Grupo de sustancias psicoactivas derivadas de la planta del opio o adormidera (papaver somniferum)

Clasificación

Agonistas puros

morfina, heroína,
petidina, metadona, fentanilo y sus derivados.

Agonistas-antagonistas mixtos

Pentazocina, butorfanol o nalorfina

Agonistas parciales

Buprenorfina

Antagonistas puros

Naloxona y Naltrexona

Mecanismo de acción

Los receptores opiodes están acoplados a proteínas G (Gαi/αo). Tras la estimulación de un receptor opioide se produce una inhibición de la actividad de la adenilciclasa, con reducción de la concentración del AMPc y de la actividad de la proteinquinasa dependiente de AMPc o PKA, lo que resulta en una disminución de la fosforilación de proteínas. Se produce además una facilitación del cierre de los canales de calcio en las neuronas presinápticas, por lo que se reduce la liberación de neurotransmisor, así como, la apertura de canales de potasio (GIRK) de las neuronas postsinápticas, lo que provoca una hiperpolarización de la membrana y como consecuencia una reducción de su activación. Por tanto, son receptores que median acciones inhibitorias

Farmacodinamia

Sedación: Estupor, sueño profundo y coma

Euforia: Placer y sensación de bienestar, reducción de ansiedad

Analgesia: Alivian o suprimen dolores de gran intensidad (agudos o cronicos)

Depresión respiratoria: Reducción del numero de respiraciones por minuto

Supresión de tos:

Miosis

Náuseas y vómitos

Estimulan secreción de ACTH, β-MSH, Hormona antidiurética.
Inhiben secreción de TSH, LH y FSH

Hipotermia e hipertonía

Aumento de tono miógeno en tracto gastrointestinal.
Inhibición de actividad neurógena con reducción de motilidad

Hipotensión, vasodilatación arterial y venosa.
Bradicardia de origen vagal

Liberación de histamina

Farmacocinetica

Morfina

Biodisponibilidad: 17-33%
Vida media: 2-4 hrs
Unión a proteínas: 20-35%
Volumen de distribución: 5.2 l/kg
Excreción urinaria: 2-12%
Rango de dosis recomendada oral: 10-30 mg/dosis

Hidromorfina

Biodisponibilidad: 24%
Vida media: 2-3hrs
Unión a proteínas: 8-19%
Volumen de distribución: 4 l/kg
Excreción urinaria: 7%
Rango de dosis recomendada oral: 2-10 mg/dosis

Fentanilo

Latencia: IV, en 30 seg
IM <8 min
Epidural/espinal 4-10min
Efecto máximo: IV 5-15 min, IM <15min, epidural/espinal <30min
Duración: IV 30-60 min, IM 1-2 hrs, epidural/espinal 1-2hrs

Metadona

Biodisponibilidad: 36-100%
Vida media: 9-87 hrs
Unión a proteínas: 85-90%

Volumen de distribución: 1-8 l/kg

Excreción urinaria: 10%

Rango de dosis recomendada oral: 10-40 mg/dosis

Estadística

Muertes por intoxicacion

21088 en 2010 a 47600 en 2017
68630 en 2020

8-12% desarrollan un trastorno

Hombres: 3.6%
Mujeres: 1.6%

18-25 años: 7.3%
26 o más: 1.9%

Indicaciones

Agonistas

Dolor agudo y crónico
Tos
Diarrea
Edema agudo de pulmón
Disnea de enfermos terminales
Analgesia durante anestesia
Desintoxicación opioides
Prevención recaídas opioides (programas mantenimiento con agonistas)

Agonistas parciales

Dolor agudo y crónico
Desintoxicación opioides
Prevención recaídas opioides (programas mantenimiento con agonistas parciales)

Antagonistas

Intoxicación aguda opioides
Prevención recaídas opioides (programas mantenimiento con antagonistas)
Tratamiento alcoholismo

Factores de riesgo

Adicción

Dosis diarias por encima de los 100 mg DEM
Uso de opioides a largo plazo (>3meses)
Comorbilidad psiquiátrica (depresión, ansiedad, TEPT, TUS)
Formulaciones de acción potente y liberación ultrarrápida
Edad joven (16-45 años)

Sobredosis

Edad >65
Dosis elevadas de opiodes (>50mg DEM)
Uso prolongado de opiodes (>3meses)
Formulaciones de larga duración
Consumo simultaneo de alcohol y/o benzodiacepinas
Comorbilidad média (apnea del sueño, enfermedad renal o hepática)
Comorbilidad psiquiatrica
Antecedentes de sobredosis previa

Clínica

Consumo

Dolor agudo a crónico: enfermedad terminal, postoperatorio, analgesia obstétrica
Edema agudo de pulmón
Tos
Síndrome diarreico
Anestesia

Intoxicación

Triada clínica característica: depresión respiratoria, depresión del sensorio (coma) y miosis puntiforme
Edema pulmonar
Bradicardia e hipotensión arterial
Constipación
Hipotermia, piel fría y húmeda
convulsiones
Retención urinaria (globo vesical)
Flacidez muscular, atonía muscular

Opiáceos

Diagnostico

Intoxicación

Miosis (pupilas puntiformes)
Depresión respiratoria
Coma

Confirmación: sitios de venopunción o al revertir síntomas con naloxona

Tratamiento

Intoxicación

Asegurar permeabilidad respiratoria y ventilar al paciente
Controlar signos cardiovasculares
Administración de antagonista de los receptores de apioides. dosis endovenosa de 0.4 mg en forma lenta