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によって Marcos Moises Gualpa Cox 2年前.

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Sistema nervioso periférico

Los antagonistas de los receptores muscarínicos juegan un papel crucial en el tratamiento de los síntomas del tracto urinario inferior en varones con hiperplasia prostática benigna (

Sistema nervioso periférico

Tanto los derivados sintéticos y semisintéticos pueden presentar estructura terciaria o cuaternaria dependiendo del número de sustituyentes del grupo amino en su estructura (2).

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Los isómeros L de ambos alcaloides son, al menos, 100 veces más potentes que los isómeros D (3).

Sistema nervioso periférico

Fármacos antagonistas muscarínicos

Interacciones y reacciones adversas:
Aparato genitourinario

Cefalea

Visión borrosa

Hipotensión postural

Antihipertensivos

Provoca un bloqueo en el receptor alfa 1 adrenérgico en la próstata, cuello de la vejiga y en la cápsula prostática para mejorar el perfil urodinámico en hombres con síntomas de hiperplasia benigna de próstata (18).

Tratar síntomas de hiperplasia prostática benigna, dificultad o dolor al orinar y necesidad de orinar con frecuencia en el aparato genitourinario (18).

Terazosina

Aparato digestivo

Estreñimiento en pequeño porcentaje de casos (2%) (17).

Evitar la administración conjunta con otros fármacos debido a que la biodisponibilidad de algunos principios como la fluoro quinolonas, fenitoína, quinidina, propranolol y digoxina (12).

En medio ácido produce un gel viscoso adhiriéndose a las proteínas de cráter ulceroso protegiendo la acción corrosiva del jugo gástrico (17).

Tratamiento de úlceras duodenales, estimula la síntesis local de prostaglandinas y de óxido nítrico en el aparato digestivo (17).

Sucralfato

Sistema cardiovascular

Reacciones adversarias:

Náuseas

Anorexia

bradicardia

Fármacos que generan un incremento de las contracciones plasmáticas aumentando el riesgo de intoxicación digitálica. Estas se dan de acuerdo al aumento de la absorcion de la digoxina (16).

Inhibidor de la subunidad alfa de la ATPasa permite el transporte de Na+ y K+ a través de las membranas celulares (16).

Para tratar las arritmias, ayudando a que el corazón funcione mejor, controlando así su frecuencia cardíaca en el sistema cardiovascular (16).

Digoxina

Aparato respiratorio

Dificultad para respirar

hinchazón del rostro o las manos

Comezón o ronchas

Presenta Hipersensibilidad a otros agentes parasimpaticomiméticos (11).

Actúa uniéndose y activando receptores muscarínicos de la acetilcolina como parte del sistema nervioso parasimpático (15).

Para detectar asma en la dificultad respiratoria en pacientes que presentan tos u otras deficiencias para respirar (15).

Metacolina

Oftalmología

Reacciones adversas:

Eritema conjuntival

Irritación del párpado

Picor

Interacción:

Amino glucosídicos, polimixinas, cefalotinas, diuréticos de asa, anfotericina B y órgano platinos administrados sistémicamente (10).

Acción:

Antibiótico aminoglucósido bactericida, actúa sobre las células bacterianas por inhibición de la síntesis (14).

Sirve:

Infecciones en los ojos de manera oftálmica (14).

Tobramicina

Anestesia

No debe administrarse simultáneamente con opiáceos, ya que aumenta la depresión respiratoria, tampoco debe mezclarse con ningún otro medicamento, a excepción de solución de glucosa al 5% y lidocaína ya que puede ocasionar efectos como dolor en el sitio de aplicación, hipotensión y apnea (13).

Es un anestésico general inyectable de acción corta, con una acción rápida de aproximadamente 30 segundos y una recuperación anestésica rápida (9).

Propofol

Acciones farmacológicas y farmacocinéticas:
Butilescopolamina

-Absorción: Se absorbe de manera parcial por vía oral en un 8% o rectal en un 3%. -Distribución: Conforme a su afinidad con los receptores nicotínicos y muscarínicos, este se distribuye en las células musculares de la zona pélvica y abdominal, así como en los ganglios intramusculares de los órganos abdominales (6). -Metabolismo y excreción: su vía metabólica es mediante la rotura hidrolítica de las uniones tipo éster. Por otro lado, su forma de excreción es mediante las heces y la orina (8).

Este fármaco actúa como espasmolítico en el músculo liso de los tractos gastrointestinales, genitourinarias y biliar (8).

Este no atraviesa el sistema nervioso central, por lo tanto no se presentan efectos adversos a nivel del SNC (7).

Su acción anticolinérgica resulta un bloqueo ganglionar en la pared visceral, así como la eficacia antimuscarínica (8).

Otilonio de bromuro

-Absorción: Tras la administración por vía oral la absorción en el tracto digestivo es escasa. -Eliminación: La eliminación es principalmente por las heces de forma inalterada (7).

Su principal mecanismo de acción de sus propiedades antimuscarínicas y la actividad bloqueante de los canales del calcio, se da interfiriendo con el paso de los flujos de calcio desde los depósitos intra y extracelulares (8).

Por otro lado, se ha identificado que se une a los receptores de taquicininas en las células del músculo liso intestinal, suprimiendo las contracciones inducidas por taquicininas (8).

Ciclopentolato

Su absorción por vía oftálmica es rápida, su metabolismo se da en el hígado, se distribuye por el organismo atravesando la barrera hematoencefálica, Se excreta por la orina como fármaco inalterado y metabolitos (6).

Provoca el bloqueo de receptores muscarínicos ubicados en el músculo liso del esfínter del iris (7).

Produce -Midriasis -Cicloplejía

Vías de administración: - Transdérmica, respiratoria, oral, intramuscular, parenteral -Su absorción se da en el tracto gastrointestinal por vía oral y puede permanecer en el estómago por horas prolongadas, se metaboliza en el hígado por hidrólisis enzimática, el 10% se elimina por el riñón sin metabolizarse (6).

Alcaloide tropànico natural

Vías de administración: - Subcutánea, intramuscular e intravenosa. - Llega a presentar una absorbancia más eficaz por vía oral, intramuscular, luego su transformación se da en cierta medida en el hígado, posterior a esto su excreción se da entre 77-94% en la orina y en pequeñas cantidades por vía pulmonar (5).

- A dosis bajas causa secuela de mucosas, fotofobia y taquicardia. - A dosis altas disminuyendo la motilidad del tracto urinario y gastrointestinal ya menor medida la motilidad biliar (4).

Mecanismo de acción:
Estos se unen al sitio ortostérico actuando como antagonistas competitivos ante los receptores muscarínicos, logrando actuar como antagonistas puros y también como agonistas inversos (1).

Esto se presenta debido a que los receptores muscarínicos, de igual manera que se encuentran otros receptores de membrana que están acoplados a las proteínas G, se llegan a encontrar esencialmente activos (3).

Propiedades farmacocinéticas:
Generalmente los fármacos con estructura cuaternaria llegan a tener una absorbancia baja en el tubo digestivo entre un 10-30% de la dosis suministrada por vía oral (2).

Repartiendose lentamente a través de las barreras orgánicas (1).

La gran parte de los alcaloides naturales de antagonistas muscarínicos con estructura terciaria de nitrógeno se envían como absorbentes en el tubo digestivo (3).

Estos se distribuyen en el organismo, traspasando la barrera hematoencefálica(2).

Clasificación y origen:
Escopolamina

La escopolamina se encuentra naturalmente como L-hioscina (2).

Atropina

Se encuentra en la atropa belladonna como L-hiosciamina durante su extracción experimenta una transformación racémica (3).

Compuestos sintéticos

Son producidos en el laboratorio sin recurrir a otros precursores de origen natural (1).

Derivados semisintéticos

Son derivados de los alcaloides naturales (1)

Alcaloides naturales