FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR

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Unidad 1 - Marco legal y conceptual de la atención farmacéutica

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FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR

SIMPATICOLÍTICOS

Los fármacos simpaticolíticos centrales reducen la PA por disminución del flujo de noradrenalina del sistema nervioso simpático, reduciendo la resistencia vascular y por leve estimulo beta 1 central, la frecuencia y el gasto cardiaco.

Simpaticolíticos de acción Central (Agonistas α2)

Agonistas α2 y agonista del rI

Agonistas del rI1 con menor efecto agonista α2

Simpaticolíticos de acción periférica.

Mecanismo de acción La AMD se distribuye ampliamente, sufre un proceso de recaptación neuronal y es biotransformada por la DOPAdecarboxilasa a α-metil-dopamina. Este precursor ingresa como si fuera dopamina al gránulo adrenérgico y allí es transformado en α-metil-noradrenalina por la enzima dopamino-ß-hidroxilasa

Farmacocinética Se absorbe principalmente por vía oral (50% de la dosis aproximadamente). El efecto hipotensor máximo se desarrolla luego de 4-6 horas.

Axoplasmáticos: Reserpina Deserpidina Rescinamina Guanetidina Betanidina Debrisoquina Bretilio

Moxonidina Rilmenidina

Clonidina

AMD Guanabenz Guanfacina

DIURÉTICOS

Los diuréticos se denominan a veces «píldoras de agua». Se utilizan para tratar la insuficiencia cardíaca congestiva (ICC), la presión arterial alta (hipertensión) o el edema (retención de líquidos).

RAM: Mareos Dolores de cabeza Deshidratación Calambres musculares Trastornos articulares (gota) Impotencia

De asa

se utilizan para reducir la cantidad de líquido en el organismo.

Bumetanida (Bumex) Ácido etacrínico (Edecrin) Furosemida (Lasix) Torsemida (Soaanz)

Ahorradores de potasio

actúan sobre los riñones aumentando el flujo de orina. Esto ayuda a reducir la cantidad de líquido en el organismo

Amilorida (Midamor) Eplerenona (Inspra) Espironolactona Triamtereno (Dyrenium)

Tiazida

son eficaces para tratar la hipertensión porque reducen la cantidad de sodio y líquido en el organismo

Clorotiazida Clortalidona Hidroclorotiazida Indapamida Metolazona

categoría C

BLOQUEADORES DE CA

Estos medicamentos disminuyen la presión arterial y tratan otras afecciones, como el dolor en el pecho y los latidos cardíacos irregulares.

Amlodipino (Norvasc) Diltiazem (Cardizem, Tiazac, etc.) Felodipino Isradipino Nicardipino Nifedipina (Procardia) Nisoldipino (Sular) Verapamilo (Calan SR, Verelan)

Actúan impidiendo que el calcio ingrese a las células del corazón y las arterias. Debido a la presencia de calcio, el corazón y las arterias se aprietan (contraen) más fuertemente.

RAM: Estreñimiento Mareos Latidos cardíacos rápidos Fatiga Enrojecimiento Dolor de cabeza Náuseas Erupción cutánea Hinchazón en los pies

(categoría D de la FDA)

IECA

Estos medicamentos se recetan comúnmente para tratar presión arterial alta, problemas cardíacos y otras afecciones.

Los inhibidores de la ECA(enzima convertidora de la angiotensina) evitan que una enzima en tu cuerpo produzca angiotensina II, una sustancia que estrecha tus vasos sanguíneos.

Benazepril (Lotensin) Captopril Enalapril (Vasotec) Fosinopril Lisinopril (Prinivil, Zestril) Moexipril Perindopril Quinapril (Accupril) Ramipril (Altace) Trandolapril

RAM: Tos seca Aumento de los niveles de potasio en la sangre Fatiga Mareos por presión arterial demasiado baja Dolores de cabeza Pérdida del sentido del gusto

categoría D para la embarazada para los últimos seis meses y de categoría C para los primeros tres meses.

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II

categoría C (primer trimestre) y D (segundo y tercer trimestre) de la FDA

ARA II actúan bloqueando la unión de la angiotensina II a los receptores AT1 que están presentes especialmente en vasos sanguíneos y corteza adrenal, impidiendo la vasoconstricción y la producción de aldosterona

Irbesartán

Candesartán

Tratamiento de pacientes adultos con insuficiencia cardiaca como alternativa a los IECA.

Eprosartán

Tratamiento de la hipertensión arterial.

Telmisartán

Prevención cardiovascular: reducción de la morbilidad cardiovascular en adultos con: - Enfermedad cardiovascular aterotrombótica manifiesta (historia de enfermedad coronaria, ictus o enfermedad arterial periférica). - Diabetes mellitus tipo 2 con lesión de órgano diana documentada.

Valsartá

Tratamiento de la insuficiencia cardiaca sintomática como alternativa a los IECA.

Losartán

Tratamiento de la hipertensión arterial en adultos y en niños y adolescentes de 6 a 18 años.

alternativa a los IECA, en combinación con diuréticos y/o digitálicos.

A nivel renal inhibe la excreción de agua y sodio

A nivel vascular produce vasoconstricción.

BETABLOQUEANTES

Los betabloqueantes no se recomiendan como primer tratamiento en personas que solo tienen presión arterial alta. Solo cuando los diureticos fallan

Acebutolol Atenolol (Tenormin) Bisoprolol (Zebeta) Metoprolol (Lopressor, Toprol XL) Nadolol (Corgard) Nebivolol (Bystolic) Propranolol (Inderal, InnoPran XL)

funcionan como bloqueadores de los efectos de la hormona epinefrina, también conocida como "adrenalina". Los betabloqueadores hacen que el corazón lata más despacio y con menos fuerza, lo que disminuye la presión arterial.

RAM: Sensación de mareo o inestabilidad. Sensación de cansancio o astenia Disfunción eréctil.

Existen numerosas enfermedades que pueden afectar al sistema cardiovascular, tanto al corazón como a las arterias y venas que transportan la sangre.

FARMACOS HIPOLIPEMIANTES

Modifican las diferentes fracciones lipídicas mejorando su perfil y conduciendo a una reducción de los eventos cardiovasculares.

MEDICAMENTOS

RAM: Con carácter general Cefalea, anomalías de la función hepática, parestesias, dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento, diarrea, nauseas y vómitos. Mialgias, miositis y miopatía. Raramente: reacciones de erupción e hipersensibilidad.

Bloqueador de absorcion del colestero

Para reducir los niveles de LDL. Se unen de manera covalente al sitio activo de la enzima (reductasa) con mayor afinidad que la HMGCoA

El principal inconveniente de Ezetimiba es la posible elevación de transaminasas particularmente cuando se utiliza en conjunto con una estatina

Inhibidores de HMG

son de primera escogencia para reducir los niveles de LDL. Se unen de manera covalente al sitio activo de la enzima

Fibratos

Son drogas que actúan como ligando para el regulador de la transcripción nuclear del receptor alfa activado por proliferada de peroxisoma (α-PPAR)

Acido nicotínico

Su mecanismo de acción consiste en inhibir la producción hepática de VLDL y por ende de su metabolito LDL, además incrementa el HDL hasta en un 30-35% ya que reduce la transferencia de colesterol del HDL al VDLD y disminuye el aclaramiento de HDL

Este medicamento está disponible en formas de liberación inmediata (Cristalino) y en formas de liberacion sostenida de Niacor

Categoria C

Diferentes formas de administración de los fármacos cardiovasculares

Oral

Sublingual

Aerosol

Intravenosa

Intramuscular

Subcutánea

La medicación se inyecta justo debajo de la piel, por ejemplo, en el abdomen

La medicación se inyecta directamente en un músculo, como el glúteo

El fármaco se administra directamente (administración en bolo) o de forma diluida en una vena

Parches autoadhesivos

Se aplica directamente debajo de la lengua

comprimidos, cápsulas, grageas o polvo