a Nadia Reyes 3 éve
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Es el estudio del desplazamiento del fármaco por el organismo. En términos prácticos, describe qué hace el organismo con los medicamentos.
Procesos farmacocinéticos:
Eliminación
El organismo expulsa los fármacos mediante el proceso de eliminación también conocido como excreción.
Cinéticas de eliminación
Pulmonar (Respiracion)
Se eliminan los fármacos los cuales su presentación farmacéutica es de origen gaseoso.
Hepatobiliar (Heces)
Se eliminan fármacos liposolubles (también pueden ser eliminados a través de la leche materna)
Renal (Orina)
Se eliminan fármacos altamente hidrosolubles
Metabolismo
Denominado biotransformación, es el proceso de transformación química de un fármaco en una forma que pueda eliminarse del organismo con mayor facilidad.
Vida media plasmática
El tiempo de vida media (t1/2) es el tiempo que lleva reducir la concentración plasmática del fármaco al 50%.
Patologías
Sexo y hormonas(embarazo)
Contaminantes ambientales
Factores genéticos
Interacciones farmacológicas
Inducción enzimática
Inhibición enzimática
Formas de metabolismo
Fase II: reacciones de conjugación
Anabólica (construye)
Se inactivan el fármaco, suele actuar sobre el grupo reactivo introducido en la fase I.
Fase I: reacciones de oxido reducción
Catabólica
Se introducen en la estructura un grupo reactivo que lo convierte en químicamente mas activo, cambio de actividad o inactivación.
Distribución
Es el proceso por el cual un fármaco abandona reversiblemente el torrente sanguíneo y penetra en el espacio intersticial (liquido extracelular) y después a las células de los tejidos.
Características fisicoquímicas del fármaco
Liposolubilidad
Ionización
Barreras
Hematotesticular
Es permeabilidad altamente selectiva formada por células de Sertoli que se sitúa entre los vasos sanguíneos capilares y los túbulos seminíferos de los testículos.
Placentaria
Los fármacos la atraviesan por difusión pasiva y facilitada, es permeable a fracciones no ionizadas y a los electrolitos liposolubles, es permeable a hormonas esteroideas, etc..
Hematoencefálica
Es permeable a sustancias liposolubles e hidrosolubles muy pequeñas.
Volumen de distribución
Es el volumen del liquido requerido para contener la entrada del fármaco al organismo a la misma concentración media del plasma.
Tipos de distribucion
Permeabilidacapilar
Flujo sanguíneo
Características fisicoquímicas
Absorción
Es el proceso que comprende el desplazamiento de una sustancia desde su punto de administración hasta la circulación incluyendo su paso a través de las distintas membranas
Factores que influyen
Metabolismo de primer paso
Solubilidad del fármaco
Inestabilidad química
Formula del fármaco
Mecanismos de absorción
Pinocitosis y endocitosis
Atraviesan la membrana celular de alto peso molecular con la ayuda de formación de vesículas
Difusión facilitada
No requiere energía
Son transportados a través de la membrana utilizando proteínas de transporte que los desplaza de una zona de alta concentración a otra de baja concentración.
Transporte activo
Utiliza energía
Forma de entrada de los fármacos intervienen proteínas transportadoras especificas que se disponen sobre la membrana.
Difusión pasiva
No utiliza transportadores
El fármaco se desplaza desde una region de alta concentración a otra de concentración menor.
Subtopic
Liberación
Es el proceso por el cual el principio activo se encuentra disponible para su absorción. Se divide en 3:
Factores que influyen enla velocidad de liberacioin
Tamaño de partícula
Solubilidad del farmaco
Formulación del medicamento
Via de administracion
Disolución
Es la dispersión en un medio acuoso, generando una solución homogénea donde el fármaco este completamente disperso.
Disgregación
Es la reducción de las partes mas pequeñas del fármaco.
Desintegración
Es la fragmentación del fármaco en partes mas pequeñas.
Es el estudio de mecanismos de acción del fármaco y de la relación entre la concentración del fármaco y la respuesta del organismo.
Receptores
Son macromoléculas celulares a las que un medicamento se une para desencadenar sus efectos.
Tipos
Receptores intracelulares
Respuestas en horas o dias
Es totalmente intracelular y el ligando difunde hacia el interior de la célula para interactuar con el receptor.
Receptores de membrana
Receptores ligados a las enzimas
Respuesta en minutos u horas
Poseen actividad enzimática en el citosol como parte integran de su estructura o función.
Receptores acoplados las proteínas G
Respuesta en varios segundos o minutos
Se unen las proteínas G al nucleótidos trifosfato de guanosina (GTP), al que pueden degradar para formar GTP.
Canales iónicos
Respuesta en milisegundos
Su función es la excitación del nervio y musculo
Tipos de interacciones farmacológicas
Sinergismo
Cuando el efecto combinado de dos medicamentos es mayor que la suma de sus efectos individuales:
Sinergismo de potencia o potenciacion
Es cuando solamente uno de los fármacos presenta actividad que produce un efecto, el otro fármaco es capaz de ayudar a que ese efecto se realice con mayor facilidad.
Sinergismo de suma o sumación
Se produce cuando 2 fármacos tienen respuesta por si solo, la cual se suma cuando están presentes los dos.
Interacción fármaco - receptor
Las propiedades farmacológicas de los fármacos se deben con frecuencia a los efectos que ejercen sobre su estado del receptor correspondiente.
Antagonista
Son fármacos que disminuyen las acciones de otro fármacos o de un ligando endógeno
Irreversible
Competitivo
Agonista
Es una molécula que se une a un receptor y lo estabiliza en una determinada conformación (activa)
Se divide en:
Inversos
Parciales
Completos
Relacion dosis-respuesta
Afinidad
Es la mutua atracción de enlace entre un fármaco y su receptor
Potencia
Cantidad de fármaco que se necesita para producir un efecto.
Eficacia
Capacidad para producir una respuesta fisiológica cuando interactua con un receptor
Funciones
Propagación de un mensaje
Unión al ligando apropiado
