INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
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MACRÓLIDOS
Excreción
Claritromicina y sus metabolitos
Se elimina por el riñón y el hígado
Eritromicina y la azitromicina
Metabolitos inactivos se eliminan por la orina
Concentración en bilis
Metabolismo
Se oxida y se convierte en el derivado 14-hidroxi (conserva la actividad antibiótica)
Interfiere en el metabolismo de teofilina y la carbamazepina.
Eritromicina y la telitromicina
Extenso
La azitromicina se concentra en los neutrófilos, macrófagos y fibroblastos.
Posee semivida prolongada y
Mayor volumen de distribución
Distribución amplia por los tejidos
Se concentran en el hígado
Buena biodisponibilidad oral
Efectos adversos
Ictericia
Molestias epigástricas
Más utilizados
Azitromicina
Claritromicina
Eritromicina
Menor uso
Espiramicina
Telitromicina
A dosis altas son bactericidas
Compiten con la clindamicina y el cloranfenicol
Inhiben la translocación en la síntesis de proteínas
Se unen a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
Antibióticos con estructura de lactona macrocíclica y uno o más desoxiazúcares añadidos.
OTROS
In the conclusion you should have a brief summary of your key points.
LINEZOLIDA
Efectos adversos: molestias digestivas, náuseas, diarrea, cefalea, exantemas y trombocitopenia
Excreción renal y extra-rrenal.
Eliminación de metabolitos por la orina.
Volumen de distribución de 40 a 50 L
Absorción completa por vía oral
Bacteriostática y bactericida contra
estreptococos y Clostridium perfringens.
Acción antibacteriana contra:
Microorganismos Gram positivos (estafilococos, estreptococos y enterococos)
Corynebacterium spp. y Listeria monocytogenes
Mycobacterium tuberculosis
Inhibe la formación del complejo de iniciación 70S
Oxazolidinona totalmente sintética
CLINDAMICINA
Excreción: biliar o por filtración glomerular
Se penetra en el tejido óseo aunque no haya inflamación.
Presenta:
Buena absorción por v.o.
Amplia distribución por todos los líquidos corporales, excepción LCR
Amplio metabolismo oxidativo
Activa contra los cocos Gram positivos no enterocócicos.
Indicaciones: infecciones producidas por bacterias anaerobias como Bacteroides fragilis.
Mecanismo de acción y resistencia iguales a la eritromicina.
CLORANFENICOL
Efectos adversos: molestias digestivas, mielosupresión, anemia, síndrome del lactante gris.
Se secreta en la leche
Excreción: 10% por filtración glomerular.
Distribución amplia por todo el organismo
Es de naturaleza lipófila
Permite su absorción completa por v.o
Administración por vía i.v. o v.o
Se une a la subunidad ribosómica 50S bacteriana e inhibe la síntesis de proteínas en la reacción de la peptidiltransferasa.
Activo frente a una amplia gama de microorganismos Gram positivos, Gram negativos y rickettsias.
AMINOGLUCÓSIDOS
Exantema cutáneo
Parálisis
Ototoxicidad
Irreversible
Manifestada por sordera
Nefrotoxicidad
No se metabolizan
Se excretan por la orina, por filtración glomerular
Atraviesan la barrera placentaria
Acumulación
Líquido amniótico
Plasma fetal
Administración en dosis fraccionadas, cada 8 h
Endocarditis bacteriana
Infecciones neonatales
Embarazo
Efecto bactericida: elevada concentración del fármaco mayor ritmo de destrucción de los microorganismos.
Se administran por vía parenteral
Excepto la neomicina (vía tópica)
Absorción inadecuada por vía oral
Generan una lectura errónea del código genético
Se une a la subunidad ribosómica 30S antes de la formación del ribosoma y distorsionan su estructura, interfiriendo así con el inicio de la síntesis proteica.
Son de naturaleza policatiónica
Eficaces en tratamiento empírico o provisional de infecciones por bacilos aerobios Gram negativos, Pseudomonas, aeruginosa.
Habitualmente utilizados
Estreptomicina
Tobramicina
Gentamicina,
Amikacina
GLICILCICLINAS
The key points are the arguments which will support your thesis. These can be agreeing arguments or disagreeing arguments too, in each case they need to reflect on the main idea.
Tigeciclina
Daño fetal
Seudotumor cerebral
Fotosensibilidad
Vómito
Náuseas
Eliminación biliar/fecal
En infusión i.v., se distribuye por todo el plasma y los tejidos corporales.
Indicaciones
Infecciones intraabdominales difíciles
Infecciones complicadas de la piel y tejidos
blandos
Inactiva frente a Proteus, Providencia y Pseudomonas spp.
Acción bacteriostática: Se une reversiblemente con la subunidad ribosómica 30S y a la inhibición de la traducción de las proteínas.
Acción de amplio espectro contra patógenos Gram positivos resistentes a múltiples fármacos.
TETRACICLINAS
Efectos adverso
No administrar en embarazo
Vértigo
Fototoxicidad
Insuficiencia hepática
Depósito del fármaco en los dientes y huesos
Trastornos digestivos
Farmacocinética
Llegan a la orina por filtración glomerular
Se metabolizan parcialmente en el hígado
Se concentran en el hígado, riñón, bazo y la piel
Doxiciclina y la minociclina - absorción casi totalmente v.o
Absorción adecuada e incompletamente por v.o
Disminuyen la absorción
Preparados con hierro
Antiácidos con magnesio y aluminio
Alimentos lácteos
Espectro antibacteriano
Eficaces frente a
Microorganismos distintos de las bacterias
Bacterias Gram negativas
Bacterias Gram positivas
Mecanismo de acción
Se unen a la subunidad ribosómica 30S, e impiden así la unión del aminoacil-ARNt al ribosoma. aa, aminoácido.
INTRODUCCIÓN
Efectos antibacterianos
In the introduction you should state the ideas what you want to defend along the essay.
Contra - Ribosoma bacteriano
Tipos de ribosomas
Mamífero
80S, Subunidades: 60S y 40S
Bacteriano
70S, Subunidades: 50S y 30S