciones) están compuestas por el fármaco y otros ingredientes, y se formulan de manera que puedan ser administradas por diversas vías (p. ej., oral, bucal, sublingual, rectal, parenteral, tópica, inhalatoria).
distribución
Una vez que un fármaco penetra en la circulación sistémica, se distribuye entre los tejidos corporales. Esta distribución no suele ser uniforme, debido a diferencias en la perfusión sanguínea, la fijación a los tejidos (p. ej., debido a su contenido graso), el pH regional y la permeabilidad de las membranas celulares.
eliminación
Los riñones son los órganos principales para la excreción de sustancias hidrosolubles. El sistema biliar colabora también en la excreción siempre y cuando el fármaco no sea reabsorbido a partir del tubo digestivo. En general, la contribución del intestino, la saliva, el sudor, la leche materna y los pulmones a la excreción es pequeña, excepto en el caso de la exhalación de los anestésicos volátiles. La excreción a través de la leche materna puede afectar al lactante que es amamantado (véase tabla Algunos fármacos contraindicados en madres durante la lactancia).
metabolismo
El sitio principal del metabolismo de los fármacos es el hígado (para una revisión, véase [ 1]). Aunque los fármacos suelen inactivarse al ser metabolizados, los metabolitos de algunos de ellos presentan actividad farmacológica, a veces incluso mayor que la de su precursor. Una sustancia inactiva o débilmente activa que da lugar a un metabolito activo se denomina profármaco, en especial cuando ha sido diseñada para dirigir más eficazmente la forma activa a su destino.
Fármaco
Un fármaco es una molécula bioactiva que en virtud de su estructura y configuración química puede interactuar con macromoléculas proteicas, generalmente denominadas receptores, localizadas en la membrana, citoplasma o núcleo de una célula, dando lugar a una acción y un efecto evidenciable.
EFICACIA
es la capacidad de producir un efecto (p. ej., reducir la presión arterial).
La eficacia se puede evaluar con precisión sólo en condiciones ideales (es decir, cuando los pacientes son seleccionados por criterios adecuados y se adhieren estrictamente al esquema de administración). Por lo tanto, la eficacia se mide bajo la supervisión de expertos en un grupo de pacientes con mayor probabilidad de tener una respuesta a un fármaco, tal como en un ensayo clínico controlado.
DOSIS
La dosis es la cantidad de medicamento que contiene la medida exacta de principio activo para que éste sea eficaz, efectivo y seguro para el paciente y le resuelva el problema de salud para el que ha estado indicado.
DOSIS DE MANTENIMIENTO
Dosis de mantenimiento (Dm): Es aquella que permite mantener los niveles terapéuticos de un fármaco reponiendo la cantidad de fármaco eliminado en un intervalo posológico.
EFECTIVIDAD
La eficacia hace referencia al grado de buen funcionamiento de un tratamiento en ensayos clínicos o estudios de laboratorio. La efectividad, por otra parte, hace referencia al grado de buen funcionamiento de un tratamiento en la práctica, una vez el fármaco que está disponible de forma generalizada.
DIANA FARMACOLOGICA
Una diana terapéutica es una sustancia localizada en cualquier parte de una célula capaz de reconocer un fármaco y producir una respuesta celular.
FARMACODINAMIA
La farmacodinámica, descrita como los efectos del fármaco sobre el organismo, estudia la unión a receptores, los efectos posreceptor y las interacciones químicas. La farmacocinética de un fármaco determina la aparición, duración e intensidad de sus efectos
