Formes pharmaceutiques destinées à la voie rectale :
suppositoires, capsules rectales
Avantages et inconvénients
Inconvénients
- Problème de conservation et de transport notamment dans les pays chauds
- La muqueuse rectale est sensible et irritable et peut agir par rejet du suppositoire.
Avantages
- Forme intéressante en cas de :
Principe actif irritant pour la muqueuse gastrique.
Principes actifs à caractères organoleptiques désagréables.
Instabilité du principe actif en milieu gastrique.
Vomissement ou d’obstruction gastro-intestinale.
- Facilité d’administration chez les malades alités, les enfants et les nourrissons en particulier.
- Possibilité d’une action locale ou systémique.
Définition
La masse d’un suppositoire est généralement de 1g (enfant) à 3g (adulte).
base : soluble ou dispersible dans l’eau ou qui fond à la température du corps
Ils contiennent une ou plusieurs
substances actives dispersées ou dissoutes dans une base appropriée
action locale ou le plus souvent générale.
préparations unidoses
solides.
Introduction
Les tampons rectaux.
Les poudres et comprimés pour solutions ou suspensions rectales,
Les capsules rectales,
Les suppositoires,
Les mousses rectales,
Les préparations rectales semi-solides,
Les solutions et suspensions rectales,
Les excipients
Classification(deux catégories)
Excipients hydrosolubles (Macrogols)
Ils ne fondent pas à 37°C mais libèrent le principe actif par dissolution dans le mucus rectal.
Les polyoxyéthylène glycols (macrogols) tels que les PEG 4000 et PEG 6000 : Ils fondent vers 45 à 50°C, mais se dissolvent dans les liquides du rectum. Ils ont l’inconvénient de ne pas être compatibles avec certains principes actifs et d’être
irritants pour la muqueuse rectale. Ils conviennent pour les pays tropicaux.
Le mélange gélatine–glycérine : Hydrosoluble. Il présente l’inconvénient d’avoir
une action laxative due à la glycérine.
Excipients lipophiles (Triglycérides)
Les glycérides semi-synthétiques solides : Suppocire®
Permettent l’incorporation de petites quantités de solutions aqueuses de
médicaments.
Existent en quatre grandes familles : A, B, C, D, qui se divisent en plusieurs séries : Série M, série T, série L, série BML, S2X....qui se distinguent par leurs
caractéristiques de fusion et de vitesse de cristallisation (rapide, lente ou intermédiaire).
Les huiles hydrogénées : la température de fusion est 33°C - 37°C. Elles ne permettent pas l’incorporation directe des solutions aqueuses.
Ces excipients sont les plus utilisés. Ils libèrent le principe actif par fusion à une température
< 37°C.
Qualités demandées
Bonne conservation.
Libération rapide et totale du principe actif dans le rectum, soit par fusion au-dessous
de 37°C, soit par dissolution ou dispersion dans le milieu liquide de l’ampoule rectale.
Consistance convenable : ni trop mou, ni trop cassant.
Inertie vis-à-vis des principes actifs incorporés.
Innocuité et bonne tolérance par la muqueuse rectale.
Mode d’action des suppositoires :
Systémique :
L’absorption des principes actifs par voie rectale peut s’effectuer par :
- Les veines hémorroïdales moyennes et inférieures amenant directement le sang par la veine cave inférieure dans la circulation générale évitant ainsi le foie.
- Les veines hémorroïdales supérieures conduisant le sang directement par la veine porte dans le foie.
Topique :
suppositoires anti-hémorroïdes, (anesthésiques locaux, anti-inflammatoires).
Mécanique :
éveil d’un réflexe de défécation provoqué par la présence d’un corps étranger dans le rectum. Effet laxatif.
