FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR

Diferentes formas de administración de los fármacos cardiovasculares

Oral

comprimidos, cápsulas, grageas o polvo

Sublingual

Se aplica directamente debajo de la lengua

Aerosol

Parches autoadhesivos

Intravenosa

El fármaco se administra directamente (administración en bolo) o de forma diluida en una vena

Intramuscular

La medicación se inyecta directamente en un músculo, como el glúteo

Subcutánea

La medicación se inyecta justo debajo de la piel, por ejemplo, en el abdomen

FARMACOS HIPOLIPEMIANTES

Categoria C

Modifican las diferentes fracciones lipídicas mejorando su perfil y conduciendo a una reducción de los eventos cardiovasculares.

MEDICAMENTOS

Acido nicotínico

Su mecanismo de acción consiste en inhibir la producción hepática de VLDL y por ende de su metabolito LDL, además incrementa el HDL hasta en un 30-35% ya que reduce la transferencia de colesterol del HDL al VDLD y disminuye el aclaramiento de HDL

Este medicamento está disponible en formas de liberación inmediata (Cristalino) y en formas de liberacion sostenida de Niacor

Fibratos

Son drogas que actúan como ligando para el regulador de la transcripción nuclear del receptor alfa activado por proliferada de peroxisoma (α-PPAR)

Inhibidores de HMG

son de primera escogencia para reducir los niveles de LDL. Se unen de manera covalente al sitio activo de la enzima

Bloqueador de absorcion del colestero

Para reducir los niveles de LDL. Se unen de manera covalente al sitio activo de la enzima (reductasa) con mayor afinidad que la HMGCoA

El principal inconveniente de Ezetimiba es la posible elevación de transaminasas particularmente cuando se utiliza en conjunto con una estatina

RAM: Con carácter general Cefalea, anomalías de la función hepática, parestesias, dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento, diarrea, nauseas y vómitos. Mialgias, miositis y miopatía. Raramente: reacciones de erupción e hipersensibilidad.

Existen numerosas enfermedades que pueden afectar al sistema cardiovascular, tanto al corazón como a las arterias y venas que transportan la sangre.

BETABLOQUEANTES

Categoria C

Los betabloqueantes no se recomiendan como primer tratamiento en personas que solo tienen presión arterial alta. Solo cuando los diureticos fallan

MEDICAMENTOS

Acebutolol
Atenolol (Tenormin)
Bisoprolol (Zebeta)
Metoprolol (Lopressor, Toprol XL)
Nadolol (Corgard)
Nebivolol (Bystolic)
Propranolol (Inderal, InnoPran XL)

funcionan como bloqueadores de los efectos de la hormona epinefrina, también conocida como "adrenalina". Los betabloqueadores hacen que el corazón lata más despacio y con menos fuerza, lo que disminuye la presión arterial.

RAM: Sensación de mareo o inestabilidad. Sensación de cansancio o astenia Disfunción eréctil.

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II

ARA II actúan bloqueando la unión de la angiotensina II a los receptores AT1 que están presentes especialmente en vasos sanguíneos y corteza adrenal, impidiendo la vasoconstricción y la producción de aldosterona

A nivel vascular produce vasoconstricción.

A nivel renal inhibe la excreción de agua y sodio

MEDICAMENTOS

Losartán

Tratamiento de la hipertensión arterial en adultos y en niños y adolescentes de 6 a 18 años.

alternativa a los IECA, en combinación con diuréticos y/o digitálicos.

Valsartá

Tratamiento de la hipertensión arterial en adultos y en niños y adolescentes de 6 a 18 años.

Tratamiento de la insuficiencia cardiaca sintomática como alternativa a los IECA.

Telmisartán

Prevención cardiovascular: reducción de la morbilidad cardiovascular en adultos con:

- Enfermedad cardiovascular aterotrombótica manifiesta (historia de enfermedad coronaria, ictus o enfermedad arterial periférica).

- Diabetes mellitus tipo 2 con lesión de órgano diana documentada.

Eprosartán

Tratamiento de la hipertensión arterial.

Candesartán

Tratamiento de pacientes adultos con insuficiencia cardiaca como alternativa a los IECA.

Irbesartán

Tratamiento de la hipertensión arterial.

categoría C (primer trimestre) y D (segundo y tercer trimestre) de la FDA

IECA

categoría D para la embarazada para los últimos seis meses y de categoría C para los primeros tres meses.

Estos medicamentos se recetan comúnmente para tratar presión arterial alta, problemas cardíacos y otras afecciones.

Los inhibidores de la ECA(enzima convertidora de la angiotensina) evitan que una enzima en tu cuerpo produzca angiotensina II, una sustancia que estrecha tus vasos sanguíneos.

MEDICAMENTOS

Benazepril (Lotensin)
Captopril
Enalapril (Vasotec)
Fosinopril
Lisinopril (Prinivil, Zestril)
Moexipril
Perindopril
Quinapril (Accupril)
Ramipril (Altace)
Trandolapril

RAM: Tos seca
Aumento de los niveles de potasio en la sangre
Fatiga
Mareos por presión arterial demasiado baja
Dolores de cabeza
Pérdida del sentido del gusto

BLOQUEADORES DE CA

(categoría D de la FDA)

Estos medicamentos disminuyen la presión arterial y tratan otras afecciones, como el dolor en el pecho y los latidos cardíacos irregulares.

MEDICAMENTOS

Amlodipino (Norvasc)
Diltiazem (Cardizem, Tiazac, etc.)
Felodipino
Isradipino
Nicardipino
Nifedipina (Procardia)
Nisoldipino (Sular)
Verapamilo (Calan SR, Verelan)

Actúan impidiendo que el calcio ingrese a las células del corazón y las arterias. Debido a la presencia de calcio, el corazón y las arterias se aprietan (contraen) más fuertemente.

RAM: Estreñimiento
Mareos
Latidos cardíacos rápidos
Fatiga
Enrojecimiento
Dolor de cabeza
Náuseas
Erupción cutánea
Hinchazón en los pies

DIURÉTICOS

categoría C

Los diuréticos se denominan a veces «píldoras de agua». Se utilizan para tratar la insuficiencia cardíaca congestiva (ICC), la presión arterial alta (hipertensión) o el edema (retención de líquidos).

MEDICAMENTOS

Tiazida

son eficaces para tratar la hipertensión porque reducen la cantidad de sodio y líquido en el organismo

Clorotiazida
Clortalidona
Hidroclorotiazida
Indapamida
Metolazona

Ahorradores de potasio

actúan sobre los riñones aumentando el flujo de orina. Esto ayuda a reducir la cantidad de líquido en el organismo

Amilorida (Midamor)
Eplerenona (Inspra)
Espironolactona
Triamtereno (Dyrenium)

De asa

se utilizan para reducir la cantidad de líquido en el organismo.

Bumetanida (Bumex)
Ácido etacrínico (Edecrin)
Furosemida (Lasix)
Torsemida (Soaanz)

RAM: Mareos
Dolores de cabeza
Deshidratación
Calambres musculares
Trastornos articulares (gota)
Impotencia

SIMPATICOLÍTICOS

Categoria C

Los fármacos simpaticolíticos centrales reducen la PA por disminución del flujo de noradrenalina del sistema nervioso simpático, reduciendo la resistencia vascular y por leve estimulo beta 1 central, la frecuencia y el gasto cardiaco.

Simpaticolíticos de acción Central (Agonistas α2)

AMD Guanabenz Guanfacina

Agonistas α2 y agonista del rI

Clonidina

Agonistas del rI1 con menor efecto agonista α2

Moxonidina Rilmenidina

Simpaticolíticos de acción periférica.

Axoplasmáticos: Reserpina Deserpidina Rescinamina Guanetidina Betanidina Debrisoquina Bretilio

Mecanismo de acción La AMD se distribuye ampliamente, sufre un proceso de recaptación neuronal y es biotransformada por la DOPAdecarboxilasa a α-metil-dopamina. Este precursor ingresa como si fuera dopamina al gránulo adrenérgico y allí es transformado en α-metil-noradrenalina por la enzima dopamino-ß-hidroxilasa

Farmacocinética Se absorbe principalmente por vía oral (50% de la dosis aproximadamente). El efecto hipotensor máximo se desarrolla luego de 4-6 horas.