Los opioides se unen a receptores específicos en el cuerpo, activando proteínas G asociadas que inhiben la formación de adenilciclasa y modulan canales de potasio y calcio. Esto tiene como efecto la inhibición del dolor en la médula espinal.
Reacción adversa:
-Hiperglucemia
- ++ de ECV
-Osteoporosis
- -- de crecimiento en niños
-Cataratas o glaucoma
-Sx de Cushing
Indicaciones:
-Tx de sustitución en enfermedades
suprarenales
-Insuficiencia suprarrenal
-Hiperplasia suprarrenal
-Tx de enfermedades reumáticas
-Tx de enfermeddad pulmonar (asma
bronquial, EPOC, Tb pulmonar)
-Enfermedades alergicas (situación de
urgencia)
-Dermatológicas (eccema, alergia por
contacto, quemadura solar, picadura
de insecto)
-Enfermedad oftalmológica
-Enfermedad gastrointestinal
-Transplante de órganos (deprimir estado
inmune)
No genómico:
-Activa receptores de la
membrana celular
-Respuesta fisiológica rápida
Genómico:
-Unión a receptores GR alfa
-Modifican transcripción genética
-Alteran modificación genética
-En el citosol actúan a través de las
proteínass de shock térmico (hsp 90
y hsp 70)
Glucocorticoides
Cortisol:
-Metabolismo y
control de la
inflamación
Mineralocortioides
Aldosterona
-Agua y electrolitos
Derivados de ácido propinoico
(ibuprofeno, naproxeno y ketoprofeno)
-Analgesia, antipirético, antiinflamatorio,
y antiagregante plaquetario
Paraminofinoles:
(paracetamol/acetominofeno)
-Analgesia y antipirético
-Sustito de AAS (Px con asma)
-Elección en pediatricos con
fiebre < 5 años
Fármacos
Salicilatos (AAS)
-Analgesia, antipirético,
antiinflamatorio, antiagregante
plaquetario.
-Inhibición del dolor, Sx articulares,
fiebre, inhibición de agregación
plaquetaria.
Gastrolecividad:
+++ Ketorolaco y
Piroxicam
++ Naproxeno, AAS
e Indrometacina
+ Ibuproneo y Diclofenaco
Factores de riesgo:
-Edad > 60 años
-Antecedente de úlcera
peptica
-Hemorragia
-Consumo simultaneo con
corticoides o anticoagulantes
-Infección con H. pylori
Antiagregante
plaquetario
(AAS)
Antiinflamatorio
Analgesico
Antipirético
Bloquean la síntesis de
prostaglandinas al inhibir
las isoformas de ciclooxigenasa.
Se acoplan a la COX1 y COX2
para evitar que el ácido
araquidónico se una a la enzima
y promueva su conversión en
prostaglandinas
Naloxona:
-Antagonista puro
-Bloquea todo opioide
-Tx para sobredosis por
opioides o en dependencia
a los mismos
Tramadol:
-Agonista puro
-De los opiodes
más seguros
-Acompañado con
Paracetamol para
promover la analgesia
Fentanilo/derivados
-Agonista puro
-Analgesia y anestesia
- ++ liposolubilidad
Metadona:
-Agonista puro
- ++ potente que
morfina
-Px que no resiste
morfina
Oxicodona
-Agonista puro
-Eficacia similar a
morfina
-Grupo I
Morfina:
-Agonista puro
-Analgésico de
elección
-Grupo I
Heroina:
-Agonista puro
-[] alta en cerebro
- + liposoluble que
morfina
- ++ analgésico
- ++ adictivo
Psicomiméticas:
-Disforia
-Somnolencia
-Estado de
ensoñación
Reacción
adversa
Antitusígeno
Efecto
respiratorio
Independientes de la
Acción analgésica; activan
circuitos de recompensa
Efectos
psicomiméticos
Analgesia
No acompañada de
perdida de conciencia;
Reduce percepción de dolor
y aumenta el umbral de
dolor. Sin techo analgésico.
Acciones
farmacológicas
Los opiodes se unen
a uno de los 3 recepptores
(mu, kappa o delta) y
activan a su proteína G
asociada. La porcón alfa
inhibe la formación de
adenilciclasa, mientras que
las porciones beta y gamma
abrirán o cerrarán canales
de potasio o calcio, según
el tipo de receptor opioide
que se estimulo.
Esto inhibe el door en el
asta posterior de la médula
espinal.